Bosentan (Tracleer®)

Behandling av pulmonell hypertoni

utgivet av PHA:s vetenskapliga ledningsråd. Informationen är baserad på United States Food and Drug Administration läkemedelsmärkning.
Sist uppdaterad november 2013

Ladda ner & Skriv ut PDF

Vad är bosentan?

Bosentan är ett oralt läkemedel som klassificeras som en endotelinreceptorantagonist (ERA) och som är godkänt för behandling av pulmonell arteriell hypertoni (PAH) hos patienter i Världshälsoorganisationens (WHO) grupp 1. Målet med denna behandling är att förbättra träningsförmågan och bromsa sjukdomsutvecklingen. Forskningsstudier som visar läkemedlets effektivitet omfattade främst patienter med symtom som bedömdes som WHO:s funktionsklass II-III. Bosentan godkändes för PAH av den amerikanska läkemedelsmyndigheten FDA 2001.

Hur fungerar bosentan?

Bosentan fungerar genom att blockera endotelin, ett ämne som tillverkas av kroppen. Endotelin får blodkärlen att förträngas (dras ihop). Det orsakar också onormal tillväxt av muskeln i väggarna på blodkärlen i lungorna. Denna förträngning ökar det tryck som krävs för att trycka blodet genom lungorna för att få syre. Genom att blockera endotelinets verkan, vilket gör att kärlen slappnar av, minskar bosentan lungblodtrycket till hjärtat och förbättrar dess funktion. Detta resulterar i allmänhet i förmågan att vara mer aktiv. Forskningsstudier har verifierat denna förbättring.

Hur ges bosentan?

Bosentan tas oralt, med eller utan mat. Det finns två FDA-godkända doser; 62,5 mg (orangevit och rund) eller 125 mg (orangevit och oval). Patienternas läkare bestämmer vilken styrka som är rätt för dem.

Hur får patienterna tag på bosentan?

Bosentan är ett läkemedel med begränsad distribution, vilket innebär att det inte kan köpas på ett lokalt apotek. Det måste förskrivas av en läkare genom Tracleer® Access Program (TAP) och försäkringsgodkännande måste erhållas innan behandlingen påbörjas. TAP vidarebefordrar begäran till ett specialapotek. Bosentan skickas sedan månadsvis till patienterna av något av följande specialapotek: Accredo Health Group Inc, Aetna Specialty Pharmacy, AllianceRx Walgreens Prime, CVS Caremark, Cigna Tel-Drug, CuraScript, Kaiser Permanente Specialty Pharmacy.

Kommer försäkringen att betala för bosentan?

Det förväntas att de flesta sjukförsäkringar kommer att betala en del av kostnaden för detta läkemedel. Vissa planer lämnar dock fortfarande patienterna med ett högt ansvar för egenavgiften.

Avhängigt av din försäkringstyp kan du vara berättigad till hjälp från det företag som tillverkar din behandling eller från en ideell välgörenhetsorganisation för bistånd. För mer information besök www.PHAssociation.org/Help eller ring 301-565-3004.

Vad är de vanligaste biverkningarna av bosentan?

Bosentan tolereras i allmänhet väl. De vanligaste biverkningarna är:

  • Svullnad i ben eller buk (vätskeretention)
  • Respiratoriska luftvägsinfektioner

Vätskeretention är en känd biverkning av ERAs. Detta sågs först i de kliniska prövningsstudierna av bosentan. Svullnaden var i allmänhet mild och förekom oftare hos äldre vuxna patienter. Det är viktigt att meddela din läkare om du upplever svullnad eller andra biverkningar. Behandling kan krävas, inklusive minskning av salt och vätska i kosten, samt ett vattenpiller (diuretikum) för att främja ett ökat avlägsnande av vätska genom njurarna.

Det röda blodkroppsantalet kan minska hos vissa patienter men kräver sällan blodtransfusioner.

Utvecklingen av förhöjda leverfunktionstester (LFT) utförs, mätt i blodprover till mer än tre gånger den övre gränsen för normalt kan observeras hos upp till 10 % av de patienter som får detta läkemedel.

Förminskningar av spermieantalet har observerats hos män som tar bosentan.

Hur övervakas biverkningarna av bosentan?

På grund av risken för leverskador måste leverfunktionstester (LFT) tas innan behandlingen inleds och varje månad så länge patienten får bosentan. En läkare kommer att vägleda en patient i hanteringen av sina leverenzymer om de blir förhöjda. Detta kan kräva att en patient slutar med medicineringen.

Bosentan ska avbrytas om blodproverna för leverenzymer (LFT) åtföljs av tecken och symtom på onormal leverfunktion eller leverskada, eller av ett förhöjt totalt bilirubin (ett annat blodprov för leverfunktion) till mer än 2 gånger det normala.

På grund av den potentiella skadan på fostret måste kvinnor också göra ett graviditetstest innan behandlingen inleds och månadsvis när de får bosentan.

Röda blodkroppar ska kontrolleras en och tre månader efter inledd bosentanbehandling. Detta ska sedan kontrolleras en gång var tredje månad så länge patienten får bosentan.

Vilka överväganden finns vid användning av bosentan i speciella populationer?

Bosentan ska inte användas under graviditet. Bosentan har visat sig vara skadligt för fostret i forskningsstudier på råttor och kaniner. Patienter ska inte bli gravida när de tar bosentan. Bosentan har visat sig vara skadligt för fostret i forskningsstudier på råttor och kaniner. Därför rekommenderas två former av preventivmedel när man tar bosentan för att förhindra graviditet: Kirurgisk behandling för att förhindra graviditet, t.ex. tuballigering och; en koppar T380A eller LNg 20 intrauterin spiral (IUD). Dessutom rekommenderas ett graviditetstest före inledandet av bosentan och därefter månadsvis. Om en patient blir gravid medan hon tar bosentan, ska hon du avbryta bosentan och omedelbart meddela sin läkare. Det är inte känt om bosentan passerar över i bröstmjölk; därför ska ammande mödrar inte ta bosentan.

Det har inte gjorts någon forskning för att avgöra om bosentan är säkert eller effektivt för barn.

Bosentan rekommenderas inte till patienter med betydande leversjukdom.

För patienter med betydande njursjukdom behöver dosen av bosentan inte ändras.

Kan en patient vara allergisk mot bosentan?

Det är möjligt men inte sannolikt.

Vad är viktiga läkemedelsinteraktioner med bosentan?

Bosentan bryts ner av kroppen på ett sätt som kan resultera i viktiga interaktioner med andra läkemedel som patienten kan ta samtidigt.

Bosentan kan minska p-pillrets förmåga att förhindra graviditet.

Bosentan ska inte användas tillsammans med ciklosporin A eller glyburid.

Ritonavir eller ritonavirinnehållande kombinationsläkemedel kräver ett särskilt tillvägagångssätt och dosförändringar om de används tillsammans med bosentan. Doseringen ska justeras av läkaren.

För patienter som får kolesterolsänkande läkemedel ska kolesterolnivåerna övervakas noggrant för att avgöra om dosen av kolesterolmedicinen behöver ändras.

För patienter som tar rifampicin och bosentan kan läkemedelsnivåerna förändras. LFT-värdena bör också övervakas noggrant.

Baserat på djurstudier bör försiktighet iakttas om takrolimus och bosentan används tillsammans. Detta har inte studerats hos människor.

Bosentans blodnivåer kan öka om det används tillsammans med ketokonazol.

Samtidigt som det finns förändringar i läkemedelsnivåerna i blodet vid kombinerad användning av sildenafil och bosentan verkar skillnaderna inte vara kliniskt viktiga.

Patienter bör diskutera med sin läkare om de läkemedel (inklusive receptfria och växtbaserade preparat) som de för närvarande tar, så att eventuella potentiella eller kända interaktioner mellan läkemedel kan undvikas.

För att se upplysningar om intressekonflikter för medlemmar av SLC, besök: Disclosures

Leave a Reply