Articles /

Gaboxadol

Gaboxadolul, cunoscut și sub numele de 4,5,5,6,7-tetrahidroizoxazolo(5,4-c)piridin-3-ol (THIP), este un derivat constrâns din punct de vedere conformațional al alcaloidului muscimol, care a fost sintetizat pentru prima dată în 1977 de chimistul danez Povl Krogsgaard-Larsen. La începutul anilor 1980, gaboxadolul a fost subiectul unei serii de studii pilot care i-au testat eficacitatea ca analgezic și anxiolitic, precum și ca tratament pentru dischinezia tardivă, boala Huntington, boala Alzheimer și spasticitate. Abia în 1996, cercetătorii au încercat să exploateze „efectul advers” sedativ frecvent raportat al gaboxadolului pentru tratamentul insomniei, ceea ce a dus la o serie de studii clinice sponsorizate de Lundbeck și Merck. În martie 2007, Merck și Lundbeck au anulat lucrările la acest medicament, invocând probleme de siguranță și eșecul unui studiu de eficacitate. Acesta acționează asupra sistemului GABA, dar într-un mod diferit față de benzodiazepine, Z-Drugs și barbiturice. Lundbeck afirmă că gaboxadolul crește, de asemenea, somnul profund (stadiul 4). Cu toate acestea, nu este întăritor, așa cum sunt benzodiazepinele.

Gaboxadol

Gaboxadol.svg

Clinical data

ATC code

  • none

Identifiers

  • 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolopyridin-3(2H)-one

CAS Number

  • 64603-91-4 ☒

PubChem CID

IUPHAR/BPS

.

ChemSpider

  • 3330 check

UNII

KEGG

  • D04282 check

ChEMBL

  • ChEMBL312443 check

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.059.039 Edit this at Wikidata

Date chimice și fizice

Formula

C6H8N2O2

Masa molară

140.142 g-mol-1

Model 3D (JSmol)

  • O=C1/C2=C(\ON1)CNCC2

  • InChI=1S/C6H8N2O2/c9-.6-4-1-2-7-3-5(4)10-8-6/h7H,1-3H2,(H,8,9) check
  • Key:ZXRVKCBLGJOCEE-UHFFFAOYSA-N check

☒check (ce este asta?) (verificați)

În 2015, Lundbeck și-a vândut drepturile asupra moleculei către Ovid Therapeutics, al cărei plan este de a o dezvolta pentru FXS și sindromul Angelman. Este cunoscută pe plan intern la Ovid ca OV101.

.

Leave a Reply