Flunixin Meglumine Injection

Tillverkare: Vet Tek

(flunixin Meglumine)

steril injicerbar lösning 50 Mg/ml

anada# 200-387, Godkänd av Fda

veterinärmedicinsk

för intravenös eller intramuskulär användning hos hästar och för intravenös användning hos nötkreatur och mjölkkor. Inte för användning hos torra mjölkkor och kalvar.

Flunixin meglumin injektionsvätska Försiktighet

Federal lag begränsar detta läkemedel till användning av eller på order av en licensierad veterinär.

Beskrivning

Varje milliliter flunixin injicerbar lösning innehåller flunixin meglumin motsvarande 50 mg flunixin, 0.1 mg edetatdinatrium, 2,5 mg natriumformaldehydsulfoxylat, 4,0 mg dietanolamin, 207,2 mg propylenglykol, 5,0 mg fenol som konserveringsmedel, saltsyra, vatten för injektion q.s.

Farmakologi

Funixin meglumin är ett potent icke-narkosmedel, icke-steroidalt, analgetiskt medel med antiinflammatorisk och antipyretisk aktivitet. Det är betydligt mer potent än pentazocin, meperidin och kodein som analgetikum i testet med jästtassar hos råtta.

Häst

Flunixin är fyra gånger så potent på mg-per-mg-basis som fenylbutazon, mätt genom minskning av hälta och svullnad hos häst. Plasmahalveringstiden i hästserum är 1,6 timmar efter en engångsdos på 1,1 mg/kg. Mätbara mängder kan påvisas i hästplasma 8 timmar efter injektion.

Nötkreatur

Flunixin meglumin är en svag syra (pKa=5,82)1 som uppvisar en hög grad av plasmaproteinbindning (cirka 99 %).2 Det fria (obundna) läkemedlet tycks dock lätt fördela sig i kroppens vävnader (Vss-prognoserna ligger i intervallet 297 till 782 mL/kg.2-5 Det totala kroppsvattnet är ungefär lika med 570 ml/kg).6 Hos nötkreatur sker eliminationen främst genom gallutsöndring.7 Detta kan, åtminstone delvis, förklara förekomsten av flera toppar i blodkoncentrationen/tidsprofilen efter intravenös administrering.2

I friska nötkreatur har total kroppsclearance rapporterats variera mellan 90 och 151 ml/kg/timme.2-5 Dessa studier rapporterar också en stor diskrepans mellan fördelningsvolymen vid steady state (Vss) och den fördelningsvolym som är associerad med den terminala elimineringsfasen (Vβ). Denna diskrepans verkar bero på förlängd läkemedelseliminering från ett djupt fack.8 Den terminala halveringstiden har visat sig variera från 3,14 till 8,12 timmar.2-5

Flunixin kvarstår i inflammatoriska vävnader9 och är förknippat med antiinflammatoriska egenskaper som sträcker sig långt bortom den period som är förknippad med detekterbara plasmakoncentrationer av läkemedlet.4,9 Dessa observationer förklarar den hysteres moturs som är förknippad med flunixins farmakokinetiska/farmakodynamiska förhållanden.10

Därmed kommer förutsägelser av läkemedelskoncentrationer baserade på den uppskattade halveringstiden för terminal eliminering i plasma sannolikt att underskatta både läkemedelsverkningens varaktighet och den koncentration av läkemedel som återstår vid aktivitetsstället.

Flunixin meglumin injektionsvätska Indikationer

Flunixin injektionsvätska rekommenderas för lindring av inflammation och smärta i samband med sjukdomar i muskuloskeletala system hos hästar. Det rekommenderas också för lindring av visceral smärta i samband med kolik hos hästar.

Nötkreatur

Flunixin injicerbar lösning är indicerat för kontroll av pyrexi i samband med respiratorisk sjukdom hos nötkreatur, endotoxemi och akut mastit hos nötkreatur. Flunixin injicerbar lösning är också indicerad för kontroll av inflammation vid endotoxemi.

Dosering och administrering

Den rekommenderade dosen för muskuloskeletala sjukdomar är 0,5 mg per pund (1 ml/100 lbs) kroppsvikt en gång dagligen. Behandlingen kan ges genom intravenös eller intramuskulär injektion och upprepas i upp till 5 dagar. Studier visar att aktivitetsstart sker inom 2 timmar. Högsta respons inträffar mellan 12 och 16 timmar och varaktigheten av aktiviteten är 24-36 timmar.

Den rekommenderade dosen för lindring av smärta i samband med kolik hos hästar är 0,5 mg per pund kroppsvikt. Intravenös administrering rekommenderas för snabb lindring. Kliniska studier visar att smärtan lindras på mindre än 15 minuter i många fall. Behandlingen kan upprepas när tecken på kolik återkommer. Under kliniska studier krävde cirka 10 % av hästarna en eller två ytterligare behandlingar. Orsaken till kolik bör fastställas och behandlas med samtidig behandling.

Nötkreatur

Den rekommenderade dosen för kontroll av pyrexi i samband med respiratorisk sjukdom hos nötkreatur och endotoxemi samt kontroll av inflammation vid endotoxemi är 1.1 till 2,2 mg/kg (0,5 till 1,0 mg/lb; 1 till 2 ml per 100 lbs) kroppsvikt som ges genom långsam intravenös administrering antingen en gång om dagen som en engångsdos eller uppdelad i två doser som administreras med 12 timmars mellanrum i upp till 3 dagar. Den totala dagliga dosen bör inte överstiga 2,2 mg/kg (1,0 mg/lb) kroppsvikt. Undvik snabb intravenös administrering av läkemedlet.

Den rekommenderade dosen för akut bovin mastit är 2,2 mg/kg (1 mg/lb: 2 ml per 100 lbs) kroppsvikt som ges en gång genom intravenös administrering.

Kontraindikationer

Det finns inga kända kontraindikationer för detta läkemedel när det används enligt anvisningarna. Intraarteriell injektion bör undvikas. Hästar som oavsiktligt injicerats intraarteriellt kan uppvisa biverkningar. Tecken kan vara ataxi, inkoordination, hyperventilation, hysteri och muskelsvaghet. Tecknen är övergående och försvinner utan motmedicinering inom några minuter. Använd inte till hästar som visar överkänslighet mot flunixin meglumin.

Nötkreatur

Det finns inga kända kontraindikationer för detta läkemedel hos nötkreatur när det används enligt anvisningarna. Använd inte till djur som visar överkänslighet mot flunixin meglumin. Använd med omdöme vid misstanke om nedsatt njurfunktion eller magsår.

Försiktighetsåtgärder

Som klass kan cyklooxygenashämmande NSAID vara förknippade med gastrointestinal och renal toxicitet. Känsligheten för läkemedelsassocierade biverkningar varierar med den enskilda patienten. Patienter med störst risk för njurtoxicitet är de som är uttorkade, står på samtidig diuretikabehandling eller har njur-, kardiovaskulär och/eller leverdysfunktion.

Med tanke på att många NSAID har potential att framkalla gastrointestinala ulcerationer bör samtidig användning av Flunixin injektionsvätska lösning med andra antiinflammatoriska läkemedel, t.ex. andra NSAID och kortikosteroider, undvikas eller övervakas noga.

Hästar

Effekten av Flunixin injektionsvätska lösning på graviditet har inte fastställts. Studier för att bestämma aktiviteten hos Flunixin injektionsvätska lösning vid samtidig administrering med andra läkemedel har inte utförts. Läkemedelskompatibiliteten bör övervakas noga hos patienter som kräver tilläggsbehandling.

Nötkreatur

Använd inte till tjurar avsedda för avel, eftersom reproduktiva effekter av Flunixin injektionsvätska lösning hos dessa klasser av nötkreatur inte har undersökts. NSAIDs är kända för att ha potentiella effekter på både parturition och brunstcykeln. Det kan förekomma en fördröjning av östrusdebuten om Flunixin administreras under prostaglandinfasen i östruscykeln. Effekterna av flunixin på förestående parturition har inte utvärderats i en kontrollerad studie. NSAID är kända för att ha potential att fördröja parturitionen genom en tokolytisk effekt. Överskrid inte den rekommenderade dosen.

Säkerhet

En 3-faldig intramuskulär dos på 1,5 mg/lb kroppsvikt dagligen under 10 på varandra följande dagar var säker. Inga förändringar observerades i hematologi, serumkemi eller urinvärden. Intravenösa doser på 0,5 mg/lb dagligen i 15 dagar, 1,5 mg/lb dagligen i 10 dagar och 2,5 mg/lb dagligen i 5 dagar gav inga förändringar i blod- eller urinparametrar. Ingen irritation på injektionsstället observerades efter intramuskulär injektion av den rekommenderade dosen 0,5 mg/lb. Viss irritation observerades efter en 3-faldig dos som administrerades intramuskulärt.

Nötkreatur

Inga flunixinrelaterade förändringar (biverkningar) noterades hos nötkreatur som fick en 1X-dos (2,2 mg/kg; 1,0 mg/lb) i 9 dagar (tre gånger den maximala kliniska varaktigheten). Minimal toxicitet visade sig vid måttligt förhöjda doser (3X och 5X) när flunixin administrerades dagligen i 9 dagar, med enstaka fynd av blod i avföring och/eller urin. Avbryt användningen om hematuri eller blod i avföringen observeras.

Biverkningar

Hos hästar har enstaka rapporter om lokala reaktioner efter intramuskulär injektion, särskilt i nacken, mottagits. Dessa inkluderar lokaliserad svullnad, svettning, induration och stelhet. I sällsynta fall hos hästar har dödliga eller icke-dödliga klostridieinfektioner eller andra infektioner rapporterats i samband med intramuskulär användning av flunixin meglumin. Hos hästar och nötkreatur har sällsynta fall av anafylaktiska liknande reaktioner, varav några har varit dödliga, rapporterats, främst efter intravenös användning.

Som levereras

Flunixin injektionsvätska, 50 mg/ml, finns tillgänglig i flerdoseringsflaskor på 100 ml och 250 ml.

Lagra mellan 2° och 30°c (36° och 86°f).

1. Johansson M, Anler EL. Gaskromatografisk analys av flunixin i hästurin efter extraktiv metylering. J Chromatogr. 1988; 427:55-66.

2. Odensvik K, Johansson M. Högpresterande vätskekromatografimetod för bestämning av flunixin i plasma från nötkreatur och farmakokinetik efter enstaka och upprepade doser av läkemedlet. Am J Vet Res. 1995;56:489-495.

3. Anderson KL, Neff-Davis CA, Davis LE, Bass VD. Farmakokinetik av flunixin meglumin hos lakterande nötkreatur efter enstaka och flera intramuskulära och intravenösa administreringar. Am J Vet Res. 1990;51:1464-1467.

4. Odensvik K. Farmakokinetik av flunixin och dess effekt på koncentrationer av prostaglandin F2α-metaboliter efter oral och intravenös administrering hos kvigor. J Vet Pharmacol Ther. 1995;18:254-259.

5. Hardee GE, Smith JA, Harris SJ. Farmakokinetik för flunixin meglumin hos kon. Res Vet Sci. 1985;39: 110-112.

6. Ruckebusch Y, Phaneuf LP, Dunlop R. Physiology of Small and Large Animals. Kapitel 2: ”Body Fluid Compartments”, Philadelphia, Pa: B.C. Decker; 1991:8-18.

7. Kopcha M, Ahl AS. Experimentell användning av flunixin meglumin och fenylbutazon hos livsmedelsproducerande djur. J Am Vet Med Assoc. 1989;194:45-49.

8. Wagner JG. Betydelsen av förhållandet mellan olika distributionsvolymer i farmakokinetiken. Biopharm & Drug Dispos. 1983;4:263-270.

9. Lees P, Higgins AJ. Flunixin hämmar prostaglandin E2-produktionen vid inflammation hos hästar. Res Vet Sci. 1984;37:347-349.

10. Landoni MF, Cunningham FM, Lees P. Bestämning av farmakokinetik och farmakodynamik för flunixin hos kalvar med hjälp av farmakokinetisk/farmakodynamisk modellering. Am J Vet Res. 1995;56:786-794.

Hanterat av: Bimeda-MTC Animal Health Inc, Cambridge, ON Canada

För VET TEK™, Blue Springs, MO 64014