Glibenclamidă, comprimate 5 mg № 50

Glibenclamidă (comprimate 0,005 g)

Tabulettae Glibenclamidi 0.005

Denumire comună internațională

Glibenclamidă.

Glibenclamidă.

Grupa farmacoterapeutică

Agenți hipoglicemianți orali. Derivați sulfonil ureei.

Compoziție

1 comprimat conține 5 mg de glibenclamidă.

Acțiune farmacologică

Farmacodinamică

Glibenclamida prezintă acțiune hipoglicemiantă.

Stimulează în mod specific celulele beta insulare, crește secreția de insulină de către pancreas. Predomină acțiunea care nu interferează cu funcția de sinteză a insulinei de către pancreas. Restabilește sensibilitatea fiziologică a celulelor beta în timpul glicemiei. Potențiază efectul insulinei (endogene și exogene), deoarece crește numărul de receptori de insulină, îmbunătățește interacțiunea insulină-receptor și restabilește transducția semnalului postreceptor. Creșterea concentrațiilor plasmatice de insulină și scăderea nivelului de glucoză se produc treptat, ceea ce reduce riscul de apariție a stărilor hipoglicemice. Crește sensibilitatea receptorilor de insulină la insulină în țesuturile periferice și determină efecte extrapancreatice. Crește utilizarea glucozei în ficat și în mușchi, stimulează formarea glicogenului. Efecte favorabile proceselor de schimb, scade conținutul plasmatic de acizi grași neesterificați. Prezintă efect antidiuretic, scade proprietățile trombogene ale sângelui.

Acțiunea începe în decurs de 2 h de la administrare, atinge maximul în decurs de 7-8 h și persistă timp de 8-12 h.

Farmacocinetică

Se absoarbe rapid și practic complet din tractul gastrointestinal. Cmax în urma unei doze unice este atinsă în 1-2 h. Legarea la proteinele plasmatice este de 99%. Practic nu traversează placenta. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 4-11 h. În ficat se transformă complet în doi metaboliți inactivi (se formează cantități aproximativ egale), dintre care unul este excretat în urină, iar celălalt – în bilă.

Indicații

Glibenclamida se utilizează pentru tratamentul diabetului zaharat moderat, predominant la pacienții de peste 40 de ani care suferă de obezitate, la care nu se poate ajunge la un control metabolic adecvat numai cu ajutorul dietei; rezistență primară sau secundară la alte sulfanilamide, care posedă proprietăți hipoglicemiante; la pacienții, care primesc insulină până la 30 de unități pe zi, pentru a ajunge la o mai bună normalizare a metabolismului glucidic, precum și pentru a reduce dozele de insulină.

Glibenclamida poate fi administrată în asociere cu biguanide sau insulină.

Administrare și schema de administrare

Preparatul trebuie administrat pe cale orală de 1-3 ori pe zi, cu 20-30 minute înainte de administrarea alimentelor. Doza inițială se alege în funcție de individ. Doza depinde de vârstă, de severitatea diabetului zaharat, de concentrațiile de glucoză din sânge după post și în 2 h după alimentație. Doza inițială pentru pacienții vârstnici este de 1 mg (1/5 comprimat) pe zi.

O doză zilnică medie variază de la 2,5 (1/2 comprimat) la 15 mg (3 comprimate). Dozele de peste 15 mg zilnic nu cresc intensitatea efectului hipoglicemiant. În cazul absenței compensării diabetului zaharat în decurs de 4-6 săptămâni este necesar să se ia în considerare posibilitatea unei terapii combinate cu biguanide sau insulină.

La schimbarea agenților hipoglicemianți cu activitate similară glibenclamida se administrează conform schemei de mai sus, iar agentul precedent trebuie retras imediat. La schimbarea între biguanide doza zilnică inițială de glibenclamidă este de 2,5 mg (1/2 comprimat), este necesar doza zilnică poate fi crescută la fiecare 5-6 zile pe 2,5 mg (1/2 comprimat) până la obținerea compensării.

Indicații speciale

Este necesar să se ia alimente cel târziu în 1 h de la administrarea preparatului. În timpul tratamentului nivelul glicemiei trebuie neapărat monitorizat regulat. În urma suprasolicitării fizice și emoționale, a schimbării dacă regimul alimentar trebuie ajustate dozele de preparat.

În timpul tratamentului cu glibenclamidă se recomandă să nu se consume alcool (pot apărea reacții de tip disulfiram și hipoglicemie marcată) și să se evite o expunere prelungită la soare.

Manifestările clinice de hipoglicemie pot fi mascate atunci când se administrează concomitent cu beta-blocante, clonidină, reserpină, guanetidină.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme: în timpul tratamentului se recomandă prudență în timpul conducerii vehiculelor și al altor activități potențial periculoase, care necesită concentrare și reacții psihomotorii rapide.

Efecte secundare

Sistem nervos și organe senzoriale: cefalee, amețeli, alterări ale gustului.

Tractul gastro-intestinal: afectarea funcției hepatice, colestază, dispepsie.

Sistemul hemopoietic și hemostaza: rar – trombocitopenie, anemie hipoplastică sau hemolitică, leucopenie, eozinofilie, agranulocitoză, pancitopenie.

Reacții alergice: erupții cutanate, prurit.

Alte: hipoglicemie, proteinurie, porfirie cutanată târzie, pirexie, artralgie, poliurie, creștere a greutății corporale, fotosensibilizare.

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la preparate cu sulfanilamide, diuretice tiazidice), precomă diabetică și stare comatoasă, cetoacidoză, arsuri majore, intervenții chirurgicale și traumatisme, ileus, pareză gastrică, afectarea severă a microcirculației, afectarea pronunțată a funcțiilor hepatice și/sau renale, leucopenie, diabet zaharat de tip 1, sarcină, alăptare, afecțiuni însoțite de afectarea absorbției alimentelor, hipoglicemie (inclusiv boli infecțioase).

Precauții

Periodicitatea administrării trebuie respectată cu strictețe. La determinarea nivelurilor dozelor trebuie monitorizat cu regularitate profilul glicemic. În timpul tratamentului este necesară monitorizarea dinamică a nivelului de glucoză (hemoglobina glicată) – nu mai puțin de o dată la 3 luni. Manifestările clinice de hipoglicemie pot fi mascate atunci când se administrează concomitent cu beta-blocante, clonidină, reserpină, guanetidină. În timpul tratamentului se recomandă să nu se consume alcool și să se evite o expunere prelungită la soare. Alimentele grase trebuie limitate.

Interacțiuni medicamentoase

Preparatul este un sinergist al anticoagulantelor indirecte.

Acidifianții urinari (clorură de amoniu, clorură de calciu, acid ascorbic în doze mari) potențează efectul glibenclamidei.

Agenți antimicotici sistemici (derivați azolici), fluorochinolone, tetraciclină, cloramfenicol, H2-blocante, beta-blocante, inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei, agenți antiinflamatori nesteroidieni, inhibitori ai monoaminoxidazei, clofibratul, bezafibratul, probenecidul, paracetamolul, etionamida, steroizii anabolizanți, pentoxifilina, alopurinolul, ciclofosfamida, reserpina, sulfanilamidele, insulina potențează hipoglicemia.

Barbituricele, fenotiazinele, diazoxidul, glucocorticoizii și hormonii tiroidieni, estrogenii, gestagenii, glucagonul, preparatele adrenomimetice, sărurile de litiu, derivații acidului nicotinic și salureticele diminuează efectul hipoglicemiant. Rifampicina accelerează inactivarea și scade eficacitatea glibenclamidei.

Supradozaj

Simptome:hipoglicemie (foame, diaforeză, slăbiciune bruscă, palpitații, tremor, anxietate, cefalee, amețeli, insomnie, iritabilitate, depresie, edem cerebral, tulburări de vorbire și de vedere, tulburări de conștiență), comă hipoglicemică.

Tratament: dacă pacientul este conștient – se administrează zahăr pe cale orală, în stare de inconștiență – injectare de soluție de glucoză 50% (50 ml pe cale intravenoasă și orală), perfuzie intravenoasă continuă de soluție de glucoză 5-10%, injectare intramusculară de 1-2 mg de glucagon, 200 mg de diazoxid pe cale orală la fiecare 4 h sau 30 mg pe cale intravenoasă în decurs de 30 de minute, monitorizarea nivelului glicemiei. În edemul cerebral – mannită și dexametazonă.

Prezentare

Comprimate 5 mg. 10, 20 comprimate în blistere, 50tablete într-un borcan.

.