FK506

Kalcineurinhämmare

FK506 (Tacrolimus) används vanligen som ett immunsuppressivt medel för att förhindra avstötning av organtransplantat.

I likhet med cyklosporin A (CsA) blockerar FK506 aktiveringen av kalcineurin genom att bilda komplex med immunofiliner. FK506 binder till ett annat immunofilin än CsA, kallat FK506-bindningsprotein (FKBP) 12 .

Det har vidare visats att FK506-FKBP-komplexet undertrycker aktiveringen av den kalcineurinberoende NFAT-vägen och kalcineurinoberoende aktiveringsvägen för JNK och p38 .

1. Powell JD & Zheng Y., 2006. Uppdelning av mekanismen för T-cellsanergi med immunofilinligander. Curr Opin Investig Drugs. 7(11):1002-7.
2. Matsuda S. et al., 2000. Två olika verkningsmekanismer hos immunofilin-ligandkomplex för blockering av T-cellsaktivering. EMBO Rep. 1(5):428-34.
3. Vafadari R. et al., 2012. Inhibitorisk effekt av takrolimus på p38 Mitogen-Activated Protein Kinase-signalering hos mottagare av njurtransplantat mätt med helblodsfosfosforspecifik flödescytometri. Transplantation. 93(12):1245-51.

Tillbaka till början