Articles /

Dolasetron

Identificare

Denumire Dolasetron Număr de accesoriu DB00757 Descriere

Dolasetron este un agent antinauzic și antiemetic indicat pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor asociate chimioterapiei oncologice moderat-emetogene și pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor postoperatorii. Dolasetronul este un antagonist foarte specific și selectiv al receptorilor serotoninei 5-HT3. Acest medicament nu s-a dovedit a avea activitate la alți receptori de serotonină cunoscuți și are afinitate scăzută pentru receptorii de dopamină.

Tip Molecule mici Grupe aprobate, Investigational Structure

Thumb
Download

Structuri similare

.

Structura pentru Dolasetron (DB00757)

×

Imagine
Închide

Media ponderală: 324,38
Monoizotopic: 324.147392512 Formulă chimică C19H20N2O3 Sinonime

  • Dolasetron
  • Dolasétron
  • Dolasetronum

ID-uri externe

  • MDL 73147 EF

Farmacologie

Pharmacology

Accelerați-vă cercetările pentru descoperirea medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerați-vă cercetările de descoperire a medicamentelor cu ajutorul conectat ADMET
Învățați mai multe

Indicație

Pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor asociate chimioterapiei emetogene pentru cancer, inclusiv cure inițiale și repetate de chimioterapie. De asemenea, utilizat pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor postoperatorii. Acest medicament poate fi utilizat intravenos pentru tratamentul grețurilor și vărsăturilor postoperatorii.

Afecțiuni asociate

  • Greață și vărsături induse de chimioterapie (CINV)
  • Greață și vărsături postoperatorii (PONV)

Contraindicații & Atenționări BlackboxContraindications

Contraindicații &Atenționări Blackbox
Cu datele noastre comerciale, accesați informații importante privind riscurile periculoase, contraindicațiile și efectele adverse.

Învățați mai mult
Avertimentele noastre Blackbox acoperă riscurile, contraindicațiile și efectele adverse
Învățați mai mult

Farmacodinamică

Dolasetronul este un antagonist extrem de specific și selectiv al receptorilor serotoninei 5-HT3, nu s-a dovedit a avea activitate la alți receptori cunoscuți ai serotoninei și cu afinitate scăzută pentru receptorii dopaminei. Este înrudit din punct de vedere structural și farmacologic cu alți agoniști ai receptorilor 5-HT3. Receptorii 5-HT3 ai serotoninei 5-HT3 sunt localizați pe terminalele nervoase ale vagului la periferie și, la nivel central, în zona de declanșare a chemoreceptorilor din aria postrema. Se sugerează că agenții chimioterapeutici eliberează serotonină din celulele enterocromafine ale intestinului subțire, provocând modificări degenerative în tractul GI. Serotonina stimulează apoi receptorii nervoși vagali și splanhnici care se proiectează la centrul medular al vărsăturilor, precum și receptorii 5-HT3 din zona postrema, inițiind astfel reflexul de vomă, provocând greață și vărsături.

Mecanism de acțiune

Dolasetronul este un antagonist selectiv al receptorilor 5-HT3 ai serotoninei. In vivo, medicamentul este rapid transformat în principalul său metabolit activ, hidrodolasetronul, care pare să fie în mare măsură responsabil pentru activitatea farmacologică a medicamentului. Activitatea antiemetică a medicamentului este determinată de inhibarea receptorilor 5-HT3 prezenți atât la nivel central (zona chemoreceptorilor medulari), cât și la nivel periferic (tractul gastrointestinal). Această inhibare a receptorilor 5-HT3 inhibă, la rândul său, stimularea aferentă viscerală a centrului vomei, probabil indirect la nivelul zonei postrema, precum și prin inhibarea directă a activității serotoninei în zona postrema și în zona de declanșare a chemoreceptorilor.

Teritoriu Acțiuni Organism
A5-hidroxitriptamina receptor 3A
antagonist
 Humani

Absorbție

Dolasetronul administrat pe cale orală este bine absorbit

Volumul de distribuție

  • 5.8 L/kg

Legătura cu proteinele

69-77%

Metabolism

Hepatic

Calea de eliminare

Didrodolasetronul este eliminat pe mai multe căi, inclusiv prin excreție renală și, după metabolizare, în principal prin glucuronidare, și hidroxilare.

Timp de înjumătățire

8.1 ore

Clearance

  • Cl aparent=9,4 ml/min/kg

Efecte adverseErorile medicale

Reduceți erorile medicale
și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre complete & structurate privind efectele adverse ale medicamentelor.

Învățați mai mult
Reduceți erorile medicale & și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre despre efectele adverse
Învățați mai mult

Toxicitate indisponibilă Organisme afectate

  • Oameni și alte mamifere

Căi de transmitere Nu este disponibil Efecte farmacogenomice/ADR-uri Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

Aceste informații nu trebuie interpretate fără ajutorul unui furnizor de servicii medicale. Dacă credeți că vă confruntați cu o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.
  • Aprobat
  • Aprobat veterinar
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retras
  • Investigativ

    • .

  • Experimental
  • Toate medicamentele
Medicament Interacțiune
Integrarea medicamentului-medicament
interacțiuni
în softul dumneavoastră
Abametapir Concentrația serică a Dolasetronului poate fi crescută atunci când acesta este combinat cu Abametapir.
Abatacept Metabolismul Dolasetronului poate fi crescut atunci când este combinat cu Abatacept.
Abirateron Metabolismul Dolasetronului poate fi scăzut atunci când este combinat cu Abiraterone.
Acebutolol Riscul sau severitatea prelungirii QTc poate fi crescut atunci când Dolasetron este combinat cu Acebutolol.
Acenocumarol Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Dolasetron este combinat cu Acenocumarol.
Acetaminofen Metabolismul Dolasetronului poate fi diminuat atunci când este combinat cu Acetaminofen.
Acetazolamida Risc sau severitatea efectelor adverse poate fi crescută atunci când Dolasetronul este combinat cu Acetazolamida.
Acetofenazină Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Dolasetron este combinat cu Acetofenazină.
Aclidinium Dolasetronul poate crește activitățile deprimante ale sistemului nervos central (deprimante ale SNC) ale Aclidiniumului.
Acrivastina Riscul sau severitatea prelungirii QTc poate fi crescut atunci când Acrivastina este combinată cu Dolasetron.
Interactions

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare

  • Tăiați cu sau fără alimente. Absorbția nu este afectată de alimente.

Produse

Products

Informații complete & structurate despre produse medicamentoase
De la numere de cerere la coduri de produs, conectați diferiți identificatori prin intermediul seturilor noastre de date comerciale.

Învățați mai mult
Conectați cu ușurință diferiți identificatori la seturile noastre de date
Învățați mai mult

Ingrediente produse

.

Ingredient UNII CAS InChI Key
Dolasetron mesilat U3C8E5BWKR 878143-33-0 QTFFGPOXNNGTGZ-LIFGOUTFSA-N

Mărci internaționale/alte mărci Anemet (Sanofi-Aventis) / Zamanon (Sanofi-Aventis) Brand Name Prescription Products

.

Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing Start Finalul comercializării Regiunea Imagine
Anzemet Injecție 500 mg/25mL Intravenos sanofi-aventis U.S. LLC 1997-09-11 2016-06-30 SUA Steagul SUA
Anzemet Injecție 12.5 mg/0,625mL Intravenos sanofi-aventis S.U.A. LLC 1997-09-11 2016-08-31 SUA Steagul SUA
Anzemet Tablet, filmat 100 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 1997-09-11 2010-06-30 SUA Steagul SUA
Anzemet Tablet, filmat 50 mg/1 Oral sanofi-aventis U.S. LLC 1997-09-11 2017-06-30 SUAStadion SUA
Anzemet Injecție 100 mg/5mL Intravenos sanofi-aventis U.S. LLC 1997-09-11 2017-09-30 SUA Steagul SUA
Anzemet Tablet, filmat 100 mg/1 Oral Validus Pharmaceuticals LLC 1997-09- .11 Nu se aplică SUA Steagul SUA
Anzemet Tabletă 100 mg Oral Sanofi Aventis 1997-08-26 2014-04-21 CanadaDrapelul Canadei
Anzemet Tablet, filmat 100 mg/1 Oral Avera McKennan Hospital 2016-07-26 2017-05-…24 SUA Steagul SUA
Anzemet Tablet 50 mg Oral Sanofi Aventis 1997-08-26 2010-01-01 CanadaStadionul Canadei
Anzemet Tabletă, filmat 50 mg/1 Oral Validus Pharmaceuticals LLC 1997-09-11 Nu se aplică SUASimbol american

Categorii

ATC Coduri A04AA04 – Dolasetron

  • A04AA – Antagoniști ai serotoninei (5HT3)
  • A04A – ANTIEMETICE ȘI ANTINAUSEANTE

    • .

  • A04 – ANTIEMETICE ȘI ANTINAUSEANTE
  • A – TRACTUL ALIMENTAR ȘI METABOLISMUL

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de acizi indol-carboxilici și derivați. Aceștia sunt compuși care conțin o grupare acid carboxilic (sau un derivat al acesteia) legată de un indol. Regat Compuși organici Superclasa Compuși organoheterociclici Clasa Indoli și derivați Subclasa Acizi indol-carboxilici și derivați Părinte direct Acizi indol-carboxilici și derivați Părinți alternativi Quinolizidine / Indoli / Quinuclidone / Acizi pirrolecarboxilici și derivați / Piperidinone / Benzenoide / Pirole substituite / Amide vinilogice / Compuși heteroaromatici / Cetone / Trialchilamine / Esteri de acizi carboxilici / Aminoacizi și derivați / Acizi monocarboxilici și derivați / Compuși azacilici / Derivați hidrocarbonați / Oxizi organici / Compuși organopnictogeni prezintă încă 8 substituenți Amină / Aminoacid sau derivați / Compus heterociclic aromatic / Azaciclu / Benzenoid / Grupa carbonil / Derivat de acid carboxilic / Ester de acid carboxilic / Compus heteroaromatic / Derivat de hidrocarbură 3-carboxilic sau derivați / Quinolizidină / Quinuclidină / Quinuclidonă / Pirole substituit / Amină alifatică terțiară / Amină terțiară / Amidă vinilogică arată 21 mai multe Cadrul molecular Compuși heterociclici aromatici Descriptori externi Nu este disponibil

Identificatori chimici

UNII 82WI2L7Q6E Număr CAS 115956-12-2 InChI Key UKTAZPQNNNJVKR-KJGYPYNMSA-N InChI

InChI=1S/C19H20N2O3/c22-18-10-21-12-5-11(18)6-13(21)8-14(7-12)24-19(23)16-9-20-17-4-2-1-3-15(16)17/h1-4,9,11-14,20H,5-8,10H2/t11-,12-,13+,14+

Denumire IUPAC

(1s,3R,5r,7S)-10-oxo-8-azatricicicloundecan-5-yl 1H-indol-3-carboxilat

SMILES

1(C2()C3()C()(C1)N2CC3=O)OC(=O)C1=CNC2=C1C=CC=CC=C2

Referință de sinteză

Janos Hajko, Tivadar Tamas, Adrienne Kovacsne-Mezei, Erika Molnarne, Csaba Peto, Csaba Szabo, „Production of dolasetron.” Brevetul american US20070203219, eliberat la 30 august 2007.

US20070203219 Referințe generale

  1. Balfour JA, Goa KL: Dolasetron. O analiză a farmacologiei și a potențialului său terapeutic în managementul grețurilor și vărsăturilor induse de chimioterapie, radioterapie sau chirurgie. Drugs. 1997 Aug;54(2):273-98.
  2. Gregory RE, Ettinger DS: Antagoniști ai receptorilor 5-HT3 pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor induse de chimioterapie. O comparație a farmacologiei și eficacității lor clinice. Drugs. 1998 Feb;55(2):173-89.
  3. Gan TJ: Antagoniști selectivi ai receptorilor serotoninei 5-HT3 pentru greața și vărsăturile postoperatorii: sunt toți la fel? CNS Drugs. 2005;19(3):225-38.

Legături externe KEGG Compound C07866 PubChem Compound 3033818 PubChem Substance 46505209 ChemSpider 30845229 BindingDB 50451546 RxNav 68091 ChEMBL CHEMBL2368925 ZINC ZINC000103105084 Therapeutic Targets Database DAP000368 PharmGKB PA449390 RxList RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Dolasetron Coduri AHFS

  • 56:22.20 – 5-HT3 Receptor Antagonists

FDA label

Download (93.3 KB)

Studii clinice

Studii clinice

.

Fază Status Scop Scop Condiții Contestat
4 Completate Tratament Greață / Vărsături 1
3 Completat Îngrijiri de susținere Greață și vărsături / Tumoră solidă nespecificată la adult, Specific protocolului 1
3 Completat Tratament Fibromialgie 1
2 Completed Supportive Care Greață și vărsături / Unspecified Adult Solid Tumor, Specific protocolului 1
1 Completat Tratament Chemoterapie-Induced Nausea and Vomiting (CINV) 1
Nu este disponibil Completed Prevention Post Operative Nausea și vărsăturile postoperatorii (PONV) 1
Nu este disponibil Terminat Îngrijiri de susținere . Neoplasm malign al sistemului digestiv / Greață și vărsături 1

Farmacoeconomie

Producători

  • Sanofi aventis us llc

Ambalatori

  • Cardinal Health
  • Gruppo Lepetit SPA
  • Hospira Inc.
  • Merrell Pharmaceuticals Inc.
  • Patheon Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Sanofi-Aventis Inc.

Forme farmaceutice

.

.

Formă Rută Tărie
Injecție Intravenos 100 mg/5mL
Injecție Injecție Intravenos 12.5 mg/0.625mL
Injecție Intravenos 500 mg/25mL
Tabletă Oral
Tablet Oral 100 mg
Tablet Oral 50 mg
Tablet, filmat Oral 100 mg/1
Tabletă, filmat Oral 50 mg/1
Soluție Intravenos

Prețuri

Descriere unitate Cost Unitate
Anzemet 100 mg comprimat 77.77USD comprimat
Anzemet 50 mg comprimat 58.67USD comprimat
Anzemet 100 mg comprimat 32.16USD comprimat
Anzemet 12.5 mg carpuject 18.74USD seringă
Anzemet 20 mg/ml 2.66USD ml
DrugBank nu vinde și nici nu cumpără medicamente. Informațiile privind prețurile sunt furnizate doar în scop informativ.

Brevete

Numărul brevetului Extensie pediatrică Aprobat Expiră (estimat) Regiunea
US4906755 Numărul 1990-03-06 2011-07-02 USStadionul SUA
CA1329203 Nu 1994-05-03 2011-05-.03 CanadaStadionul Canadei

Proprietăți

Stat solid Proprietăți experimentale

.

Proprietate Valoare Sursă
punctul de topire (°C) 278 °C Nu este disponibil
solubilitatea în apă Frecvent solubil în apă Nu este disponibil
logP 2.1 Nu este disponibil

Proprietăți prezise

.

.

.

Proprietate Valoare Sursa
Solubilitate în apă 0.261 mg/mL ALOGPS
logP 2.41 ALOGPS
logP 2,33 ChemAxon
logS -3.1 ALOGPS
pKa (cel mai puternic acid) 12.18 ChemAxon
pKa (Cel mai puternic bazic) 5.68 ChemAxon
Carcină fiziologică 0 ChemAxon
ChemAxon
Contul de acceptori de hidrogen 3 ChemAxon
Contul de donatori de hidrogen 1 ChemAxon
Suprafața polară 62.4 Å2 ChemAxon
Contul de legături rotative 3 ChemAxon
Refractivitate 89.34 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilitate 35.02 Å3 ChemAxon
Numărul de inele 5 ChemAxon
Biodisponibilitate 1 ChemAxon
Regula de Cinci Da ChemAxon
Filtrul de Gheață Da ChemAxon
Regula lui Veber Nu ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

.

Property Valoare Probabilitate
Absorbție intestinală umană + 0.9956
Bariera hematoencefalică + 0,9403
Caco-2 permeabil + 0.5119
Substrat al glicoproteinei P Nu-substrat 0.5833
P-glicoproteina inhibitor I Inhibitor 0,5344
P-glicoproteina inhibitor II Nu-inhibitor 0.5225
Transportator renal de cationi organici Inhibitor 0.5
CYP450 2C9 substrat Nu-substrat 0,8569
CYP450 2D6 substrat Substrat 0.8919
CYP450 3A4 substrat Nu-substrat 0.5387
CYP450 1A2 substrat Inhibitor 0,5293
CYP450 2C9 inhibitor Nu-inhibitor 0.6846
Inhibitor al CYP450 2D6 Non-inhibitor 0.9093
Inhibitor al CYP450 2C19 Nu-inhibitor 0,7741
Inhibitor al CYP450 3A4 Nu-inhibitor 0.8272
Promiscuitate de inhibare a CYP450 Promiscuitate ridicată de inhibare a CYP 0.5698
Test AMES Nu este toxic pentru AMES 0,6931
Carcinogenitate Nu este cancerigenă 0.9407
Biodegradare Nu este ușor biodegradabil 0,9963
Toxicitate acută la șobolani 2.5853 LD50, mol/kg Nu se aplică
inhibiție hERG (predictor I) Inhibitor slab 0.8902
inhibiție hERG (predictor II) Nu-inhibitor 0,7459

Datele ADMET sunt prezise cu ajutorul admetSAR, un instrument gratuit pentru evaluarea proprietăților chimice ADMET. (23092397)

Spectrele

Spectrul de masă (NIST) Spectrul nu este disponibil

Spectrul Tipul de spectru Tipul de spectru Cheia de dispersie
Spectrul preconizat GC-.Spectrul MS – GC-MS Spectrul GC-MS prefigurat Nu este disponibil
Spectrul MS/MS prefigurat – 10V, Pozitiv (adnotat) Spectrul LC-MS/MS prefigurat Nu este disponibil
Spectrul MS/MS prefigurat – 20V, Pozitiv (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 40V, Pozitiv (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 10V, Negativ (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 20V, Negativ (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 40V, Negativ (adnotat) Predicted LC-.MS/MS Nu este disponibil

Ținte

Tip Proteină Organism Om Acțiune farmacologică

Da

Acțiuni

Antagonist

Funcție generală Tensiune-gated potassium channel activity Funcție specifică Acesta este unul dintre cei câțiva receptori diferiți pentru 5-hidroxitriptamina (serotonină), un hormon biogenic care funcționează ca un neurotransmițător, un hormon și un mitogen. Acest receptor este un ligand-gate… Denumirea genei HTR3A Uniprot ID P46098 Uniprot Denumire Uniprot Receptor 3A al 5-hidroxitriptaminei Greutate moleculară 55279,835 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Baza de date cu ținte terapeutice. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Conroy T, Cappelaere P, Fabbro M, Fauser AA, Splinter TA, Spielmann M, Schneider M, Chevallier B, Goupil A, Chauvergne J, et al: Eficacitatea și siguranța antiemetică acută a dolasetron mesilat, un antagonist 5-HT3, la pacienții cu cancer tratați cu cisplatin. Grupul european de studiu Dolasetron. Am J Clin Oncol. 1994 Apr;17(2):97-102.
  3. Reith MK, Sproles GD, Cheng LK: Metabolismul uman al mesilatului de dolasetron, un antagonist al receptorilor 5-HT3. Drug Metab Dispos. 1995 Aug;23(8):806-12.
  4. Eisenberg P, Figueroa-Vadillo J, Zamora R, Charu V, Hajdenberg J, Cartmell A, Macciocchi A, Grunberg S: Prevenirea îmbunătățită a grețurilor și vărsăturilor induse de chimioterapie moderat emetogenă cu palonosetron, un antagonist al receptorilor 5-HT3 nou din punct de vedere farmacologic: rezultatele unui studiu de fază III, cu doză unică, comparativ cu dolasetron. Cancer. 2003 Dec 1;98(11):2473-82.
  5. Monaca-Charley C, Stojkovic T, Duhamel A, De Seze J, Ferriby D, Vermersch P: Studiu dublu-orb încrucișat cu dolasetron mesilat, un antagonist al receptorilor 5-HT3 în sindromul cerebelos secundar sclerozei multiple. J Neurol. 2003 Oct;250(10):1190-4.
  6. Boeijinga PH, Galvan M, Baron BM, Dudley MW, Siegel BW, Slone AL: Caracterizarea noilor antagoniști 5-HT3 MDL 73147EF (mesilat de dolasetron) și MDL 74156 în celulele NG108-15 neuroblastom x gliom. Eur J Pharmacol. 1992 Aug 14;219(1):9-13.
  7. Balfour JA, Goa KL: Dolasetron. O analiză a farmacologiei și a potențialului său terapeutic în managementul grețurilor și vărsăturilor induse de chimioterapie, radioterapie sau chirurgie. Drugs. 1997 Aug;54(2):273-98.
  8. Hui YF, Ignoffo RJ: Dolasetron. Un nou antagonist al receptorilor 5-hidroxitriptaminei3. Cancer Pract. 1997 Sep-Oct;5(5):324-8.
  9. Gregory RE, Ettinger DS: Antagoniști ai receptorilor 5-HT3 pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor induse de chimioterapie. O comparație a farmacologiei și eficacității lor clinice. Drugs. 1998 Feb;55(2):173-89.
  10. Gan TJ: Antagoniști selectivi ai receptorilor serotoninei 5-HT3 pentru greața și vărsăturile postoperatorii: sunt toți la fel? CNS Drugs. 2005;19(3):225-38.

Enzime

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Nu se cunoaște

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Vitamina d3 25-hidroxilază Activitate de hidroxilază Funcție specifică Citocromii P450 sunt un grup de hemotiolate monooxigenaze. În microsomii hepatici, această enzimă este implicată într-o cale de transport de electroni dependentă de NADPH. Aceasta realizează o varietate de reacții de oxidare… Numele genei CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecular Weight 57342.67 Da

  1. Sanwald P, David M, Dow J: Caracterizarea enzimelor citocromului P450 implicate în metabolismul in vitro al dolasetronului. Comparație cu alți antagoniști 5-HT3 cu conținut de indol. Drug Metab Dispos. 1996 May;24(5):602-9.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Activitate de hidroxilază steroidică Funcție specifică Responsabil pentru metabolismul multor medicamente și substanțe chimice de mediu pe care le oxidează. Este implicată în metabolismul unor medicamente cum ar fi antiaritmicele, antagoniștii adrenoceptorilor și triciclicii… Numele genei CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrome P450 2D6 Molecular Weight 55768.94 Da

  1. Janicki PK: Metabolismul citocromului P450 2D6 și antagoniști ai receptorilor de tip 3 ai 5-hidroxitriptaminei pentru greața și vărsăturile postoperatorii. Med Sci Monit. 2005 Oct;11(10):RA322-8. Epub 2005 Sep 26.
  2. Sanwald P, David M, Dow J: Caracterizarea enzimelor citocromului P450 implicate în metabolismul in vitro al dolasetronului. Comparație cu alți antagoniști 5-HT3 cu conținut de indol. Drug Metab Dispos. 1996 May;24(5):602-9.
  3. Roberts SM, Bezinover DS, Janicki PK: Reaprecierea rolului dolasetronului în prevenirea și tratamentul grețurilor și vărsăturilor asociate cu chirurgia sau chimioterapia. Cancer Manag Res. 2012;4:67-73. doi: 10.2147/JEP.S23105. Epub 2012 Feb 24.
Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Activitate de hidroxilază a steroizilor Funcție specifică Citocromii P450 sunt un grup de hemotiolate monooxigenaze. În microsomii hepatici, această enzimă este implicată într-o cale de transport de electroni dependentă de NADPH. Aceasta oxidează o varietate de substanțe structurale ne… Numele genei CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 Molecular Weight 55627.365 Da

  1. Rendic S: Rezumat al informațiilor despre enzimele CYP umane: date despre metabolismul uman P450. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

Aflați mai multe

Drog creat la 13 iunie 2005 13:24 / Actualizat la 23 martie 2021 14:29

.

Leave a Reply