Edluar (tartrat de zolpidem)

Informații generale

Edluar (tartrat de zolpidem) este un hipnotic sublingual non-benzodiazepină din clasa imidazopiridinelor. Interacționează cu un complex de receptori GABA-BZ, care se găsește în sistemul nervos autonom central și periferic, prin legarea la receptorii de acid gama-aminobutiric (GABAA) în aceeași locație ca și benzodiazepinele. Imidazopiridinele sunt distincte din punct de vedere molecular de molecula clasică de benzodiazepină și, prin urmare, nu posedă potențialele efecte adverse ale clasei benzodiazepinelor.

Edluar este indicat în mod specific pentru tratamentul pe termen scurt al insomniei caracterizate prin dificultăți în inițierea somnului.

Edluar se prezintă sub formă de comprimate sublinguale de 5 mg sau 10 mg, concepute pentru administrare orală. Doza trebuie să fie individualizată. Cu toate acestea, doza inițială recomandată pentru adulți este de 10 mg o dată pe zi, imediat înainte de culcare. Doza zilnică totală de Edluar nu trebuie să depășească 10 mg. Doza recomandată de Edluar la populația vârstnică sau debilitată este de 5 mg o dată pe zi, imediat înainte de culcare. Edluar nu trebuie administrat cu sau imediat după masă. Tableta sublinguală trebuie plasată sub limbă și lăsată să se dezintegreze. Nu trebuie înghițit și nu trebuie administrat cu apă.

Rezultate clinice

Aprobarea FDA
Aprobarea FDA pentru Edluar s-a bazat pe mai multe studii:

Insomnie cronică

Studiul 1
Acest studiu dublu-orb, cu grupuri paralele, cu durata de 5 săptămâni, a înrolat 75 de subiecți adulți cu insomnie cronică. Subiecții au primit două doze de tartrat de zolpidem sau placebo. La măsurătorile obiective (polisomnografice) ale latenței și eficienței somnului, zolpidem 10 mg a fost superior la placebo în ceea ce privește latența somnului în primele 4 săptămâni și eficiența somnului în săptămânile 2 și 4. Zolpidemul a fost comparabil cu placebo în ceea ce privește numărul de treziri la ambele doze studiate.

Studiul doi
Acest studiu dublu-orb, cu grupuri paralele, cu durata de 4 săptămâni, a înrolat 141 de subiecți adulți cu insomnie cronică care au primit două doze de zolpidem sau placebo. Zolpidemul 10 mg a fost superior placebo la o măsură subiectivă a latenței somnului pentru toate cele 4 săptămâni și la măsurile subiective ale timpului total de somn, numărului de treziri și calității somnului pentru prima săptămână de tratament.

Insomnie tranzitorie

Studiul Unu
Acest studiu dublu-orb, cu grupuri paralele, cu o singură noapte, a înrolat 462 de subiecți adulți care au prezentat insomnie tranzitorie în timpul primei nopți într-un laborator de somn. Subiecții au primit două doze de comprimate orale de tartrat de zolpidem (7,5 și 10 mg) sau placebo. Ambele doze de zolpidem au fost superioare placebo în ceea ce privește măsurătorile obiective (polisomnografice) ale latenței somnului, ale duratei somnului și ale numărului de treziri.

Studiul doi
Acest studiu dublu-orb, încrucișat, de două nopți, a înrolat 35 de adulți vârstnici (vârsta medie 68 de ani) care se confruntă cu insomnie tranzitorie în timpul primelor două nopți într-un laborator de somn. Subiecții au primit patru doze de zolpidem (5, 10, 15 și 20 mg) sau placebo. Toate dozele de zolpidem au fost superioare placebo la cei doi parametri primari PSG (latența și eficiența somnului) și la toate cele patru măsuri subiective de rezultat (durata somnului, latența somnului, numărul de treziri și calitatea somnului).

Edluar a fost, de asemenea, studiat pentru următoarele efecte latente.

Efecte reziduale în ziua următoare
Șapte studii au înrolat subiecți adulți normali. În trei studii la adulți (inclusiv un studiu într-un model de fază avansată a insomniei tranzitorii) și într-un studiu la subiecți vârstnici, s-a observat o scădere mică, dar semnificativă din punct de vedere statistic, a performanțelor la testul de substituție a simbolurilor numerice (DSST) în comparație cu placebo. Studiile efectuate cu tartrat de zolpidem la pacienți non-bătrâni cu insomnie nu au detectat dovezi ale efectului rezidual de a doua zi.

Efecte de ricoșeu
În studiile de evaluare a somnului în nopțile care au urmat întreruperii tratamentului cu tartrat de zolpidem, nu au existat dovezi obiective (polisomnografice) de insomnie de ricoșeu la dozele recomandate.

Deteriorarea memoriei
Studiile controlate la adulți care au utilizat măsurători obiective ale memoriei nu au adus dovezi consistente de afectare a memoriei în ziua următoare după administrarea recomandată de tartrat de zolpidem.

Efecte asupra stadiilor de somn
În studiile care au măsurat procentul de timp de somn petrecut în fiecare stadiu de somn, s-a demonstrat, în general, că tartratul de zolpidem păstrează stadiile de somn. Timpul de somn petrecut în stadiile 3 și 4 (somn profund) a fost considerat comparabil cu placebo, cu doar modificări minore și inconsistente în somnul REM (paradoxal) la doza recomandată.

Efecte secundare

Evenimentele adverse asociate cu utilizarea Edluar pot include, dar nu se limitează la următoarele:

• somnolență
• amețeli
• diaree
• cefalee

Mecanism de acțiune

Edluar (tartrat de zolpidem) este un hipnotic nonbenzodiazepină sublingual din clasa imidazopiridinelor. Interacționează cu un complex de receptori GABA-BZ, care se găsește în sistemul nervos autonom central și periferic, prin legarea la receptorii de acid gama-aminobutiric (GABAA) în aceeași locație ca și benzodiazepinele. Imidazopiridinele sunt distincte din punct de vedere molecular de molecula clasică de benzodiazepină și, prin urmare, nu posedă potențialele efecte adverse ale clasei benzodiazepinelor.

Literatură Referințe

Staner L, Eriksson M, Cornette F, Santoro F, Muscat N, Luthinger R, Roth T Zolpidemul sublingual este mai eficient decât zolpidemul oral în inițierea debutului timpuriu al somnului în modelul post-somn de insomnie tranzitorie: Un studiu polisomnografic. Sleep Medicine 2008 Nov 7

Roth T, Hull SG, Lankford DA, Rosenberg R, Scharf MB; Intermezzo Study Group Tartratul de zolpidem sublingual în doze mici este asociat cu o îmbunătățire legată de doză în ceea ce privește debutul și durata somnului în insomnia caracterizată prin treziri la mijlocul nopții (MOTN). Sleep 2008 Sep 1;31(9):1277-84

Roth T, Mayleben D, Corser BC, Singh NN Evaluarea farmacodinamică și farmacocinetică pe timp de zi a dozei mici de hemitartrat de zolpidem sublingual transmucosal. Human Psychopharmacology 2008 Jan;23(1):13-20

Informații suplimentare

Pentru informații suplimentare privind Edluar sau insomnia, vă rugăm să vizitați pagina web Edluar.