Glibenclamide, comprimidos 5 mg № 50
Glibenclamide (comprimidos 0,005 g)
Tabulettae Glibenclamidi 0.005
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Nome Comum Internacional
Glibenclamide.
Glibenclamide.
Grupo Farmacoterapêutico
Hipoglicemiantes orais. Derivados de sulfonil ureia.
Composição
1 comprimido contém 5 mg de glibenclamida.
Acção farmacológica
Farmacodinâmica
Glibenclamida apresenta acção hipoglicémica.
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Estila especificamente as células beta insulares, aumenta a secreção de insulina pelo pâncreas. Predominantemente a acção não interfere com a função insulino-sintética do pâncreas. Restaura a sensibilidade fisiológica das beta-células durante a glicemia. Potencializa o efeito da insulina (endógena e exógena), pois aumenta o número de receptores de insulina, melhora a interação insulino-receptor e restaura a transdução do sinal pós-receptor. O aumento das concentrações plasmáticas de insulina e a diminuição dos níveis de glicose ocorrem gradualmente, o que reduz o risco de condições hipoglicémicas. Aumenta a sensibilidade dos receptores de insulina à insulina nos tecidos periféricos e causa efeitos extrapancreáticos. Aumenta a utilização da glicose no fígado e nos músculos, estimula a formação de glicogênio. Processos de troca de efeitos favoráveis, diminui o conteúdo plasmático de ácidos gordos nãoesterificados. Exibe efeito antidiurético, diminui as propriedades trombogênicas do sangue.
A acção começa dentro de 2 h após a administração, atinge o máximo dentro de 7-8 h e persiste durante 8-12 h.
Farmacocinética
Rapidamente e praticamente completamente absorvida do tracto gastrointestinal. Cmax após uma dose única é atingido dentro de 1-2 h. A ligação da proteína plasmática é de 99%. Praticamente não atravessa a placenta. A meia-vida de eliminação é de 4-11 h. Em converte-se completamente em dois metabolitos inativos no fígado (formam-se quantidades aproximadamente iguais), um dos quais é excretado na urina e o outro – na bílis.
Indicações
Glibenclamida é utilizada para o tratamento da diabetes mellitus moderada, predominantemente em pacientes acima de 40 anos que sofrem de obesidade, para os quais o controle metabólico adequado não pode ser alcançado apenas com a ajuda da dieta; resistência primária ou secundária a outras sulfanilamidas, possuindo propriedades hipoglicemiantes; em pacientes, recebendo insulina até 30 unidades diariamente, a fim de alcançar melhor normalização do metabolismo dos carboidratos, bem como para reduzir as doses de insulina.
Glibenclamida pode ser administrada em combinação com biguanidas ou insulina.
Administração e regime de dosagem
Preparação deve ser administrada por via oral 1-3 vezes ao dia 20-30 minutos antes da ingestão de alimentos. A dose inicial é escolhida em função do indivíduo. A dose depende da idade, gravidade da diabetes mellitus, concentrações de glicose no sangue após o jejum e em 2 h após a ingestão de alimentos. A dose inicial para pacientes idosos é de 1 mg (1/5 comprimido) por dia.
Uma dose média diária varia de 2,5 (1/2 comprimido) a 15 mg (3 comprimidos). Doses acima de 15 mg diários não aumentam a intensidade do efeito hipoglicémico. No caso da ausência de compensação da diabetes mellitus dentro de 4-6 semanas é necessário considerar a possibilidade de terapia combinada com biguanidas ou insulina.
Quando se altera os agentes hipoglicémicos com actividade semelhante a glibenclamida é administrada de acordo com o esquema acima e o agente precedente deve ser retirado imediatamente. Quando se alterna entre biguanidas a dose diária inicial de glibenclamida é de 2,5 mg (1/2 comprimido), é necessário aumentar a dose diária a cada 5-6 dias em 2,5 mg (1/2 comprimido) até se obter a compensação.
Indicações especiais
É necessário ter alimentos o mais tardar em 1 h após a administração da preparação. Durante a terapia os níveis de glicose no sangue devem ser regularmente monitorizados. Após a superexerção física e emocional, alterar se o regime alimentar as doses do preparado devem ser ajustadas.
Durante o tratamento com glibenclamida é recomendado não consumir álcool (pode ocorrer reacção do tipo dissulfiram e hipoglicemia acentuada) e para evitar uma exposição prolongada à luz solar.
As manifestações clínicas de hipoglicemia podem ser mascaradas quando administradas concomitantemente com beta-bloqueadores, clonidina, reserpina, guanetidina.
Influência na capacidade de conduzir e trabalhar com mecanismos: durante o tratamento é aconselhável ter cuidado durante a condução e outras actividades potencialmente perigosas, requerendo concentração e reacções psicomotoras rápidas.
Efeitos secundários
Sistema nervoso e órgãos sensoriais: dores de cabeça, tonturas, alterações gustativas.
Tracto gastrointestinal: função hepática comprometida, colestase, dispepsia.
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Sistema hemopoiético e hemostasia: raramente – trombocitopenia, anemia hipoplásica ou hemolítica, leucopenia, eosinofilia, agranulocitose, pancitopenia.
Reações alérgicas: erupção cutânea, prurido.
Outros: hipoglicemia, proteinúria, porfiria cutânea tardia, pirexia, artralgia, poliúria, aumento de peso corporal, fotossensibilização.
Contraindicações
Hipersensibilidade (incluindo a preparações de sulfanilamida, diuréticos de tiazida), pré-comatose diabética e estado comatoso, cetoacidose, queimaduras graves, intervenção cirúrgica e traumas, íleo, paresia estomacal, Deficiência grave da microcirculação, comprometimento acentuado das funções hepáticas e/ou renais, leucopenia, diabetes mellitus tipo 1, gravidez, amamentação, condições acompanhadas do comprometimento da absorção de alimentos, hipoglicemia (incluindo doenças infecciosas).
Precauções
A periodicidade da administração deve ser rigorosamente seguida. Ao determinar os níveis de dose, o perfil de açúcar deve ser monitorizado regularmente. Durante o tratamento, a monitorização dinâmica dos níveis de glicose (hemoglobina glicosilada) é necessária – não menos do que uma vez em cada 3 meses. Manifestações clínicas de hipoglicemia podem ser mascaradas quando administradas concomitantemente com beta-bloqueadores, clonidina, reserpina, guanetidina. Durante o tratamento é recomendado não consumir álcool e evitar uma exposição prolongada à luz solar. Os alimentos gordurosos devem ser limitados.
Interacções com drogas
O preparado é um sinérgico de anticoagulantes indirectos.
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Os agentes acidificantes urinários (cloreto de amónio, cloreto de cálcio, ácido ascórbico em grandes doses) aumentam o efeito glibenclamida.
Agentes sistémicos antimicóticos (derivados de azóis), fluoroquinolonas, tetraciclina, cloranfenicol, bloqueadores H2, beta-bloqueadores, inibidor de enzimas de conversão de angiotensina, agentes anti-inflamatórios não-esteróides, inibidores da monoamina oxidase, clofibrato, bezafibrato, probenecid, paracetamol, etionamida, esteróides anabólicos, pentoxifilina, alopurinol, ciclofosfamida, reserpina, sulfanilamidas, hipoglicemia insulínica potenciada.
Barbituratos, fenotiazinas, diazoxide, glucocorticóides e hormonas da tiróide, estrogénios, gestagénios, glucagon, preparados adrenomiméticos, sais de lítio, derivados do ácido nicotínico e saluréticos diminuem o efeito hipoglicémico. A rifampicina acelera a inactivação e diminui a eficácia da glibenclamida.
Overdose
Sintomas:hipoglicémia (fome, diaforese, fraqueza súbita, palpitações, tremores, ansiedade, dores de cabeça, tonturas, insónia, irritabilidade, depressão, edema cerebral, perturbações da fala e da visão, perda de consciência), coma hipoglicémico.
Tratamento:se o paciente estiver consciente – administrar açúcar por via oral, em estado inconsciente – injeção de solução glicosada 50% (50 mL por via intravenosa e oral), infusão intravenosa contínua de solução glicosada 5-10%, injeção intramuscular de 1-2 mg de glucagon, 200 mg de diazoxide por via oral a cada 4 h ou 30 mg por via intravenosa em 30 minutos, monitoramento do nível de glicemia. No edema cerebral – mannite e dexametasona.
Apresentação
Tablets 5 mg. 10, 20 comprimidos em bolhas, 50 tabletes em frasco.
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