Coluracetam

Foaie de rezumat: Coluracetam

.

1 mg

3 –

. 5 mg

5 – 10 mg

10 – 20 mg

20 mg +

3 – 6 ore

15 – 30 minute

1 mg

2 – 5 mg

5 – 10 mg

10 – 20 mg

20 mg +

3 – 6 ore

1 – 5 minute

DISCLAIMER: Informațiile despre dozajul PW sunt colectate de la utilizatori și resurse doar în scopuri educaționale. Nu reprezintă o recomandare și ar trebui să fie verificate cu alte surse pentru acuratețe.

Coluracetam
Chemical Nomenclatură
Denumiri comune	Coluracetam
Denumire sistematică	N-(2,3-Dimetil-5,6,7,8-tetrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pirrolidinil)acetamidă
Clasa de apartenență
Clasa psihoactivă	Nootropic
Clasa chimică	Racetam
Cale de administrare
Atenție: Întotdeauna începeți cu doze mai mici din cauza diferențelor dintre greutatea corporală individuală, toleranța, metabolismul și sensibilitatea personală. A se vedea secțiunea Utilizare responsabilă.		⇣ Orală		Dosare		Limită	Lumină	Comune	Forte	Mare	Durată		Totală	Început	⇣ Insuflat		Dosare		Simil	Lumină	Comun	Fort	Forte	Durată		Totală	Început
Interacțiuni

Coluracetam (BCI-540; anterior MKC-231) este un nootropic care aparține familiei de medicamente racetam. Acesta a fost inițial dezvoltat și testat de Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation pentru boala Alzheimer. După ce medicamentul nu a reușit să atingă obiectivele finale în cadrul studiilor sale clinice, a fost licențiat de BrainCells Inc. pentru investigații privind tulburarea depresivă majoră (MDD), care a fost precedată de acordarea unui „Qualifying Therapeutic Discovery Program Grant” de către statul California. Rezultatele studiilor clinice de fază IIa au sugerat că ar fi un posibil medicament pentru o tulburare depresivă majoră (MDD) comorbidă cu tulburare de anxietate generalizată (GAD).

Colouracetamul este ușor disponibil și vândut prin intermediul vânzătorilor online ca supliment alimentar în Statele Unite. Doza la doză, potența colouracetamului este aproape dublă față de cea a noopeptului, ceea ce face ca acesta să necesite cantități mai mici, oferind în același timp multe efecte similare. Datorită naturii sale cu acțiune scurtă și acută, ROA-urile preferate sunt, în general, insuflarea, sublingualitatea sau vaporizarea, deși este în continuare activ pe cale orală.

Galonul dozelor active ale acestui compus este cuprins între 5 și 20 mg. Aceasta este mult mai mică decât dozele comparabile din clasa de medicamente racetam (piracetam, oxiracetam, fenilpiracetam etc.). Dozele mai mari de 20mg nu par să ofere niciun beneficiu suplimentar.

Chimie

Coluracetam, sau N-(2,3-Dimetil-5,6,7,8-tetrahidrofurochinolin-4-il)-2-(2-oxo-1-pirrolidinil)acetamidă, este un compus sintetic din familia racetamelor. Racetamii au în comun un nucleu de pirrolidină, un inel azotat cu cinci membri cu un oxigen legat de cetonă la R2. Acest inel de 2-pirrolidonă este legat de carbonul terminal al unei grupări acetamidă, un lanț etil-amidă cu o legătură cetonică (C=O) la carbonul alfa.

Coluracetam prezintă o componentă suplimentară de fluorochinolonă substituită cu trei cicluri, legată de RN al grupării acetamidă. Grupa fluorochinolonică este alcătuită dintr-un inel piridinic central azotat fuzionat cu un inel benzilic și furanic pe fiecare parte. Două grupe metil sunt legate de R2 și R3 ale structurii de pe inelul furanic. Coluracetamul este analog din punct de vedere structural cu piracetamul cu un grup fluorochinolonic adăugat.

Farmacologie

Coluracetamul îmbunătățește absorbția colinei de înaltă afinitate (HACU), care este etapa care limitează viteza de sinteză a acetilcolinei (ACh). Acest proces permite, în esență, ca acetilcolina să se acumuleze la niveluri mai ridicate decât în mod normal. Deoarece acetilcolina este implicată în funcția memoriei, acest lucru ar putea explica, potențial, efectele sale nootropice.

Efecte subiective

În comparație cu efectele altor nootrope, cum ar fi noopeptul, acest compus poate fi descris ca fiind axat în primul rând pe stimularea fizică, mai degrabă decât pe cea cognitivă.Disclaimer: Efectele enumerate mai jos citează Indicele efectelor subiective (SEI), o literatură de cercetare bazată pe rapoarte anecdotice și pe experiențele personale ale colaboratorilor PsychonautWiki. Ca urmare, acestea trebuie privite cu un grad sănătos de scepticism. Este demn de remarcat faptul că aceste efecte nu vor apărea neapărat într-un mod previzibil sau fiabil, deși dozele mai mari sunt mai susceptibile de a induce întregul spectru de efecte. De asemenea, efectele adverse devin mult mai probabile cu doze mai mari și pot include dependența, leziuni grave sau decesul.

Rapoarte de experiență

Nu există în prezent rapoarte anecdotice care să descrie efectele acestui compus în cadrul indexului nostru de experiență. Rapoarte de experiență suplimentare pot fi găsite aici:

• Erowid Experience Vaults: Coluracetam

Toxicitate și potențial nociv

Toxicitatea și efectele pe termen lung asupra sănătății ale utilizării recreative a coluracetamului nu par să fi fost studiate în niciun context științific, iar doza toxică exactă este necunoscută. Acest lucru se datorează faptului că coluracetamul are foarte puțin istoric de utilizare umană. Dovezile anecdotice de la persoanele care au încercat coluracetamul în cadrul comunității sugerează că nu par să existe efecte negative asupra sănătății atribuite pur și simplu încercării acestui medicament în doze mici până la moderate de unul singur și utilizării lui cu moderație (dar nimic nu poate fi complet garantat).

Se recomandă cu tărie să se utilizeze practici de reducere a riscurilor atunci când se utilizează această substanță.

Toleranță și potențial de dependență

Utilizarea cronică a coluracetamului poate fi considerată ca nefiind dependentă, cu un potențial scăzut de abuz. Nu pare a fi capabil să provoace dependență psihologică în rândul anumitor utilizatori.

Toleranța la multe dintre efectele Coluracetamului se dezvoltă odată cu utilizarea prelungită și repetată. Acest lucru face ca utilizatorii să fie nevoiți să administreze doze din ce în ce mai mari pentru a obține aceleași efecte. După aceea, este nevoie de aproximativ 3 – 7 zile pentru ca toleranța să se reducă la jumătate și de 1 – 2 săptămâni pentru a reveni la nivelul de bază (în absența unui consum suplimentar). Coluracetamul poate prezenta toleranță încrucișată cu toate nootropicele racetamice, ceea ce înseamnă că, după consumul de Coluracetam, anumite nootropice, cum ar fi aniracetamul și piracetamul, pot avea un efect redus.

Interacțiuni periculoase

Deși multe substanțe psihoactive sunt rezonabil de sigure pentru a fi utilizate ca atare, ele pot deveni brusc periculoase sau chiar amenințătoare de viață atunci când sunt combinate cu alte substanțe. Următoarea listă include câteva combinații periculoase cunoscute (deși nu este garantat că le include pe toate). Ar trebui să se efectueze întotdeauna cercetări independente (de exemplu, Google, DuckDuckGo) pentru a se asigura că o combinație de două sau mai multe substanțe este sigură pentru consum. Unele dintre interacțiunile enumerate au fost preluate de la TripSit.

• Depresive (1,4-Butanediol, 2M2B, alcool, benzodiazepine, barbiturice, GHB/GBL, metaqualone, opioide) – Această combinație potențează relaxarea musculară, amnezia, sedarea și depresia respiratorie provocate una de cealaltă. La doze mai mari, poate duce la o pierdere bruscă și neașteptată a cunoștinței, împreună cu o cantitate periculoasă de respirație deprimată. Există, de asemenea, un risc crescut de sufocare cu propria vomă în stare de inconștiență. Dacă greața sau vărsăturile apar înainte de pierderea cunoștinței, utilizatorii ar trebui să încerce să adoarmă în poziția de recuperare sau să ceară unui prieten să îi mute în această poziție.

• Stimulante – Poate fi periculos să se combine depresivele cu stimulantele din cauza riscului de intoxicație excesivă accidentală. Stimulantele maschează efectul sedativ al depresivelor, care este principalul factor pe care majoritatea oamenilor îl folosesc pentru a-și evalua nivelul de intoxicare. Odată ce efectele stimulantelor dispar, efectele deprimantului vor crește semnificativ, ceea ce va duce la o dezinhibiție intensificată, la pierderea controlului motor și la stări periculoase de black-out. Această combinație poate duce, de asemenea, la o deshidratare severă dacă aportul de lichide nu este atent monitorizat. Dacă se alege să se combine aceste substanțe, trebuie să se limiteze strict la un program prestabilit de dozare doar a unei anumite cantități pe oră, până la atingerea unui prag maxim.

• Disociative – Această combinație poate potența în mod imprevizibil amnezia, sedarea, pierderea controlului motor și iluziile care pot fi provocate de fiecare dintre ele. De asemenea, poate duce la o pierdere bruscă a cunoștinței însoțită de un grad periculos de depresie respiratorie. În cazul în care apare greața sau vărsăturile înainte de pierderea cunoștinței, utilizatorii trebuie să încerce să adoarmă în poziția de recuperare sau să fie mutați de un prieten în această poziție.

Statut juridic

Această secțiune privind legalitatea este un rezumat. Ca atare, poate conține informații incomplete sau eronate. Puteți ajuta prin extinderea acesteia.

Coluracetamul, fiind un membru al familiei racetam, este în prezent disponibil în mod legal pentru a fi cumpărat și vândut în majoritatea țărilor, dar poate varia în continuare în funcție de regiune.

• Regatul Unit – Coluracetamul și alte racetamuri sunt medicamente care se eliberează numai pe bază de prescripție medicală; cu toate acestea, nu există nicio sancțiune pentru posesia sau importul acestora.

Literatură

• Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). MKC-231, un intensificator al absorbției de colină, ameliorează deficitele de memorie de lucru și scăderea acetilcolinei hipocampale induse de ionul de etilcolină aziridinium la șoareci. Journal of Neural Transmission, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
• Akaike, A., Maeda, T., Kaneko, S., & Tamura, Y. (1998). Efectul protector al MKC-231, un nou amplificator al absorbției de colină de mare afinitate, asupra citotoxicității glutamatului în neuronii corticali cultivați. The Japanese Journal of Pharmacology, 76(2), 219-222. https://doi.org/10.1254/jjp.76.219
• Shirayama, Y., Yamamoto, A., Nishimura, T., Katayama, S., & Kawahara, R. (2007). Expunerea ulterioară la potențiatorul de absorbție a colinei MKC-231 antagonizează deficitele comportamentale induse de fenciclidină și reducerea neuronilor colinergici septali la șobolani. European Neuropsychopharmacology, 17(9), 616-626. https://doi.org/10.1016/j.euroneuro.2007.02.011
• Bessho, T., Takashina, K., Eguchi, J., Komatsu, T., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, un intensificator al absorbției de colină: (1) Îmbunătățirea cognitivă de lungă durată după administrarea repetată la șobolanii tratați cu AF64A. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1019-1025. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0053-4
• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, un intensificator al absorbției de colină: (2) Efectul asupra sintezei și eliberării de acetilcolină la șobolanii tratați cu AF64A. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1027-1035. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0048-1
• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Kawai, K., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, un intensificator al absorbției de colină: (3) Modul de acțiune al MKC-231 în creșterea absorbției de colină de înaltă afinitate. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1037-1046. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0049-0
• Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Piracetam și medicamente asemănătoare Piracetamului. Drugs, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000

Vezi și

• Utilizare responsabilă
• Noopept
• Nootropic
• Stimulent
• Modafinil

• Coluracetam (Wikipedia)
• Coluracetam (TiHKAL / Isomer Design)
• Coluracetam (Examine)