Articles /

Fosaprepitant

Identificare

Denumire Fosaprepitant Număr de accesoriu DB06717 Descriere

Fosaprepitantul este un medicament antiemetic administrat intravenos. Este un promedicament al aprepitantului. Ajută la prevenirea grețurilor și vărsăturilor acute și întârziate asociate cu tratamentul chimioterapic.

Tip Molecule mici Grupuri Molecule mici Grupuri aprobate Structură

Degetul mare
3D

Descărcare

Structuri similare

.

Structura pentru Fosaprepitant (DB06717)

×

Imagine
Închide

Media ponderală: 614,4066
Monoizotopic: 614.116518403 Formulă chimică C23H22F7N4O6P Sinonime

  • Fosaprépitant
  • Fosaprepitant
  • Fosaprepitantum

ID-uri externe

  • L-758,298
  • L-758298

Farmacologie

Pharmacology

Accelerați cercetările de descoperire a medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerați-vă cercetarea pentru descoperirea medicamentelor cu setul nostru de date ADMET complet conectat
Aflați mai multe

Indicații

Pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor asociate chimioterapiei oncologice foarte emetogene.

Afecțiuni asociate

  • Greață și vărsături acute induse de chimioterapie
  • Greață și vărsături întârziate induse de chimioterapie

Contraindicații &Amenționări din caseta neagrăContraindications

Contraindicații &Amenționări din caseta neagră
Cu ajutorul datelor noastre comerciale, accesați informații importante privind riscurile periculoase, contraindicațiile și efectele adverse.

Învățați mai mult
Avertizările noastre Blackbox acoperă riscurile, contraindicațiile și efectele adverse
Învățați mai mult

Farmacodinamică

Fosaprepitantul este un promedicament al Aprepitantului. Odată activat biologic, medicamentul acționează ca un antagonist al receptorilor de substanță P/neurokinină 1 (NK1) care, în asociere cu alți agenți antiemetici, este indicat pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor acute și întârziate asociate cu cure inițiale și repetate de chimioterapie oncologică foarte emetogenă. Aprepitant este un antagonist selectiv de mare afinitate al receptorilor umani ai substanței P/neurokininei 1 (NK1). Aprepitantul are o afinitate mică sau deloc pentru receptorii serotoninei (5-HT3), dopaminei și corticosteroizilor, țintele terapiilor existente pentru greața și vărsăturile induse de chimioterapie (CI NV).

Mecanism de acțiune

Aprepitantul a demonstrat în modelele animale că inhibă emeza indusă de agenți chimioterapeutici citotoxici, cum ar fi cisplatinul, prin acțiuni centrale. Studiile de tomografie cu emisie de pozitroni (PET) la animale și la om cu Aprepitant au arătat că acesta traversează bariera hematoencefalică și ocupă receptorii NK1 din creier. Studiile pe animale și la om arată că Aprepitantul sporește activitatea antiemetică a ondansetronului, antagonist al receptorilor 5-HT3, și a corticosteroiduluietazonă și inhibă atât faza acută, cât și cea întârziată a emezei induse de cisplatin. în rezumat, forma activă a fosaprepitantului este ca un antagonist NK1, ceea ce se datorează faptului că blochează semnalele emise de receptorii NK1. Prin urmare, acest lucru scade probabilitatea de vărsături la pacienții care se confruntă cu.

Absorbție Nu este disponibil Volum de distribuție Nu este disponibil Legătura cu proteinele

95% +

Metabolism

Aprepitantul este metabolizat în principal de CYP3A4 cu un metabolism minor de către CYP1A2 și CYP2C19. Șapte metaboliți ai aprepitantului, care sunt doar slab activi, au fost identificați în plasma umană.

Calea de eliminare

Aprepitantul este eliminat în principal prin metabolizare; aprepitantul nu este excretat renal. Aprepitantul este excretat în laptele de șobolan. Nu se știe dacă acest medicament este excretat în laptele uman.

Timp de înjumătățire

9-13 ore

Clearance Not Available Efecte adverseErorile medicale

Reduceți erorile medicale
și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre complete & structurate privind efectele adverse ale medicamentelor.

Învățați mai mult
Reduceți erorile medicale & și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre despre efectele adverse
Învățați mai mult

Toxicitate Nu este disponibil Organisme afectate Nu Disponibil Căi de acțiune Nu este disponibil Efecte farmacogenomice/ADR-uri Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

Aceste informații nu trebuie interpretate fără ajutorul unui furnizor de servicii medicale. Dacă credeți că vă confruntați cu o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.
  • Aprobat
  • Aprobat veterinar
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retras
  • Investigat
  • Investigational

    • .

  • Experimentale
  • Toate drogurile
Droguri Interacțiune
Integrați droguri-medicament
interacțiuni
în softul dumneavoastră
Abametapir Concentrația serică a Fosaprepitantului poate fi crescută atunci când acesta este combinat cu Abametapir.
Abatacept Metabolismul Fosaprepitantului poate fi crescut atunci când este combinat cu Abatacept.
Abemaciclib Metabolismul Abemaciclibului poate fi crescut atunci când este combinat cu Fosaprepitant.
Abirateron Metabolismul Fosaprepitantului poate fi diminuat atunci când este combinat cu Abirateron.
Acalabrutinib Metabolismul Fosaprepitantului poate fi crescut atunci când este combinat cu Acalabrutinib.
Acenocumarol Metabolismul Acenocumarolului poate fi crescut atunci când este combinat cu Fosaprepitant.
Acetaminofen Metabolismul Fosaprepitantului poate fi crescut atunci când este combinat cu Acetaminofen.
Acetazolamida Metabolismul Fosaprepitantului poate fi scăzut atunci când este combinat cu Acetazolamida.
Adalimumab Metabolismul Fosaprepitantului poate fi crescut atunci când este combinat cu Adalimumab.
Albendazol Metabolismul Albendazolului poate fi crescut atunci când este combinat cu Fosaprepitant.
Interactions

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare

  • Exercitați prudență cu produsele pe bază de grapefruit. Grapefruitul inhibă metabolismul CYP3A4 al fosaprepitantului, ceea ce poate crește concentrația serică a acestuia.
  • Exercitați prudență cu sunătoare. Această plantă induce metabolismul CYP3A4 al fosaprepitantului și poate reduce concentrația sa serică.

Produse

Products

Informații complete & structurate despre produse medicamentoase
De la numere de cerere la coduri de produs, conectați diferiți identificatori prin intermediul seturilor noastre de date comerciale.

Învățați mai mult
Conectați cu ușurință diferiți identificatori la seturile noastre de date
Învățați mai mult

Ingredientele produsului

.

Ingredient UNII CAS InChI Key
Fosaprepitant dimeglumine D35FM8T64X 265121-04-8 VRQHBYGYXDWZDL-OOZCZQCLSA-N

Motive active

.

Nume Nume Kind UNII CAS InChI Key
Aprepitant prodrug 1NF15YR6UY 170729-80-3 ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N

Produse de prescripție medicală de marcă

.

Nume Dosar Dosare Tărie Rută Etichetant Inceputul comercializării Finalul comercializării Regiunea Imaginea
Emend Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 115 mg/5mL Intravenos Merck Sharp & Dohme Limited 2008-01-.25 2012-07-31 SUAStadion SUA
Emend Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 150 mg/5mL Intravenos Merck Sharp & Dohme Corp. 2017-02-03 Nu se aplică SUASimbol american
Emend Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 150 mg/5mL Intravenos Merck Sharp & Dohme Limited 2010-11-…12 Nu se aplică SUASimbol american
Emend IV Pudră, pentru soluție Intravenos Merck Ltd. 2011-04-04 Nu se aplică CanadaStadion Canada
Emend IV Pudră, pentru soluție Intravenos Merck Ltd. 2009-04-30 2010-10-28 CanadaSimbol canadian
Fosaprepitant Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 150 mg/1 Intravenos Actavis Pharma, Inc. 2019-09-19 Nu este cazul SUASemnalizare SUA
Fosaprepitant Pudră, pentru soluție 150 mg Intravenos Apotex Corporation Nu este cazul Nu este cazul Nu este cazul aplicabil CanadaSemnalizare Canada
Ivemend Injecție, pulbere, pentru soluție 150 mg Intravenos Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Nu se aplică EUEU flag
Ivemend Injecție, pulbere, pentru soluție 150 mg Intravenos Merck Sharp & Dohme B.V. 2016-09-08 Nu se aplică EUSemnalizare UE

Produse generice eliberate pe bază de prescripție medicală

.

Nume Dosare Dosare Tărie Rută Distribuitor Începutul comercializării Finalul comercializării Regiunea Imagine
Fosaprepitant Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 150 mg/5mL Intravenos Fresenius Kabi USA, LLC 2019-09-05 Nu se aplică SUAStadion SUA
Fosaprepitant Injectabil, pulbere, liofilizată, pentru soluție 150 mg/5mL Intravenos Accord Healthcare Inc. 20-20-10-22 Nu se aplică SUASimbol american
Fosaprepitant Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 150 mg/5mL Intravenos Mylan Institutional LLC 2019-09-…05 Nu se aplică SUASimbol american
Fosaprepitant Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 150 mg/5mL Intravenos Cipla USA Inc. 2019-09-05 Nu se aplică SUAStadion SUA
Fosaprepitant Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 150 mg/5mL Intravenos Novadoz Pharmaceuticals Llc 2020-05-.12 Nu se aplică SUASimbol american
Fosaprepitant Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 150 mg/5mL Intravenos Athenex Pharmaceutical Division, Llc. 2020-11-30 Nu se aplică SUASimbol american
Fosaprepitant Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 150 mg/5mL Intravenos Dr. Reddy’s Laboratories Inc, 2019-09-06 Nu se aplică SUASimbol american
Fosaprepitant Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 150 mg/5mL Intravenos Novadoz Pharmaceuticals Llc 2019-09-.05 Nu se aplică SUASimbol american
Fosaprepitant Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 150 mg/5mL Intravenos Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. 2021-03-16 Nu se aplică SUASimbol american
Fosaprepitant Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție 150 mg/5mL Intravenos Northstar RxLLC 2020-01-.16 Nu se aplică SUAStadion SUA

Categorii

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de fenilmorfoline. Aceștia sunt compuși aromatici care conțin un inel de morfolină și un inel benzenic legate între ele printr-o legătură CC sau CN. Regat Compuși organici Superclasa Compuși organoheterociclici Clasa Oxazinani Subclasa Morfoline Părinte direct Fenilmorfoline Părinți alternativi Trifluorometilbenzeni / Fluorobenzeni / Aralchilamine / Fluoruri de aril / Triazoli / Compuși heteroaromatici / Trialchilamine / Compuși oxacilici / Compuși azacilici / Acetali / Compuși organopnictogeni / Organofluoruri / Oxizi organici / Derivați de hidrocarburi / Fluoruri de alchil arată încă 5 Substituenți 1,2,4-triazol / Acetal / Fluorură de alchil / Halogenură de alchil / Amină / Aralchilamină / Compus heteromonociclic aromatic / Fluorură de aril / Halogenură de aril / Azacil / Azol / Benzenoid / Fluorobenzen / Halobenzen / Compus heteroaromatic / Derivat de hidrocarburi / Fracțiune benzenică monociclică / Compus organic de azot / Oxid organic / Organic oxigenat / Organofluorură / Compus organohalogenat / Compus organonitrogenat / Compus organooxigenat / Compus organopnictogen / Oxaciclu / Fenilmorfolină / Amină alifatică terțiară / Amină terțiară / Trifluorometilbenzen arată încă 20 Cadrul molecular Compuși heteromonociclici aromatici Descriptori externi Morfoline, triazoli, fosforamidă, (trifluorometil)benzeni, acetal ciclic (CHEBI:64321)

Chemical Identifiers

UNII 6L8OF9XRDC Număr CAS 172673-20-0 Cheie InChI BARDROPHSZEBKC-OITMNORJSA-N InChI

InChI=1S/C23H22F7N4O6P/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)40-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)33(6-7-39-20)11-18-31-21(35)34(32-18)41(36,37)38/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H,31,32,35)(H2,36,37,38)/t12-,19+,20-/m1/s1

IUPAC Name

(3-{ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl}-5-oxo-2,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-il)phosphonic acid

SMILES

C(O1OCCN(CC2=NC(=O)N(N2)P(O)(O)=O)1C1=CC=CC=C(F)C=C1)C1=CC(=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)F)C(F)(F)F

Referință de sinteză

Navin Ganesh Bhatt, Nikhil Rasiklal Trivedi, Mahesh Khedekar, Sukumar Sinha, Mubeen Ahmed Khan, Ramjilal Yadav, „FOSAPREPITANT DIMEGLUMINĂ INTERMEDIARĂ, FOSAPREPITANT NEUTRAL ȘI FOSAPREPITANT DIMEGLUMINĂ AMOROASĂ ȘI PROCEDEE DE PREPARARE A LOR.” Brevetul SUA US20110130366, eliberat la 2 iunie 2011.

US20110130366 Referințe generale Nu sunt disponibile Legături externe Human Metabolome Database HMDB0015662 KEGG Drug D06597 PubChem Compound 219090 PubChem Substance 99443269 ChemSpider 189912 RxNav 1731071 ChEBI 64321 ChEMBL CHEMBL1199324 ZINC ZINC000003939013 PharmGKB PA165958390 Wikipedia Fosaprepitant Coduri AHFS

  • 56:22.92 – Antiemetice diverse
  • 56:22.32 – Neurokinin-1 Receptor Antagonists

Studii clinice

Studii clinice

.

Fază Statut Scop Scop Condiții Contul
4 Active Not Recruiting Tratament Nausea, Postoperator 1
4 Completat Prevenție Chemoterapie-Induced Nausea and Vomiting (CINV) 1
4 Completed Treatment Ovarian Cancer / Uterine Malignancies 1
4 Recrutare Prevenție Greață și vărsături postoperatorii (PONV) 1
3 Completat Prevenție Chemoterapia-Induced Nausea and Vomiting (CINV) 3
3 Completed Supportive Care Neoplasme genitale, Femeie / Greață / Vărsături 1
3 Completed Supportive Care Cancer hematopoietic/limfoid / Greață și vărsături / Tumoră solidă nespecificată la adult, Specific protocolului 1
3 Completat Tratament Chemoterapie-Induced Nausea and Vomiting (CINV) 1
3 Nu este încă în curs de recrutare Îngrijiri de susținere Pacienți cu tumori solide cărora li se administrează tratament multiplu cu risc emetic ridicat Nu este încă în curs de recrutare Îngrijiri de susținere .zile de chimioterapie 1
3 În curs de recrutare Îngrijire suportivă Cancere ginecologice 1

Farmacoeconomie

Producători

Nu este disponibil

Ambalatori

Nu este disponibil

Forme farmaceutice

Formă Rută Durată
Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție Intravenos
Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție Intravenos 115 mg/5mL
Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție Intravenoasă 150 mg/5mL
Pudră, pentru soluție Intravenoasă
Injecție, soluție Intravenos
Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție Intravenos 150 mg/1
Pudră, pentru soluție Intravenos 150 mg
Injecție, pulbere, pentru soluție Parenteral
Injecție, soluție, concentrat Intravenos
Injecție, pulbere, pentru soluție Intravenos 150 mg
Injecție, pulbere, pentru soluție Intravenos

Prețurile nu sunt disponibile Brevete

Numărul brevetului Pediatric Prelungire Aprobat Expiră (estimat) Regiune
US5691336 Da 1997-11-25 2019-09-04 SUAStadionul SUA

Proprietăți

Stare solidă Proprietăți experimentale indisponibile Previzionate Proprietăți

.

.

.

Proprietate Valoare Sursa
Solubilitate în apă 0.00632 mg/mL ALOGPS
logP 2,89 ALOGPS
logP 2.4 ChemAxon
logS -5 ALOGPS
pKa (cel mai puternic acid) 1.02 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 5.69 ChemAxon
Physiological Charge -.2 ChemAxon
Contul acceptorilor de hidrogen 9 ChemAxon
Numărul donatorilor de hidrogen 3 ChemAxon
Suprafața polară 123.93 Å2 ChemAxon
Contul de legături rotative 9 ChemAxon
Refractivitate 138.63 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilitate 49.92 Å3 ChemAxon
Numărul de inele 4 ChemAxon
Biodisponibilitate 1 ChemAxon
Regula de Cinci Nu ChemAxon
Filtrul de Gheață Nu ChemAxon
Regula lui Veber Nu ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

0,6532

Proprietate Valoare Probabilitate
Absorbția intestinală umană -. 0.5225
Bariera hematoencefalică – 0,81
Caco-2 permeabil – 0.6534
Substrat al P-glicoproteinei Substrat 0.8255
Inhibitor al glicoproteinei P I Nu-inhibitor 0,6532
Inhibitor al glicoproteinei P II Nu-inhibitor 0,6532
.986
Transportator renal de cationi organici Non-inhibitor 0.8583
CYP450 2C9 substrat Nu-substrat 0,7018
CYP450 2D6 substrat Nu-substrat 0.8588
CYP450 3A4 substrat Substrat 0,546
CYP450 1A2 substrat Nu-inhibitor 0.7539
Inhibitor al CYP450 2C9 Nu-inhibitor 0.644
Inhibitor al CYP450 2D6 Nu-inhibitor 0,8521
Inhibitor al CYP450 2C19 Nu-inhibitor 0.6705
Inhibitor al CYP450 3A4 Inhibitor 0,6258
Promiscuitate de inhibare a CYP450 Promiscuitate ridicată de inhibare a CYP 0.5
Test AMES Nu este toxic pentru AMES 0,5349
Carcinogenitate Nu este cancerigenă 0.7701
Biodegradare Nu este ușor biodegradabil 0.9899
Toxicitate acută la șobolan 2,6064 LD50, mol/kg Nu se aplică
Inhibiție hERG (predictor I) Inhibitor slab 0.5
inhibiție hERG (predictor II) Inhibitor 0,6528
Datele ADMET sunt prezise cu ajutorul admetSAR, un instrument gratuit pentru evaluarea proprietăților chimice ADMET. (23092397)

Spectrele

Spectrul de masă (NIST) Spectrul nu este disponibil

Spectrul Tipul spectrului Cheia de dispersie
Spectrul preconizat GC-.Spectrul MS – GC-MS Predicted GC-MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 10V, Pozitiv (adnotat) Spectrul LC-MS/MS prefigurat Nu este disponibil
Spectrul MS/MS prefigurat – 20V, Pozitiv (adnotat) Spectru LC-MS/MS prefigurat Nu este disponibil
Spectru MS/MS prefigurat – 40V, Pozitiv (adnotat) Spectru LC-MS/MS prefigurat Nu este disponibil
Spectru MS/MS prefigurat – 10V, Negativ (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 20V, Negativ (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 40V, Negativ (adnotat) Spectru LC- preconizat.MS/MS Nu este disponibil

Enzime

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Incunoscută

Acțiuni

Substrat
Inhibitor
Inducător

Funcție generală Vitamina d3 25-hidroxilază Activitate de hidroxilază Funcție specifică Citocromii P450 sunt un grup de hemotiolate monooxigenaze. În microsomii hepatici, această enzimă este implicată într-o cale de transport de electroni dependentă de NADPH. Aceasta realizează o varietate de reacții de oxidare… Numele genei CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Greutate moleculară 57342,67 Da

  1. Medicamente aprobate de FDA: Emend (aprepitant)

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Inducător

Funcție generală Activitate de hidroxilază steroidică Funcție specifică Citocromii P450 sunt un grup de hemotiolate monooxigenaze. În microsomii hepatici, această enzimă este implicată într-o cale de transport de electroni dependentă de NADPH. Aceasta oxidează o varietate de substanțe structurale ne… Numele genei CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 Molecular Weight 55627.365 Da

  1. Dushenkov A, Kalabalik J, Carbone A, Jungsuwadee P: Interacțiuni medicamentoase cu aprepitant sau fosaprepitant: Revizuirea literaturii și implicații pentru practica clinică. J Oncol Pharm Pract. 2017 Jun;23(4):296-308. doi: 10.1177/1078155216631408. Epub 2016 Feb 25.
  2. FDA Approved Drug Products: Emend (aprepitant)
  3. Fosaprepitant Eticheta FDA

×

Interactions

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 17 mai 2010 00:16 / Actualizat la 23 martie 2021 14:29

.

Leave a Reply