Articles /

codeină/acetaminofen/butalbital/cafeină (Rx)

Atenționări din caseta neagră

Aepatotoxicitatea poate apărea cu doze de paracetamol care depășesc 4 g/zi; țineți cont de toate produsele care conțin paracetamol pe care le ia pacientul, inclusiv dozele PRN și produsele OTC

Acetaminofenul a fost asociat cu cazuri de insuficiență hepatică acută, uneori ducând la transplant hepatic sau deces

Noua limită de dozare nu permite mai mult de 325 mg/unitate de dozare pentru medicamentele eliberate pe bază de prescripție medicală care conțin paracetamol

Profesioniștii din domeniul sănătății pot îndruma pacienții să ia 1 sau 2 comprimate, capsule sau alte unități de dozare ale unui produs eliberat pe bază de prescripție medicală care conține 325 mg de paracetamol de până la 6 ori pe zi (12 unități de dozare) și totuși să nu depășească doza zilnică maximă de paracetamol de 4 g/zi

Ingestia accidentală de capsule de butalbital, paracetamol, cofeină și fosfat de codeină, în special de către copii, poate duce la supradozaj fatal; a nu se păstra la îndemâna copiilor

Strategia de evaluare și reducere a riscurilor (REMS) a analgezicelor opioide (REMS)

  • Pentru a se asigura că beneficiile analgezicelor opioide depășesc riscurile de dependență, abuz și utilizare necorespunzătoare, Food and Drug Administration (FDA) a solicitat o REMS pentru aceste produse; în conformitate cu cerințele REMS, companiile farmaceutice cu produse analgezice opioide aprobate trebuie să pună la dispoziția furnizorilor de servicii medicale programe educaționale conforme cu REMS
  • Furnizorii de servicii medicale sunt puternic încurajați să:
    • Completarea unui program de educație conform REMS
    • Consilierea pacienților și/sau a persoanelor care îi îngrijesc, cu fiecare prescripție medicală, cu privire la utilizarea în siguranță, riscurile grave, depozitarea și eliminarea acestor produse
    • Subliniați pacienților și persoanelor care îi îngrijesc importanța citirii Ghidului medicamentului de fiecare dată când acesta este furnizat de către farmacist
    • Considerați alte instrumente de îmbunătățire a pacientului, siguranța pacientului, a gospodăriei și a comunității

Adicție, abuz și utilizare necorespunzătoare

  • Risc de dependență, abuz și utilizare necorespunzătoare a opioidelor, care poate duce la supradozaj și deces; să evalueze riscul fiecărui pacient înainte de a prescrie și să monitorizeze toți pacienții în mod regulat pentru depistarea apariției acestor comportamente sau afecțiuni

Depresie respiratorie care pune în pericol viața

  • Poate apărea depresie respiratorie gravă, care pune în pericol viața sau poate fi fatală
  • Supravegheați depresia respiratorie, în special în timpul inițierii sau după o creștere a dozei

Ingestie accidentală

  • Ingestia accidentală chiar și a unei singure doze, în special de către copii, poate avea ca rezultat un supradozaj fatal

Sindromul de abstinență neonatală la opioide

  • Utilizarea prelungită în timpul sarcinii poate avea ca rezultat sindromul de abstinență neonatală la opioide, care poate pune viața în pericol dacă nu este recunoscut și tratat, și necesită un management în conformitate cu protocoalele elaborate de experții în neonatologie
  • Dacă este necesară utilizarea opioidelor pentru o perioadă prelungită la o femeie însărcinată, sfătuiți pacienta cu privire la riscul de sindrom de sevraj neonatal cu opioide și asigurați-vă că va fi disponibil un tratament adecvat

Metabolizarea ultrarapidă a codeinei și alți factori de risc pentru depresia respiratorie care pune în pericol viața la copii

  • Depresia respiratorie și decesul raportate la copiii care au primit codeină în urma amigdalectomiei și/sau adenoidectomiei care au fost și ultra-metabolizatori rapizi ai codeinei din cauza polimorfismului CYP2D6
  • Contraindicat la copii

Interacțiuni cu medicamente care afectează izoenzimele citocromului P450

  • Utilizarea de inductori ai citocromului P450 3A4, inhibitori 3A4 sau inhibitori 2D6 necesită o analiză atentă a efectelor asupra medicamentului de bază, codeină și metabolitul activ, morfina

Riscuri din utilizarea concomitentă cu benzodiazepine sau alte deprimante ale SNC

  • Utilizarea concomitentă a opioidelor cu benzodiazepine sau alte deprimante ale sistemului nervos central (SNC), inclusiv cu alcool, poate duce la sedare profundă, depresie respiratorie, comă, și deces
  • Rezervați prescrierea concomitentă a comprimatelor de sulfat de codeină și a benzodiazepinelor sau a altor deprimante ale SNC pentru utilizarea la pacienții pentru care opțiunile alternative de tratament sunt inadecvate
  • Limitați dozele și duratele la minimul necesar
  • Să urmați pacienții pentru semne și simptome de depresie respiratorie și sedare

Contraindicații

Hipersensibilitate la medicament sau la componente

Hepatită sau insuficiență hepatică/renală severă

Administrare repetată la pacienții cu anemie, cardiovasculare, pulmonare, sau boală renală porfirie

Copii

Tratament postoperator la copii

Astm astm bronșic acut sau sever într-un cadru nemonitorizat sau în absența echipamentului de resuscitare

.

Utilizarea concomitentă de inhibitori de monoaminooxidază (IMAO) sau utilizarea de IMAO în ultimele 14 zile

Depresie respiratorie semnificativă

Obstrucție gastrointestinală cunoscută sau suspectată, inclusiv ileus paralitic

Atenționări

Deoarece capsulele de butalbital, paracetamol, cafeină și fosfat de codeină conțin butalbital și codeină, acestea expun utilizatorii la riscuri de dependență, abuz și utilizare greșită; să evalueze riscul de dependență, abuz sau utilizare necorespunzătoare al fiecărui pacient înainte de a prescrie terapia și să monitorizeze toți pacienții care primesc medicamentul pentru depistarea apariției comportamentelor de dependență și a afecțiunilor

Acetaminofenul asociat cu cazuri de insuficiență hepatică acută, uneori ducând la transplant hepatic și deces; riscul crește la persoanele cu afecțiuni hepatice subiacente, ingestia de alcool și/sau utilizarea a mai mult de 1 produs care conține paracetamol (vezi pct. Atenționări din caseta neagră)

Acetaminofenul poate provoca reacții cutanate grave rare (de exemplu, pustuloză exantematică generalizată acută, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică), care pot fi fatale; se întrerupe la prima apariție a erupției cutanate

A se utiliza cu prudență la pacienții cu deficit deG6PD

Evitați să conduceți autovehicule sau să folosiți utilaje

Poate crește efectele depresoare respiratorii; prudență în caz de traumatism cranian, BPOC sau alte afecțiuni cu scăderea capacității respiratorii

Codeina poate provoca toleranță/dependență

Au apărut cazuri de depresie respiratorie cu risc vital și deces la copii care au primit codeină; codeina este supusă variabilității metabolismului în funcție de genotipul CYP2D6, ceea ce poate duce la o expunere crescută la metabolitul activ morfină; copii

Opioidele pot provoca tulburări respiratorii legate de somn, inclusiv apnee centrală în somn (ASC) și hipoxemie legată de somn; utilizarea opioidelor crește riscul de ASC în mod dependent de doză; la pacienții care prezintă ASC, luați în considerare scăderea dozei de opioide utilizând cele mai bune practici pentru reducerea treptată a consumului de opioide

Evitați utilizarea capsulelor la adolescenții cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani care prezintă alți factori de risc care pot crește sensibilitatea la efectele deprimante respiratorii ale codeinei, cu excepția cazului în care beneficiile depășesc riscurile; factorii de risc includ afecțiuni asociate cu hipoventilația, cum ar fi starea postoperatorie, apneea obstructivă de somn, obezitatea, bolile pulmonare severe, bolile neuromusculare și utilizarea concomitentă a altor medicamente care provoacă depresie respiratorie; atunci când prescriu codeină pentru adolescenți, furnizorii de asistență medicală trebuie să aleagă cea mai mică doză eficientă pentru cea mai scurtă perioadă de timp și să informeze pacienții și aparținătorii cu privire la riscuri și la semnele supradozajului de morfină

Utilizarea concomitentă a opioidelor cu benzodiazepine sau cu alte deprimante ale sistemului nervos central (SNC), inclusiv alcool sau relaxant muscular, poate duce la sedare profundă, depresie respiratorie, comă și deces; dacă se justifică utilizarea concomitentă cu benzodiazepine, luați în considerare prescrierea naloxonei pentru tratamentul de urgență al supradozajului de opioide

Ingestia accidentală de capsule de butalbital, paracetamol, cofeină și fosfat de codeină, în special de către copii, poate duce la supradozaj fatal; a nu se ține la îndemâna copiilor

Utilizarea inductorilor 3A4 ai citocromului P450, a inhibitorilor 3A4 sau a inhibitorilor 2D6 cu sulfat de codeină necesită o analiză atentă a efectelor asupra medicamentului de bază, codeina, și a metabolitului activ, morfina

Poate apărea o depresie respiratorie gravă, care pune în pericol viața sau poate fi fatală; a se monitoriza îndeaproape, în special la inițiere sau în urma unei creșteri a dozei

Nu întrerupeți brusc tratamentul la un pacient dependent fizic de opioide; atunci când întrerupeți tratamentul, la un pacient dependent fizic, reduceți treptat doza; reducerea rapidă la un pacient dependent fizic de opioide poate duce la un sindrom de sevraj și la revenirea durerii

Poate apărea insuficiența suprarenală; dacă este diagnosticată, tratați cu înlocuirea fiziologică a corticosteroizilor și întrerupeți tratamentul cu opioide

La pacienții care pot fi sensibili la efectele intracraniene ale retenției de CO2 (de ex.g., cei cu dovezi de presiune intracraniană crescută sau tumori cerebrale), butalbitalul, paracetamolul, cofeina și capsulele de fosfat de codeină pot reduce forța respiratorie, iar retenția de CO2 rezultată poate crește și mai mult presiunea intracraniană; se monitorizează sedarea și depresia respiratorie

Opioidele pot întuneca evoluția clinică la pacientul cu un traumatism cranian; evitați utilizarea capsulelor de butalbital, paracetamol, cafeină și fosfat de codeină la pacienții cu alterarea stării de conștiență sau comă

Capsulele de butalbital, paracetamol, cafeină și fosfat de codeină pot provoca hipotensiune arterială severă, inclusiv hipotensiune ortostatică și sincopă la pacienții ambulatori; există un risc crescut la pacienții a căror capacitate de menținere a tensiunii arteriale a fost deja compromisă de un volum sanguin redus sau de administrarea concomitentă a unor medicamente deprimante ale SNC; a se monitoriza acești pacienți pentru semne de hipotensiune arterială după inițierea sau ajustarea dozei

Codina din capsulele de butalbital, paracetamol, cafeină și fosfat de codeină poate crește frecvența crizelor la pacienții cu tulburări convulsive și poate crește riscul apariției crizelor în alte contexte clinice asociate cu crize convulsive; să monitorizeze pacienții cu antecedente de tulburări convulsive pentru o înrăutățire a controlului convulsiilor în timpul tratamentului cu butalbital, paracetamol, cofeină și capsule de fosfat de codeină

În mod rar, paracetamolul poate provoca reacții cutanate grave, cum ar fi pustuloza exantematoasă generalizată acută (AGEP), sindromul Stevens-Johnson (SJS) și necroliza epidermică toxică (TEN), care pot fi fatale; pacienții trebuie informați cu privire la semnele de reacții cutanate grave, iar utilizarea medicamentului trebuie întreruptă la prima apariție a erupției cutanate sau a oricărui alt semn de hipersensibilitate

Depresia respiratorie care pune în pericol viața este mai probabil să apară la vârstnici, cașectici, sau debilitați, deoarece aceștia pot avea farmacocinetica modificată sau clearance-ul alterat în comparație cu pacienții mai tineri, mai sănătoși

Efectele utilizării concomitente sau întreruperii tratamentului cu codeină a inductorilor 3A4 ai citocromului P450, a inhibitorilor 3A4 sau a inhibitorilor 2D6 sunt complexe; utilizarea inductorilor 3A4 ai citocromului P450, a inhibitorilor 3A4 sau a inhibitorilor 2D6 cu Butalbital, Paracetamol, Cafeină și Capsule de fosfat de codeină necesită o analiză atentă a efectelor asupra codeinei și a metabolitului activ, morfina

Accesul pacienților la naloxonă pentru tratamentul de urgență al supradozajului de opioide

  • Evaluați nevoia potențială de naloxonă; să ia în considerare prescrierea pentru tratamentul de urgență al supradozajului de opioide
  • Consultați cu privire la disponibilitatea și modalitățile de obținere a naloxonei, așa cum permit cerințele sau orientările fiecărui stat în parte privind eliberarea și prescrierea naloxonei
  • Educarea pacienților cu privire la semnele și simptomele depresiei respiratorii și să sune la 911 sau să solicite imediat ajutor medical de urgență în cazul unui supradozaj cunoscut sau suspectat

.

Leave a Reply