Coluracetam
Samlingsblad: Coluracetam
Coluracetam | ||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
||||||||||||||||||||||||||||
Chemical Nomenklatur | ||||||||||||||||||||||||||||
Gemensamma namn | Coluracetam | |||||||||||||||||||||||||||
Systematiskt namn | N-(2,3-Dimetyl-5,6,7,8-tetrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamid | |||||||||||||||||||||||||||
Klasstillhörighet | ||||||||||||||||||||||||||||
Psykoaktivitetsklass | Nootropiskt | |||||||||||||||||||||||||||
Kemisk klass | Racetam | |||||||||||||||||||||||||||
Administrationsvägar | ||||||||||||||||||||||||||||
VARNING: Börja alltid med lägre doser på grund av skillnader mellan individuell kroppsvikt, tolerans, metabolism och personlig känslighet. Se avsnittet om ansvarsfull användning.
|
⇣ Oral | Dosering | Tröskel | Lätt | Softa | Stark | Svår | Duration | Total | Brist | ⇣ Insufflat | Dosering | Tröskel | Lätt | Gemensam | Stark | Stark | Duration | Total | Brist | Brist | |||||||
Interaktioner | ||||||||||||||||||||||||||||
Coluracetam (BCI-540; tidigare MKC-231) är ett nootropiskt medel som tillhör racetamfamiljen av läkemedel. Det utvecklades och testades ursprungligen av Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation för Alzheimers sjukdom. Efter att läkemedlet inte hade nått slutmålen i sina kliniska prövningar licensierades det in av BrainCells Inc för undersökningar av major depressive disorder (MDD), vilket föregicks av att det tilldelades ett ”Qualifying Therapeutic Discovery Program Grant” av delstaten Kalifornien. Resultat från kliniska fas IIa-studier har antytt att det skulle vara ett möjligt läkemedel för en komorbid major depressiv sjukdom (MDD) med generaliserat ångestsyndrom (GAD).
Colouracetam är lättillgängligt och säljs via online-försäljare som ett kosttillskott i USA. Dos för dos är colouracetams styrka nästan dubbelt så stor som noopepts, vilket gör att det krävs lägre mängder samtidigt som det ger många liknande effekter. På grund av dess kortverkande och akuta karaktär är de föredragna ROA:erna i allmänhet insufflation, sublingual eller förångning, även om det fortfarande är aktivt oralt.
Det aktiva dosintervallet för denna förening är mellan 5 och 20 mg. Detta är mycket mindre än jämförbara doser av racetamklassens läkemedel (piracetam, oxiracetam, fenylpiracetam etc.). Högre doser än 20 mg verkar inte ge någon ytterligare fördel.
Kemi
Coluracetam, eller N-(2,3-Dimetyl-5,6,7,8-tetrahydrofurokinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamid, är en syntetisk förening i racetamfamiljen. Racetamerna har en gemensam pyrrolidinkärna, en femdelad kvävering med ett ketonbundet syre vid R2. Denna 2-pyrrolidonring är bunden till det terminala kolet i en acetamidgrupp, en etylamidkedja med en ketonbindning (C=O) vid alfakolet.
Coluracetam har en ytterligare tre-ringssubstituerad fluorokinolonkomponent bunden till RN i acetamidgruppen. Fluorokinolongruppen består av en central kvävehaltig pyridinring som är kondenserad med en bensyl- och furanring på vardera sidan. Två metylgrupper är bundna till R2 och R3 i strukturen på furanringen. Coluracetam är strukturellt analogt med piracetam med en tillsatt fluorokinolongrupp.
Farmakologi
Coluracetam ökar upptaget av kolin med hög affinitet (HACU), vilket är det hastighetsbegränsande steget i acetylkolinsyntesen (ACh). Denna process gör det i huvudsak möjligt för acetylkolin att ackumuleras på högre nivåer än normalt. Eftersom acetylkolin är involverat i minnesfunktionen kan detta potentiellt förklara dess nootropa effekter.
Subjektiva effekter
I jämförelse med effekterna av andra nootropa ämnen som noopept kan denna förening beskrivas som att den i första hand fokuserar på fysisk stimulering framför den kognitiva stimuleringen.Ansvarsfriskrivning: Effekterna som listas nedan citerar det subjektiva effektindexet (SEI), en forskningslitteratur som baseras på anekdotiska rapporter och personliga erfarenheter av PsychonautWiki-medarbetare. Därför bör de betraktas med en hälsosam grad av skepsis. Det är värt att notera att dessa effekter inte nödvändigtvis uppstår på ett förutsägbart eller tillförlitligt sätt, även om högre doser är mer benägna att framkalla hela spektrumet av effekter. Likaså blir negativa effekter mycket mer sannolika med högre doser och kan inkludera beroende, allvarlig skada eller död.
Fysiska effekter
-
- Stimulering – Den stimulering som coluracetam ger kan betraktas som främst subtil och kortvarig, jämförbar med den som koffein ger.
Sensoriska effekter
- En framträdande upplevelse bland coluracetams effekter är dess förmåga att förstärka de omedelbara fem sinnena.
- Akulärseendeförbättring
- Färgförbättring
- Förbättring av hörseln
- Mindfulness
- Taktilförbättring
Erfarenhetsrapporter
Det finns för närvarande inga anekdotiska rapporter som beskriver effekterna av detta preparat inom vårt erfarenhetsindex. Ytterligare erfarenhetsrapporter finns här:
- Erowid Experience Vaults: Coluracetam
Toxicitet och skadepotential
Toxiciteten och de långsiktiga hälsoeffekterna av rekreationsanvändning av coluracetam verkar inte ha studerats i något vetenskapligt sammanhang och den exakta toxiska dosen är okänd. Detta beror på att coluracetam har en mycket liten historia av mänsklig användning. Anekdotiska bevis från personer som har provat coluracetam inom samhället tyder på att det inte verkar finnas några negativa hälsoeffekter som tillskrivs att helt enkelt prova detta läkemedel i låga till måttliga doser av sig självt och använda det sparsamt (men ingenting kan garanteras helt och hållet).
Det rekommenderas starkt att man använder skadereducerande metoder när man använder denna substans.
Tolerans och missbrukspotential
Den kroniska användningen av Coluracetam kan betraktas som icke beroendeframkallande med en låg potential för missbruk. Det verkar inte kunna orsaka psykologiskt beroende hos vissa användare.
Tolerans mot många av effekterna av Coluracetam utvecklas vid långvarig och upprepad användning. Detta resulterar i att användarna måste administrera allt större doser för att uppnå samma effekter. Därefter tar det cirka 3 – 7 dagar innan toleransen minskar till hälften och 1 – 2 veckor innan den är tillbaka vid baslinjen (i avsaknad av ytterligare konsumtion). Coluracetam kan presentera korstolerans med alla racetam-nootropika, vilket innebär att efter konsumtion av Coluracetam kan vissa nootropika som aniracetam och piracetam ha en minskad effekt.
Farliga interaktioner
Och även om många psykoaktiva substanser är rimligt säkra att använda på egen hand kan de plötsligt bli farliga eller till och med livshotande när de kombineras med andra substanser. Följande lista innehåller några kända farliga kombinationer (även om det inte är garanterat att den innehåller alla). Oberoende forskning (t.ex. Google, DuckDuckGo) bör alltid genomföras för att säkerställa att en kombination av två eller flera ämnen är säker att konsumera. Några av de angivna interaktionerna har hämtats från TripSit.
- Depressiva medel (1,4-butandiol, 2M2B, alkohol, bensodiazepiner, barbiturater, GHB/GBL, metakvalon, opioider) – Denna kombination potentierar den muskelavslappning, amnesi, sedering och andningsdepression som orsakas av varandra. Vid högre doser kan det leda till en plötslig, oväntad medvetandeförlust tillsammans med en farlig mängd nedtryckt andning. Det finns också en ökad risk för att man kvävs i sina kräkningar när man är medvetslös. Om illamående eller kräkningar inträffar före en medvetandeförlust bör användarna försöka somna i återhämtningsläget eller be en vän flytta dem dit.
- Stimulantia – Det kan vara farligt att kombinera depressiva med stimulantia på grund av risken för oavsiktlig överdriven intoxikation. Stimulantia maskerar den lugnande effekten av depressiva medel, vilket är den viktigaste faktorn som de flesta människor använder för att mäta sin berusningsnivå. När de stimulerande effekterna avtar kommer effekterna av det depressiva medlet att öka betydligt, vilket leder till intensifierad avhämning, förlust av motorisk kontroll och farliga black-out-tillstånd. Denna kombination kan också potentiellt leda till allvarlig uttorkning om ens vätskeintag inte övervakas noga. Om man väljer att kombinera dessa substanser bör man strikt begränsa sig till ett förinställt schema där man endast doserar en viss mängd per timme tills ett maximalt tröskelvärde har uppnåtts.
- Dissociativa – Denna kombination kan på ett oförutsägbart sätt potentiera den minnesförlust, sedering, förlust av motorisk kontroll och vanföreställningar som kan orsakas av varandra. Den kan också leda till en plötslig medvetandeförlust som åtföljs av en farlig grad av andningsdepression. Om illamående eller kräkningar inträffar innan medvetandet förloras bör användarna försöka somna i återhämtningsläget eller låta en vän flytta dem dit.
Lagstiftningsstatus
Detta avsnitt om laglighet är en stubbe. Som sådant kan det innehålla ofullständig eller felaktig information. Du kan hjälpa till genom att utöka den. |
Coluracetam, som tillhör racetam-familjen, är för närvarande lagligt tillgängligt att köpa och sälja i de flesta länder, men kan fortfarande variera beroende på region.
- Storbritannien – Coluracetam och andra racetamer är receptbelagda läkemedel; det finns dock inget straff för innehav eller import av dem.
Litteratur
- Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). MKC-231, en kolinupptagningsförstärkare, förbättrar arbetsminnesbrister och minskad hippocampal acetylkolin inducerad av etylkolinaziridiniumjon hos möss. Journal of Neural Transmission, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
- Akaike, A., Maeda, T., Kaneko, S., & Tamura, Y. (1998). Skyddande effekt av MKC-231, en ny förstärkare av kolinupptaget med hög affinitet, på glutamatcytotoxicitet i odlade kortikala neuroner. The Japanese Journal of Pharmacology, 76(2), 219-222. https://doi.org/10.1254/jjp.76.219
- Shirayama, Y., Yamamoto, A., Nishimura, T., Katayama, S., & Kawahara, R. (2007). Efterföljande exponering för kolinupptagningsförstärkaren MKC-231 antagoniserar fencyklidininducerade beteendeunderskott och minskning av septala kolinerga neuroner hos råttor. European Neuropsychopharmacology, 17(9), 616-626. https://doi.org/10.1016/j.euroneuro.2007.02.011
- Bessho, T., Takashina, K., Eguchi, J., Komatsu, T., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, en kolinupptagningsförstärkare: (1) Långvarig kognitiv förbättring efter upprepad administrering hos AF64A-behandlade råttor. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1019-1025. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0053-4
- Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, en kolinupptagningsförstärkare: (2) Effekt på syntes och frisättning av acetylkolin hos AF64A-behandlade råttor. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1027-1035. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0048-1
- Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Kawai, K., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, en kolinupptagningsförstärkare: (3) MKC-231:s verkningsmekanism för att öka upptaget av kolin med hög affinitet. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1037-1046. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0049-0
- Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Piracetam och piracetamliknande droger. Drugs, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000
Se även
- Responsibelt bruk
- Noopept
- Nootropic
- Stimulerande medel
- Modafinil
- Coluracetam. (Wikipedia)
- Coluracetam (TiHKAL / Isomer Design)
- Coluracetam (Examine)
- Effekten av den nya kolinupptagningsförstärkaren med hög affinitet 2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)-N-(2,3-dimetyl-5,6,7,8-tetrahydrofurokinolin-4-yl)acetamid på brister i inlärning av vattenlabyrint hos råttor. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8740080
- Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Piracetam och piracetamliknande läkemedel: Från grundläggande vetenskap till nya kliniska tillämpningar på CNS-sjukdomar. Drugs, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000
- Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). MKC-231, en kolinupptagningsförstärkare, förbättrar arbetsminnesbrister och minskad hippocampal acetylkolin inducerad av etylkolinaziridiniumjon hos möss. Journal of Neural Transmission – General Section, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
- RESULTAT FRÅN EXPLORATIV FAS 2A-STUDIE AV BCI-540 VID DEPRESSION MED ÅNGEST | https://web.archive.org/web/20111121081645/http://www.braincellsinc.com/wp-content/uploads/2010/06/BCI-PR-06142010.pdf
Leave a Reply