Fosaprepitant

Identifiering

Namn Fosaprepitant Tillträdesnummer DB06717 Beskrivning

Fosaprepitant är ett intravenöst administrerat antiemetiskt läkemedel. Det är en prodrug av Aprepitant. Det hjälper till att förebygga akut och fördröjt illamående och kräkningar i samband med kemoterapibehandling.

Typ Små molekylgrupper Godkänd struktur

3D

Ladda ner

Liknande strukturer

.

Struktur för Fosaprepitant (DB06717)

×

Stäng

Viktmedel: 614.4066
Monoisotopiskt: 614.116518403 Kemisk formel C23H22F7N4O6P Synonymer

• Fosaprépitant
• Fosaprepitant
• Fosaprepitantum

Externa ID:er

• L-758,298
• L-758298

Farmakologi

Indikation

För förebyggande av illamående och kräkningar i samband med starkt emetogena kemoterapier mot cancer.

Associerade tillstånd

• Akut kemoterapi-inducerat illamående och kräkningar
• Fördröjd kemoterapi-inducerat illamående och kräkningar

Kontraindikationer & Blackbox Warnings

Farmakodynamik

Fosaprepitant är en prodrug av Aprepitant. När läkemedlet är biologiskt aktiverat fungerar det som en substans P/neurokinin 1 (NK1)-receptorantagonist som i kombination med andra antiemetiska medel är indicerat för förebyggande av akut och fördröjt illamående och kräkningar i samband med initiala och upprepade kurer av starkt emetogen cancerkemoterapi. Aprepitant är en selektiv antagonist med hög affinitet av humana substans P/neurokinin 1 (NK1)-receptorer. Aprepitant har liten eller ingen affinitet för serotonin- (5-HT3), dopamin- och kortikosteroidreceptorer, som är måltavlor för befintliga behandlingar mot kemoterapiinducerat illamående och kräkningar (CI NV).

Verkningsmekanism

Aprepitant har i djurmodeller visats hämma kräkningar som induceras av cytotoxiska kemoterapeutika, t.ex. cisplatin, via centrala åtgärder. Djur- och humanstudier med positronemissionstomografi (PET) med Aprepitant har visat att det passerar blod-hjärnbarriären och ockuperar hjärnans NK1-receptorer. Studier på djur och människor visar att Aprepitant förstärker den antiemetiska aktiviteten hos 5-HT3-receptorantagonisten ondansetron och kortikosteroidetason och hämmar både den akuta och fördröjda fasen av cisplatininducerad emesis.Sammanfattningsvis är den aktiva formen av fosaprepitant som en NK1-antagonist, vilket beror på att den blockerar signaler som avges av NK1-receptorer. Detta minskar därför sannolikheten för kräkningar hos patienter som upplever.

Absorption Ej tillgänglig Distributionsvolym Ej tillgänglig Proteinbindning

95% +

Metabolism

Aprepitant metaboliseras främst av CYP3A4 med mindre metabolism av CYP1A2 och CYP2C19. Sju metaboliter av aprepitant, som endast är svagt aktiva, har identifierats i human plasma.

Elimineringsväg

Aprepitant elimineras främst genom metabolism; aprepitant utsöndras inte renalt. Aprepitant utsöndras i mjölk från råttor. Det är inte känt om detta läkemedel utsöndras i mänsklig mjölk.

Halveringstid

9-13 timmar

Clearance Ej tillgänglig Biverkningar

>Toxicitet Inte tillgänglig Påverkade organismer Inte Tillgängliga Vägar Ej tillgängliga Farmakogenomiska effekter/ADRs Ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

• Godkänd
• Vet-godkänd
• Nutraceutical
• Illicit
• Utdraget
• Investigation

.

• Experimentell
• Alla läkemedel

Droger	Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel interaktioner i din programvara
Abametapir	Serumkoncentrationen av Fosaprepitant kan öka när det kombineras med Abametapir.
Abatacept	Metabolismen av Fosaprepitant kan öka vid kombination med Abatacept.
Abemaciclib	Metabolismen av Abemaciclib kan öka vid kombination med Fosaprepitant.
Abirateron	Metabolismen av Fosaprepitant kan minska vid kombination med Abirateron.
Acalabrutinib	Metabolismen av Fosaprepitant kan öka vid kombination med Acalabrutinib.
Acenocoumarol	Metabolismen av Acenocoumarol kan öka vid kombination med Fosaprepitant.
Acetaminofen	Metabolismen av Fosaprepitant kan öka i kombination med Acetaminofen.
Acetazolamid	Metabolismen av Fosaprepitant kan minska i kombination med Acetazolamid.
Adalimumab	Metabolismen av Fosaprepitant kan öka vid kombination med Adalimumab.
Albendazol	Metabolismen av Albendazol kan öka vid kombination med Fosaprepitant.

Förbättra patientresultaten

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner

• Var försiktig med grapefruktprodukter. Grapefrukt hämmar CYP3A4-metabolismen av fosaprepitant, vilket kan öka dess serumkoncentration.
• Var försiktig med johannesört. Denna ört inducerar CYP3A4-metabolismen av fosaprepitant och kan minska dess serumkoncentration.

Produkter

Produktingredienser

Aktiva molekyler

Receptbelagda märkesvaror

Namn	Dosering	Styrka	Rutt	Märktare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
Emend	Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning	115 mg/5mL	Intravenöst	Merck Sharp & Dohme Limited	2008-01-25	2012-07-31	US
Emend	Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning	150 mg/5mL	Intravenöst	Merck Sharp & Dohme Corp.	2017-02-03	Inte tillämpligt	US
Emend	Injektionsvätska, pulver, lyofiliserad, för lösning	150 mg/5mL	Intravenöst	Merck Sharp & Dohme Limited	2010-11-12	Inte tillämpligt	US
Emend IV	Pulver, för lösning		Intravenös	Merck Ltd.	2011-04-04-04	Inte tillämpligt	Kanada
Emend IV	Pulver, för lösning		Intravenös	Merck Ltd.	2009-04-30	2010-10-28	Canada
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning	150 mg/1	Intravenöst	Actavis Pharma, Inc.	2019-09-19	Inte tillämpligt	US
Fosaprepitant	Pulver, för lösning	150 mg	Intravenös	Apotex Corporation	Inte tillämpligt	Inte tillämpligt	Inte tillämpligt	Canada
Ivemend	Injektion, pulver, för lösning	150 mg	Intravenöst	Merck Sharp & Dohme B.V.	2016-09-08	Inte tillämpligt	EU
Ivemend	Injektion, pulver, för lösning	150 mg	Intravenöst	Merck Sharp & Dohme B.V.	2016-09-08	Inte tillämpligt	EU

Generiska receptbelagda produkter

Namn	Dosering	Styrka	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning	150 mg/5mL	Intravenöst	Fresenius Kabi USA, LLC	2019-09-05	Inte tillämpligt	US
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning	150 mg/5mL	Intravenöst	Accord Healthcare Inc.	2020-10-22	Inte tillämpligt	US
Fosaprepitant	Injektionsvätska, pulver, lyofiliserad, för lösning	150 mg/5mL	Intravenöst	Mylan Institutional LLC	2019-09-05	Inte tillämpligt	US
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning	150 mg/5mL	Intravenöst	Cipla USA Inc.	2019-09-05	Inte tillämpligt	US
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning	150 mg/5mL	Intravenöst	Novadoz Pharmaceuticals Llc	2020-05-12	Inte tillämpligt	US
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning	150 mg/5mL	Intravenöst	Athenex Pharmaceutical Division, Llc.	2020-11-30	Inte tillämpligt	US
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning	150 mg/5mL	Intravenöst	Dr. Reddy’s Laboratories Inc,	2019-09-06	Inte tillämpligt	US
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning	150 mg/5mL	Intravenöst	Novadoz Pharmaceuticals Llc	2019-09-05	Inte tillämpligt	US
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning	150 mg/5mL	Intravenöst	Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd.	2021-03-16	Inte tillämpligt	US
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliserad, för lösning	150 mg/5mL	Intravenöst	Northstar RxLLC	202020-01-16	Inte tillämpligt	US

Kategorier

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiProvided by Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar som kallas fenylmorfiner. Dessa är aromatiska föreningar som innehåller en morfolinring och en bensenring som är kopplade till varandra genom en CC- eller CN-bindning. Rike Organiska föreningar Överklass Organoheterocykliska föreningar Klass Oxazinaner Underklass Morpholiner Direkt förälder Fenylmorpholiner Alternativa föräldrar Trifluormetylbenzener / Fluorbenzener / Aralkylaminer / Arylfluorider / Triazoler / Heteroaromatiska föreningar / Trialkylaminer / Oxacykliska föreningar / Azacykliska föreningar / Acetaler / Organopniktogena föreningar / Organofluorider / Organiska oxider / Kolvävderivat / Alkylfluorider visa ytterligare 5 Substituenter 1,2,4-triazol / Acetal / Alkylfluorid / Alkylhalogenid / Amin / Aralkylamin / Aromatisk heteromonocyklisk förening / Arylfluorid / Arylhalogenid / Azacykel / Azol / Benzenoid / Fluorbenzen / Halobensen / Heteroaromatisk förening / Kolvävderivat / Monocyklisk benzenenhet / Organisk kväveförening / Organisk oxid / Organisk syreförening / Organofluorid / Organohalogenförening / Organonitrogenförening / Organooxygenförening / Organopniktogenförening / Oxacykel / Fenylmorfolin / Tertiär alifatisk amin / Tertiär amin / Trifluormetylbensen visa 20 mer Molekylära ramverk Aromatiska heteromonocykliska föreningar Externa deskriptorer morfoliner, triazoler, fosforamid, (trifluormetyl)bensen, cyklisk acetal (CHEBI:64321)

Chemical Identifiers

UNII 6L8OF9XRDC CAS-nummer 172673-20-0 InChI Key BARDROPHSZEBKC-OITMNORJSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Syntesreferens

Navin Ganesh Bhatt, Nikhil Rasiklal Trivedi, Mahesh Khedekar, Sukumar Sinha, Mubeen Ahmed Khan, Ramjilal Yadav, ”FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE INTERMEDIATE, NEUTRAL FOSAPREPITANT, AND AMORPHOUS FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATIONS.” Amerikanskt patent US20110130366, utfärdat den 02 juni 2011.

US20110130366 Allmänna referenser Ej tillgängliga Externa länkar Human Metabolome Database HMDB0015662 KEGG Drug D06597 PubChem Compound 21909090 PubChem Substance 99443269 ChemSpider 189912 RxNav 1731071 ChEBI 64321 ChEMBL CHEMBL1199324 ZINC ZINC00000000393939013 PharmGKB PA165958390 Wikipedia Fosaprepitant AHFS-koder

• 56:22.92 – Diverse antiemetika
• 56:22.32 – Neurokinin-1-receptorantagonister

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Farmakoekonomi

Tillverkare

Förpackare

Doseringsformer

Priser Ej tillgängliga Patent

Patentnummer	Pediatrisk Utvidgning	Godkänd	Går ut (beräknat)	Region
US5691336	Ja	1997-11-25	2019-09-04	US

Egenskaper

Tillstånd Fast tillstånd Experimentella egenskaper Ej tillgängliga Förutsägda Egenskaper

Predicted ADMET Features

Spektrum

Mass Spec (NIST) Ej tillgängligt spektrum

×

Förbättra patientresultatet

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande interaktionskontroll för läkemedel och läkemedel.

Läs mer

Läkemedlet skapades den 17 maj 2010 00:16 / Uppdaterad den 23 mars 2021 14:29