Gaboxadol

Gaboxadol, também conhecido como 4,5,6,7-tetrahidroisoxazolo(5,4-c)piridina-3-ol (THIP), é um derivado conformavelmente limitado do alcalóide muscimol que foi sintetizado pela primeira vez em 1977 pelo químico dinamarquês Povl Krogsgaard-Larsen. No início dos anos 80, o gaboxadol foi objecto de uma série de estudos-piloto que testaram a sua eficácia como analgésico e ansiolítico, bem como um tratamento para a discinesia tardive, doença de Huntington, doença de Alzheimer, e espasticidade. Só em 1996 é que os pesquisadores tentaram aproveitar o “efeito adverso” frequentemente relatado pelo gaboxadol para o tratamento da insônia, resultando em uma série de testes clínicos patrocinados por Lundbeck e Merck. Em março de 2007, a Merck e Lundbeck cancelaram o trabalho sobre o medicamento, citando preocupações com a segurança e o fracasso de um ensaio de eficácia. Ele atua no sistema GABA, mas de uma forma diferente das benzodiazepinas, Z-Drugs e barbitúricos. Lundbeck afirma que o gaboxadol também aumenta o sono profundo (fase 4). No entanto, ele não se reforça como os benzodiazepínicos.

Gaboxadol

Clinical data

ATC code

Identifiers

CAS Number

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

>

UNII

KEGG

ChEMBL

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.059.039

Dados químicos e físicos

Fórmula

C6H8N2O2

Massa solar

140.142 g-mol-1

3D modelo (JSmol)

(o que é isto?) (verificar)

Em 2015, Lundbeck vendeu os seus direitos sobre a molécula à Ovid Therapeutics, cujo plano é desenvolvê-la para FXS e síndrome de Angelman. É conhecida internamente em Ovid como OV101.