Flunixin Meglumine injectabil

Producător: Flunixin Meglumine injectabil: Vet Tek

(flunixin Meglumine)

soluție injectabilă sterilă 50 Mg/ml

anada# 200-387, aprobată de Fda

veterinară

pentru utilizare intravenoasă sau intramusculară la cabaline și pentru utilizare intravenoasă la bovinele de carne și de lapte. Nu se utilizează la vacile de lapte uscate și la vițeii de vițel.

Flunixin Meglumine injectabil Atenție

Legislația federală restricționează acest medicament la utilizarea de către sau la ordinul unui medic veterinar autorizat.

Descriere

Care mililitru de soluție injectabilă Flunixin conține flunixin meglumine echivalent cu 50 mg flunixin, 0,5 mg flunixin, 0,5 mg flunixin și 0,5 mg flunixin.1 mg de edetat disodic, 2,5 mg de formaldehidă sulfoxilat de sodiu, 4,0 mg de dietanolamină, 207,2 mg de propilenglicol, 5,0 mg de fenol ca și conservant, acid clorhidric, apă pentru preparate injectabile q.s.

Farmacologie

Flunixin meglumina este un agent analgezic puternic, non-narcotic, nesteroidian, cu activitate antiinflamatoare și antipiretică. Este semnificativ mai puternic decât pentazocina, meperidina și codeina ca analgezic în testul laba piciorului de șobolan cu drojdie.

Caporal

Flunixina este de patru ori mai puternic, pe bază de mg per mg, decât fenilbutazona, măsurat prin reducerea șchiopătărilor și a umflăturilor la cal. Timpul de înjumătățire plasmatică în serul calului este de 1,6 ore după administrarea unei doze unice de 1,1 mg/kg. Cantități măsurabile sunt detectabile în plasma calului la 8 ore după injectare.

Bivolițe

Flunixina meglumină este un acid slab (pKa=5,82)1 care prezintă un grad ridicat de legare de proteinele plasmatice (aproximativ 99%).2 Cu toate acestea, medicamentul liber (nelegat) pare să se repartizeze cu ușurință în țesuturile corpului (predicțiile Vss variază între 297 și 782 ml/kg.2-5 Apa corporală totală este aproximativ egală cu 570 ml/kg).6 La bovine, eliminarea are loc în principal prin excreție biliară.7 Acest lucru poate explica, cel puțin în parte, prezența mai multor vârfuri în profilul concentrație sanguină/timp în urma administrării intravenoase.2

La bovinele sănătoase, clearance-ul corporal total a fost raportat ca fiind cuprins între 90 și 151 ml/kg/oră.2-5 Aceste studii raportează, de asemenea, o discrepanță mare între volumul de distribuție la starea de echilibru (Vss) și volumul de distribuție asociat cu faza de eliminare terminală (Vβ). Această discrepanță pare să fie atribuită eliminării prelungite a medicamentului dintr-un compartiment profund.8 S-a demonstrat că timpul de înjumătățire terminal variază de la 3,14 la 8,12 ore.2-5

Flunixina persistă în țesuturile inflamatorii9 și este asociată cu proprietăți antiinflamatorii care se extind mult dincolo de perioada asociată cu concentrații plasmatice detectabile ale medicamentului.4,9 Aceste observații explică histerezisul în sens invers acelor de ceasornic asociat cu relațiile farmacocinetice/farmacodinamice ale flunixinei.10

Prin urmare, predicția concentrațiilor de medicament bazată pe timpul de înjumătățire estimat al eliminării plasmatice terminale va subestima probabil atât durata de acțiune a medicamentului, cât și concentrația de medicament rămasă la locul de activitate.

Flunixin Meglumine injectabil Indicații

Flunixin soluție injectabilă este recomandat pentru ameliorarea inflamației și durerii asociate cu afecțiuni musculo-scheletice la cal. Se recomandă, de asemenea, pentru ameliorarea durerii viscerale asociate cu colicile la cal.

Băieți

Flunixin soluție injectabilă este indicat pentru controlul pirexiei asociate cu boala respiratorie bovină, endotoxemia și mastita bovină acută. Flunixin soluție injectabilă este indicat, de asemenea, pentru controlul inflamației în endotoxemie.

Dosare și mod de administrare

Doza recomandată pentru afecțiuni musculo-scheletice este de 0,5 mg per kilogram (1 ml/100 lbs) de greutate corporală o dată pe zi. Tratamentul poate fi administrat prin injecție intravenoasă sau intramusculară și poate fi repetat timp de până la 5 zile. Studiile arată că debutul activității este în decurs de 2 ore. Răspunsul maxim apare între 12 și 16 ore, iar durata de activitate este de 24-36 de ore.

Doza recomandată pentru ameliorarea durerii asociate colicilor ecvidee este de 0,5 mg per kilogram de greutate corporală. Administrarea intravenoasă este recomandată pentru o ameliorare rapidă. Studiile clinice arată că durerea este ameliorată în mai puțin de 15 minute în multe cazuri. Tratamentul poate fi repetat atunci când semnele de colici reapar. În timpul studiilor clinice, aproximativ 10% dintre cai au necesitat unul sau două tratamente suplimentare. Cauza colicilor trebuie determinată și tratată cu un tratament concomitent.

Băieți

Doza recomandată pentru controlul pirexiei asociate cu boala respiratorie bovină și endotoxemia și controlul inflamației în endotoxemie este de 1,5 mg.1 până la 2,2 mg/kg (0,5 până la 1,0 mg/lb; 1 până la 2 ml la 100 lb) de greutate corporală, administrată prin administrare intravenoasă lentă, fie o dată pe zi ca doză unică, fie împărțită în două doze administrate la intervale de 12 ore, timp de până la 3 zile. Doza zilnică totală nu trebuie să depășească 2,2 mg/kg (1,0 mg/lb) de greutate corporală. Evitați administrarea rapidă a medicamentului pe cale intravenoasă.

Doza recomandată pentru mastita bovină acută este de 2,2 mg/kg (1 mg/lb: 2 ml la 100 lbs) de greutate corporală administrată o singură dată pe cale intravenoasă.

Contraindicații

Nu există contraindicații cunoscute pentru acest medicament atunci când este utilizat conform instrucțiunilor. Trebuie evitată injectarea intraarterială. Caii injectați din greșeală intraarterial pot prezenta reacții adverse. Semnele pot fi ataxie, incoordonare, hiperventilație, isterie și slăbiciune musculară. Semnele sunt tranzitorii și dispar fără medicație antidotulă în câteva minute. Nu se utilizează la caii care prezintă hipersensibilitate la flunixin meglumine.

Baiete

Nu există contraindicații cunoscute pentru acest medicament la bovine atunci când este utilizat conform instrucțiunilor. A nu se utiliza la animalele care prezintă hipersensibilitate la flunixin meglumină. Folosiți cu discernământ atunci când se suspectează insuficiență renală sau ulcerație gastrică.

Atenționări

Ca o clasă, AINS inhibitori ai ciclo-oxigenazei pot fi asociate cu toxicitate gastrointestinală și renală. Sensibilitatea la efectele adverse asociate medicamentelor variază în funcție de fiecare pacient în parte. Pacienții cu cel mai mare risc de toxicitate renală sunt cei care sunt deshidratați, care urmează un tratament diuretic concomitent sau cei cu disfuncții renale, cardiovasculare și/sau hepatice.

Din moment ce multe AINS posedă potențialul de a induce ulcerații gastrointestinale, utilizarea concomitentă a Flunixin soluție injectabilă cu alte medicamente antiinflamatorii, cum ar fi alte AINS și corticosteroizi, trebuie evitată sau monitorizată îndeaproape.

Caporal

Nu a fost determinat efectul Flunixin soluție injectabilă asupra sarcinii. Nu au fost efectuate studii pentru a determina activitatea Flunixin soluție injectabilă atunci când este administrat concomitent cu alte medicamente. Compatibilitatea medicamentelor trebuie monitorizată îndeaproape la pacienții care necesită tratament adjuvant.

Baie

A nu se utiliza la taurii destinați reproducerii, deoarece efectele asupra reproducerii ale Flunixin soluție injectabilă la aceste clase de bovine nu au fost investigate. Se știe că AINS au efecte potențiale atât asupra fătării, cât și asupra ciclului estral. Poate exista o întârziere în debutul estrului dacă Flunixin este administrat în timpul fazei de prostaglandine a ciclului estral. Efectele flunixinei asupra parturiției iminente nu au fost evaluate în cadrul unui studiu controlat. Se știe că AINS au potențialul de a întârzia parturiția printr-un efect tocolitic. Nu depășiți doza recomandată.

Siguranță

O doză intramusculară triplă de 1,5 mg/lb de greutate corporală zilnic, timp de 10 zile consecutive, a fost sigură. Nu au fost observate modificări ale valorilor hematologice, serico-chimice sau ale sumarului de urină. Dozele intravenoase de 0,5 mg/lb zilnic timp de 15 zile; 1,5 mg/lb zilnic timp de 10 zile; și 2,5 mg/lb zilnic timp de 5 zile nu au produs modificări ale parametrilor sanguini sau urinari. Nu a fost observată nicio iritație la locul de injectare după injectarea intramusculară a dozei recomandate de 0,5 mg/lb. O oarecare iritație a fost observată în urma administrării unei doze de 3 ori mai mare pe cale intramusculară.

Baiete

Nu s-au observat modificări legate de flunixin (reacții adverse) la bovinele cărora li s-a administrat o doză 1X (2,2 mg/kg; 1,0 mg/lb) timp de 9 zile (de trei ori durata clinică maximă). O toxicitate minimă s-a manifestat la doze moderat crescute (3X și 5X) atunci când flunixina a fost administrată zilnic timp de 9 zile, cu descoperiri ocazionale de sânge în fecale și/sau urină. Întrerupeți utilizarea în cazul în care se observă hematurie sau sânge în fecale.

Reacții adverse

La cai, s-au primit raportări izolate de reacții locale în urma injecției intramusculare, în special la nivelul gâtului. Acestea includ umflături localizate, transpirație, indurație și rigiditate. În cazuri rare la cai, au fost raportate infecții clostridiale fatale sau nonfatale sau alte infecții în asociere cu utilizarea intramusculară a flunixinei meglumine. La cai și bovine, au fost raportate cazuri rare de reacții de tip anafilactic, dintre care unele au fost fatale, în principal în urma utilizării intravenoase.

Cum se administrează

Flunixin soluție injectabilă, 50mg/mL, este disponibil în flacoane multidoză de 100mL și 250mL.

Stocați între 2° și 30°c (36° și 86°f).

1. Johansson M, Anler EL. Analiza cromatografică în fază gazoasă a flunixinei în urina de ecvideu după metilare extractivă. J Chromatogr. 1988; 427:55-66.

2. Odensvik K, Johansson M. High-performance liquid chromatography method for determination of flunixin in bovine plasma and pharmacokinetics after single and repeated doses of the drug. Am J Vet Res. 1995;56:489-495.

3. Anderson KL, Neff-Davis CA, Davis LE, Bass VD. Farmacocinetica flunixinei meglumine la bovinele în lactație după administrări intramusculare și intravenoase unice și multiple. Am J Vet Res. 1990;51:1464-1467.

4. Odensvik K. Farmacocinetica flunixinei și efectul acesteia asupra concentrațiilor de metaboliți ai prostaglandinei F2α după administrarea orală și intravenoasă la juninci. J Vet Pharmacol Ther. 1995;18:254-259.

5. Hardee GE, Smith JA, Harris SJ. Farmacocinetica flunixinei meglumină la vacă. Res Vet Sci. 1985;39: 110-112.

6. Ruckebusch Y, Phaneuf LP, Dunlop R. Fiziologia animalelor mici și mari. Capitolul 2: „Compartimentele fluidelor corporale”, Philadelphia, Pa: B.C. Decker; 1991:8-18.

7. Kopcha M, Ahl AS. Utilizări experimentale de flunixină meglumină și fenilbutazonă la animalele de la care se obțin alimente. J Am Vet Med Assoc. 1989;194:45-49.

8. Wagner JG. Semnificația raporturilor dintre diferitele volume de distribuție în farmacocinetică. Biopharm & Drug Dispos. 1983;4:263-270.

9. Lees P, Higgins AJ. Flunixina inhibă producția de prostaglandină E2 în inflamația ecvină. Res Vet Sci. 1984;37:347-349.

10. Landoni MF, Cunningham FM, Lees P. Determinarea farmacocineticii și farmacodinamicii flunixinei la viței prin utilizarea modelării farmacocinetice/farmacodinamice. Am J Vet Res. 1995;56:786-794.

Fabricat de: Bimeda-MTC Animal Health Inc, Cambridge, ON Canada

Fabricat pentru VET TEK™, Blue Springs, MO 64014