FK506

Inhibitor de calcineurină

FK506 (Tacrolimus) este utilizat în mod obișnuit ca imunosupresor pentru a preveni respingerea transplanturilor de organe.

În mod similar cu ciclosporina A (CsA), FK506 blochează activarea calcineurinei prin formarea de complexe cu imunofilinele. FK506 se leagă de o imunofilină diferită de CsA, numită proteina de legare a FK506 (FKBP) 12 .

În plus, s-a demonstrat că complexul FK506-FKBP suprimă activarea căii NFAT dependentă de calcineurină și a căii de activare independentă de calcineurină pentru JNK și p38 .

1. Powell JD & Zheng Y., 2006. Disecarea mecanismului de anergie a celulelor T cu liganzi de imunofilină. Curr Opin Investig Drugs. 7(11):1002-7.
2. Matsuda S. et al., 2000. Două mecanisme de acțiune distincte ale complexelor imunofilină-ligand pentru blocarea activării celulelor T. EMBO Rep. 1(5):428-34.
3. Vafadari R. et al., 2012. Efectul inhibitor al tacrolimusului asupra semnalizării p38 Mitogen-Activated Protein Kinase la primitorii de transplant de rinichi măsurat prin citometrie de flux fosfospecifică în sângele integral. Transplant. 93(12):1245-51.

Înapoi sus