Bosentan (Tracleer®)

Tratamente pentru hipertensiunea pulmonară

Publicată de Consiliul de conducere științifică al PHA. Informațiile se bazează pe etichetarea medicamentului de către Administrația pentru Alimente și Medicamente a Statelor Unite ale Americii.
Ultima actualizare noiembrie 2013

Descărcare &Imprimați PDF

Ce este bosentan?

Bosentan este un medicament oral clasificat ca antagonist al receptorilor de endotelină (ERA) care este aprobat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare (HTAP) la pacienții din grupa 1 a Organizației Mondiale a Sănătății (OMS). Scopul acestui tratament este de a îmbunătăți capacitatea de efort și de a încetini progresia bolii. Studiile de cercetare care au demonstrat eficacitatea acestui medicament au inclus în principal pacienți cu simptome care au fost clasificate ca fiind de clasa funcțională II-III a OMS. Bosentanul a fost aprobat pentru HTAP de către Administrația pentru Alimente și Medicamente din Statele Unite (FDA) în 2001.

Cum acționează bosentanul?

Bosentanul acționează prin blocarea endotelinei, o substanță produsă de organism. Endotelina face ca vasele de sânge să se îngusteze (să se restrângă). De asemenea, determină creșterea anormală a mușchilor din pereții vaselor de sânge din plămâni. Această îngustare crește presiunea necesară pentru a împinge sângele prin plămâni pentru a obține oxigen. Prin blocarea acțiunii endotelinei, determinând vasele să se relaxeze, bosentanul scade presiunea sanguină pulmonară către inimă și îmbunătățește funcția acesteia. Acest lucru are ca rezultat, în general, capacitatea de a fi mai activ. Studiile de cercetare au verificat această îmbunătățire.

Cum se administrează bosentan?

Bosentan se administrează pe cale orală, cu sau fără alimente. Există două doze aprobate de FDA; 62,5 mg (alb-portocaliu și rotund) sau 125 mg (alb-portocaliu și oval). Medicii pacienților vor decide ce doză este potrivită pentru ei.

Cum obțin pacienții bosentan?

Bosentan este un medicament cu distribuție limitată, ceea ce înseamnă că nu poate fi achiziționat de la o farmacie locală. Trebuie să fie prescris de un medic prin intermediul Programului de acces la Tracleer® (TAP) și trebuie să se obțină aprobarea asigurării înainte de începerea tratamentului. TAP va transmite cererea către o farmacie de specialitate. Bosentan este apoi trimis lunar către pacienți de către oricare dintre următoarele farmacii de specialitate: Accredo Health Group Inc., Aetna Specialty Pharmacy, AllianceRx Walgreens Prime, CVS Caremark, Cigna Tel-Drug, CuraScript, Kaiser Permanente Specialty Pharmacy.

Va plăti asigurarea pentru bosentan?

Este de așteptat ca majoritatea planurilor de asigurări de sănătate să plătească o parte din costul acestui medicament. Cu toate acestea, unele planuri lasă totuși pacienții cu o responsabilitate mare din buzunar.

În funcție de tipul dumneavoastră de asigurare, este posibil să fiți eligibil pentru asistență din partea companiei care produce terapia dumneavoastră sau din partea unei organizații caritabile de asistență non-profit. Pentru mai multe informații, vizitați www.PHAssociation.org/Help sau sunați la 301-565-3004.

Care sunt reacțiile adverse frecvente ale bosentanului?

Bosentanul este, în general, bine tolerat. Cele mai frecvente reacții adverse sunt:

    Inflamație la nivelul picioarelor sau abdomenului (retenție de lichide)

  • Infecții ale tractului respirator

Reținerea de lichide este un efect secundar cunoscut al ERA-urilor. Acesta a fost observat pentru prima dată în cadrul studiilor de testare clinică a bosentanului. Umflarea a fost în general ușoară și a apărut mai frecvent la pacienții adulți mai în vârstă. Este important să vă anunțați medicul dacă prezentați umflături sau orice alte reacții adverse. Este posibil să fie necesar un tratament care să includă reducerea sării și a lichidelor din dieta dumneavoastră, precum și o pastilă de apă (diuretic) pentru a favoriza o eliminare crescută a lichidelor prin rinichi.

Contul de celule roșii din sânge poate scădea la unii pacienți, dar rareori necesită transfuzie de sânge.

Dezvoltarea testelor funcției hepatice (LFT) ridicate se efectuează, măsurate în probe de sânge la mai mult de trei ori limita superioară a limitei normale poate fi observată la până la 10% dintre pacienții care primesc acest medicament.

Au fost observate scăderi ale numărului de spermatozoizi la bărbații care iau bosentan.

Cum sunt monitorizate efectele secundare ale bosentanului?

Din cauza potențialului de afectare a ficatului, trebuie obținute teste ale funcției hepatice (LFT) înainte de inițierea tratamentului și în fiecare lună atâta timp cât un pacient primește bosentan. Un medic va îndruma un pacient în gestionarea enzimelor hepatice în cazul în care acestea devin crescute. Acest lucru poate necesita ca un pacient să întrerupă medicația.

Bosentan trebuie întrerupt dacă testele de sânge pentru enzimele hepatice (LFT) sunt însoțite de semne și simptome ale unei funcții sau leziuni hepatice anormale sau de o bilirubină totală (un alt test de sânge pentru funcția hepatică) crescută la mai mult de 2 ori față de normal.

Din cauza potențialelor efecte nocive asupra fătului, femeile trebuie, de asemenea, să efectueze un test de sarcină înainte de inițierea tratamentului și lunar, pe măsură ce primesc bosentan.

Conturile de celule roșii din sânge trebuie verificate la o lună și la trei luni după inițierea tratamentului cu bosentan. Aceasta trebuie apoi monitorizată o dată la trei luni atâta timp cât pacienta primește bosentan.

Ce considerente trebuie avute în vedere pentru utilizarea bosentanului la populații speciale?

Bosentanul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. S-a demonstrat că bosentanul este dăunător pentru făt în studiile de cercetare la șobolani și iepuri. Pacientele nu trebuie să rămână însărcinate în timpul tratamentului cu bosentan. S-a demonstrat că bosentanul este dăunător pentru făt în studiile de cercetare la șobolani și iepuri. Prin urmare, se recomandă două forme de contracepție atunci când se ia bosentan pentru a preveni sarcina: Tratament chirurgical pentru prevenirea sarcinii, cum ar fi o ligatură a trompelor și; un dispozitiv intrauterin (DIU) Copper T380A sau LNg 20. În plus, se recomandă efectuarea unui test de sarcină înainte de inițierea tratamentului cu bosentan și apoi lunar. Dacă o pacientă rămâne însărcinată în timpul tratamentului cu bosentan, trebuie să întrerupeți tratamentul cu bosentan și să îl anunțați imediat pe medicul ei. Nu se știe dacă bosentanul trece în laptele matern; prin urmare, mamele care alăptează nu trebuie să ia bosentan.

Nu au fost efectuate cercetări pentru a determina dacă bosentanul este sigur sau eficient pentru copii.

Bosentan nu este recomandat la pacienții cu afecțiuni hepatice semnificative.

Pentru pacienții cu afecțiuni renale semnificative, nu este necesară modificarea dozei de bosentan.

Un pacient poate fi alergic la bosentan?

Acest lucru este posibil, dar nu probabil.

Care sunt interacțiunile medicamentoase importante cu bosentan?

Bosentanul este descompus de organism într-un mod care poate duce la interacțiuni importante cu alte medicamente pe care pacientul le poate lua în același timp.

Bosentanul poate reduce capacitatea pilulelor contraceptive de a preveni sarcina.

Bosentanul nu trebuie utilizat împreună cu ciclosporina A sau gliburida.

Ritonavirul sau medicamentele combinate care conțin ritonavir necesită o abordare specială și modificări ale dozei dacă se utilizează cu bosentan. Doza trebuie ajustată de către medic.

La pacienții care primesc medicamente hipocolesterolemiante, nivelul colesterolului trebuie monitorizat cu atenție pentru a determina dacă doza de medicamente pentru colesterol necesită o modificare.

Pentru pacienții care iau rifampicină și bosentan, nivelurile medicamentelor pot fi modificate. LFT trebuie, de asemenea, monitorizate cu atenție.

Pe baza studiilor la animale, trebuie să se manifeste prudență dacă tacrolimusul și bosentanul sunt utilizate împreună. Acest lucru nu a fost studiat la om.

Nivelurile sanguine ale bosentanului pot fi crescute dacă se utilizează împreună cu ketoconazol.

Deși există modificări ale nivelurilor de medicament în sânge în cazul utilizării combinate a sildenafilului și bosentanului, diferențele nu par a fi importante din punct de vedere clinic.

Pacienții ar trebui să discute cu medicul lor despre medicamentele (inclusiv preparatele eliberate fără prescripție medicală și cele pe bază de plante) pe care le iau în prezent, astfel încât să poată fi evitată orice interacțiune potențială sau cunoscută între medicamente.

Pentru a vizualiza declarațiile privind conflictele de interese ale membrilor SLC, vizitați: Dezvăluiri

Leave a Reply