Dalteparină

Identificare

Nume Dalteparină Număr de accesoriu DB06779 Descriere

Dalteparina, o heparină cu greutate moleculară mică (LMWH) preparată prin degradarea cu acid azotic a heparinei nefracționate de origine porcină din mucoasa intestinală, este un anticoagulant. Este compusă din lanțuri polizaharidice sulfatate puternic acide, cu o greutate moleculară medie de 5000 și aproximativ 90% din material în intervalul 2000-9000. LMWH-urile au un răspuns mai previzibil, o biodisponibilitate mai mare și un timp de înjumătățire anti-Xa mai lung decât heparina nefracționată. Dalteparina poate fi, de asemenea, utilizată în siguranță la majoritatea femeilor însărcinate. Heparinele cu greutate moleculară mică sunt mai puțin eficiente în inactivarea factorului IIa din cauza lungimii lor mai scurte în comparație cu heparina nefracționată.

Tip Molecule mici Grupuri Molecule mici Grupe aprobate Sinonime

• alfa-heparină

Farmacologie

Indicații

Dalteparina este utilizată ca profilaxie pentru profilaxia profunde-tromboză venoasă profundă și embolii pulmonare la pacienții supuși unei intervenții chirurgicale generale (de ex.g., abdominală, ginecologică, urologică) și la pacienții cu afecțiuni medicale acute (de exemplu, cancer, repaus la pat, insuficiență cardiacă, afecțiuni pulmonare severe). De asemenea, se utilizează la pacienții care au o mobilitate sever restricționată, ceea ce reprezintă un risc de complicații tromboembolice.

Dalteparina se utilizează, de asemenea, concomitent cu aspirina și/sau cu alte terapii (de exemplu, nitrați, blocante β-adrenergice, clopidogrel, inhibitori ai receptorilor glicoproteinei plachetare IIb/IIIa) pentru a reduce riscul de evenimente ischemice cardiace acute. Pacienții care sunt supuși acestei combinații terapeutice au angină instabilă sau infarct miocardic fără supradenivelare de segment ST/ fără undă Q (de ex, sindroame coronariene acute fără supradenivelare de segment ST).

Se utilizează, de asemenea, în prevenirea coagulării în timpul hemodializei și hemofiltrației în legătură cu insuficiența renală acută sau insuficiența renală cronică.

Afecțiuni asociate

• Evenimente cardiovasculare
• Coagularea
• Tromboza venoasă profundă
• Tromboembolism venos simptomatic
• Tromboembolism venos
• Venos Tromboembolism

Contraindicații & Atenționări Blackbox

Farmacodinamică

Dalteparina are un situs de legare a antitrombinei care este esențial pentru legarea cu afinitate ridicată la proteina plasmatică antitrombină (ATIII). Activitatea anti-Xa din plasmă este utilizată atât ca o estimare a activității de coagulare, cât și ca bază pentru determinarea dozei. Utilizarea sa trebuie evitată la pacienții cu un clearance al creatininei mai mic de 20mL/min. La acești pacienți, trebuie utilizată numai heparina nefracționată. În ceea ce privește monitorizarea, timpul de tromboplastină parțială activă (aPTT) va crește numai la doze mari de heparine cu greutate moleculară mică (LMWH). Prin urmare, nu se recomandă monitorizarea aPTT. Cu toate acestea, activitatea anti-Xa poate fi măsurată pentru a monitoriza eficacitatea LMWH.

Mecanism de acțiune

Dalteparina potențează activitatea ATIII, inhibând formarea atât a factorului Xa cât și a trombinei. Principala diferență între dalteparină și heparina nefracționată (UH) este că dalteparina inactivează preferențial factorul Xa. Ca urmare, se observă doar o ușoară creștere a timpului de coagulare în raport cu UH. Din același motiv, APTT nu este utilizat pentru a monitoriza efectele dalteparinei decât ca indicator pentru supradozaj.

.

Absorbție

Se absoarbe aproape complet după doze subcutanate (sc), cu o bioavialitate de aproximativ 87%.

Volumul de distribuție

3 litri

Legătura cu proteinele

Mai puțin decât heparina nefracționată, care este mai mare de 90%.

Metabolism

Fierul și sistemul reticulo-endotelial sunt locurile de biotransformare. Sunt parțial metabolizate prin desulfatare și depolimerizare.

Calea de eliminare

După 4 ore, aproximativ 20% se observă în urină. Cea mai mare parte a restului se găsește în ficat, tractul gastrointestinal și rinichi. Rinichii sunt locul principal de excreție a dalteparinei (aproximativ 70% pe baza studiilor la animale).

Timpul de înjumătățire

Terminal Timpul de înjumătățire: Intravenos – 2 ore. Subcutanată – 3-5 ore

Clearance

Excreție prin rinichi. Rata de clearance plasmatic este de 33 ml/min.

Efecte adverse

Toxicitate

Supradozaj: complicații hemoragice.Reacții adverse la medicament: (frecvente) osteopenie în cazul utilizării prelungite; trombocitopenie non-imunologică ușoară, reversibilă; creșterea tranzitorie a transaminazelor hepatice; alopecie.(mai puțin frecvente): trombocitopenie severă indusă de heparină mediată imunologic; reacții anafilactice; erupții cutanate, necroză cutanată; hemoragie retroperitoneală; angioedem

Organisme afectate Nu este disponibil Căi de transmitere Nu este disponibil Efecte farmacogenomice/ADR-uri Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

• Aprobat
• Aprobat veterinar
• Nutraceutic
• Ilicit
• Retrasmis
• Investigativ
• Investigativ

.

• Experimentale
• Toate drogurile

Droguri	Interacțiune
Integrați droguri-medicament interacțiuni în softul dumneavoastră
Abciximab	Riscul sau gravitatea sângerării poate fi crescută atunci când Abciximab este combinat cu Dalteparina.
Acebutolol	Riscul sau severitatea hiperkaliemiei poate fi crescut atunci când Acebutolol este combinat cu Dalteparina.
Aceclofenac	Riscul sau severitatea sângerării și hemoragiei poate fi crescut atunci când Aceclofenac este combinat cu Dalteparina.
Acemetacin	Riscul sau severitatea sângerării și hemoragiei poate fi crescut atunci când Acemetacin este combinat cu Dalteparin.
Acenocumarol	Riscul sau severitatea hemoragiei poate fi crescut atunci când Acenocumarol este combinat cu Dalteparina.
Acid acetilsalicilic	Acidul acetilsalicilic poate crește activitățile anticoagulante ale Dalteparinei.
Albutrepenonacog alfa	Eficacitatea terapeutică a Albutrepenonacog alfa poate fi diminuată atunci când este utilizat în asociere cu Dalteparina.
Alclofenac	Riscul sau severitatea sângerărilor și hemoragiilor poate fi crescut atunci când Alclofenac este combinat cu Dalteparina.
Aldesleukin	Riscul sau severitatea hemoragiilor poate fi crescut atunci când Dalteparin este combinat cu Aldesleukin.
Alemtuzumab	Riscul sau severitatea hemoragiilor poate fi crescut atunci când Dalteparin este combinat cu Alemtuzumab.

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare

• Evitați plantele și suplimentele cu activitate anticoagulantă/antiplachetară. Exemplele includ usturoiul, ghimbirul, afinele, danshen, piracetam și ginkgo biloba.

Produse

Ingrediente produse

.

Internațional/Altru Mărci Boxol (Pharmacia) / Eurodal (Gland) / Ligoframin (Pfizer) / Low Liquemine (Roche) Produse de marcă cu prescripție medicală

.

Nume	Dosare	Dosare	Tărie	Rută	Etichetant	Începutul comercializării	Finalul comercializării	Regiunea	Imagine
Fragmină	Soluție	2500 unități	Intravenos; Subcutanat	Pfizer Canada Ulc	2012-07-25	2018-02-22	Canada
Fragmin	Injecție	15000 /0.6mL	Subcutanat	Pfizer Laboratories Div Pfizer Inc	2015-04-	.01	Nu se aplică	SUA
Fragmină	Injecție	10000 /1mL	Subcutanat	Eisai Limited	1994-12-22		2016-09-30	SUA
Fragmină	Soluție	18000 unități	Intravenos; Subcutanat	Pfizer Canada Ulc	2011-02-01	Nu se aplică	Canada
Fragmin	Injecție	5000 /0.2mL	Subcutanat	Eisai Limited	1994-12-22	2016-09-.30	SUA
Fragmină	Soluție	10000 unități	Intravenos; Subcutanat	Pfizer Canada Ulc	2011-02-01	Nu se aplică	Canada
Fragmin	Injecție	7500 /0.3mL	Subcutanat	Pfizer Laboratories Div Pfizer Inc	2015-04-	.01	Nu se aplică	SUA
Fragmină	Injecție	10000 /1mL	Subcutanată	Eisai Limited	1994-12-22		2016-09-30	SUA
Fragmină	Soluție	2500 unități	Intravenos; Subcutanat	Pfizer Canada Ulc	1995-12-31	Nu se aplică	Canada
Fragmin	Injecție	15000 /0.6mL	Subcutanat	Eisai Limited	1994-12-22	2016-09-.30	SUA

Categorii

Coduri ATC B01AB04 – Dalteparină

• B01AB – Grupa heparinei
• B01A – AGENȚI ANTITROMBOTICI

.

• B01 – AGENȚI ANTITROMBOTICI
• B – SÂNGE ȘI ORGANE SÂNGEROASE

Categorii de medicamente Clasificare Neclasificat

Identificatori chimici

UNII S79O08V79F Număr CAS 9005-49-6 Cheie InChI Nu este disponibilă InChI Nu este disponibilă Denumire IUPAC Nu este disponibilă SMILES Nu este disponibilă Referințe generale

1. King DJ, Kelton JG: Trombocitopenia asociată cu heparină. Ann Intern Med. 1984 Apr;100(4):535-40.
2. Bell WR, Royall RM: Heparin-associated thrombocytopenia: a comparison of three heparin preparations. N Engl J Med. 1980 Oct 16;303(16):902-7.
3. Ockelford PA, Patterson J, Johns AS: A double-blind randomized placebo controlled trial of thromboprophylaxis in major elective general surgery using once daily injections of a low molecular weight heparin fragment (Fragmin). Thromb Haemost. 1989 Dec 29;62(4):1046-9.
4. Hartl P, Brucke P, Dienstl E, Vinazzer H: Profilaxia tromboembolismului în chirurgia generală: comparație între heparina standard și Fragmin. Thromb Res. 1990 Feb 15;57(4):577-84.
5. Monreal M, Lafoz E, Salvador R, Roncales J, Navarro A: Efecte adverse a trei forme diferite de tratament cu heparină: trombocitopenie, creșterea transaminazelor și hiperkaliemie. Eur J Clin Pharmacol. 1989;37(4):415-8.
6. Holmer E, Soderberg K, Bergqvist D, Lindahl U: Heparina și derivații săi cu greutate moleculară mică: proprietăți anticoagulante și antitrombotice. Haemostasis. 1986;16 Suppl 2:1-7.
7. Malm K, Dahlback B, Arnljots B: Heparina cu greutate moleculară mică (dalteparină) previne în mod eficient tromboza într-un model de șobolan de leziune arterială profundă. Plast Reconstr Surg. 2003 Apr 15;111(5):1659-66.
8. Tincani E, Mannucci C, Casolari B, Turrini F, Crowther MA, Prisco D, Cenci AM, Bondi M: Siguranța dalteparinei pentru profilaxia tromboembolismului venos la pacienții medicali vârstnici cu insuficiență renală: un studiu pilot. Haematologica. 2006 Jul;91(7):976-9. Epub 2006 Jun 1.
9. Schmid P, Brodmann D, Fischer AG, Wuillemin WA: Studiul bioacumulării dalteparinei la o doză profilactică la pacienți cu diferite grade de afectare a funcției renale. J Thromb Haemost. 2009 Apr;7(4):552-8. doi: 10.1111/j.1538-7836.2009.03292.x. Epub 2009 Jan 19.
10. Abe W, Ikejima K, Lang T, Okumura K, Enomoto N, Kitamura T, Takei Y, Sato N: Heparina cu greutate moleculară mică previne fibrogeneza hepatică cauzată de tetraclorura de carbon la șobolan. J Hepatol. 2007 Feb;46(2):286-94. Epub 2006 Oct 25.
11. Frydman A: Heparine cu greutate moleculară mică: o prezentare generală a farmacodinamicii, farmacocineticii și metabolismului acestora la om. Hemostazia. 1996;26 Suppl. 2:24-38.
12. Samama MM, Gerotziafas GT: Farmacocinetica comparativă a LMWH-urilor. Semin Thromb Hemost. 2000;26 Suppl 1:31-8.
13. Rey E, Rivard GE: Profilaxia și tratamentul bolilor tromboembolice în timpul sarcinii cu dalteparină. Int J Gynaecol Obstet. 2000 Oct;71(1):19-24.

Legături externe KEGG Drug D03353 PubChem Substanța 347910371 RxNav 67109 Wikipedia Dalteparin_sodium Coduri AHFS

• 20:12.04.16 – Heparine

Studii clinice

Studii clinice

.

.

.

.

Farmacoeconomie

Producători

Ambalatori

Forme farmaceutice

.

Prețuri indisponibile Brevete indisponibile

Proprietăți

Stare solidă Proprietăți experimentale indisponibile Proprietăți previzibile indisponibile Proprietăți previzibile Caracteristici ADMET previzibile indisponibile

Spectre

. Spectrul de masă (NIST) Nu este disponibil Spectre Nu este disponibil

×

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 14 septembrie 2010 16:21 / Actualizat la 23 martie 2021 14:29

.