Inversarea heparinei de către o guanidinocalixarenă funcționalizată cu oligoetilenglicol – Chemical Science (RSC Publishing)

Heparina nefracționată (UFH), o polizaharidă anionică naturală, este utilizată pe scară largă ca agent anticoagulant în practica clinică. Atunci când este supradozată sau utilizată la pacienți sensibili, UFH poate cauza diverse riscuri și trebuie administrat imediat un neutralizator de UFH pentru a inversa heparinizarea. Cu toate acestea, cel mai frecvent neutralizator de HNF, sulfatul de protamină, cauzează adesea diverse efecte adverse, dintre care unele pun în pericol viața. În acest caz, am conceput o guanidinocalixarenă foarte biocompatibilă, funcționalizată cu oligoetilenglicol (GC4AOEG) ca antidot împotriva UFH. GC4AOEG și UFH au prezentat o afinitate de legătură puternică, asigurând recunoașterea specifică și neutralizarea UFH de către GC4AOEG in vitro și in vivo. În consecință, sângerarea excesivă indusă de UFH a fost semnificativ atenuată de GC4AOEG în diferite modele de sângerare la șoareci. În plus, nu au fost observate efecte adverse în timpul acestor tratamente in vivo. În ansamblu, GC4AOEG, ca receptor artificial biocompatibil, proiectat strategic, cu o afinitate de recunoaștere puternică față de UFH, poate avea un potențial clinic semnificativ ca agent alternativ de inversare a UFH.

.