Fosaprepitante

Identificação

Nome Fosaprepitante Número de Adesão DB06717 Descrição

Fosaprepitante é um medicamento antiemético administrado por via intravenosa. É um pró-fármaco de Aprepitante. Ajuda na prevenção de náuseas agudas e retardadas e vómitos associados ao tratamento quimioterápico.

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas Estrutura

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Média de peso: 614.4066
Monoisotopic: 614.116518403 Fórmula Química C23H22F7N4O6P Sinónimos

• Fosaprépitante
• Fosaprepitante
• Fosaprepitante

IDs externos

• L-758,298
• L-758298

Farmacologia

>Indicação

Para a prevenção de náuseas e vómitos associados à quimioterapia altamente emetogénica do cancro.

Condições associadas

• Náuseas e vómitos induzidos por quimioterapia aguda
• Quimioterapia adiada induzida por náuseas e vómitos

Contra-indicações &Avisos Blackbox

Farmacodinâmica

Fosaprepitante é um pró-fármaco de Aprepitante. Uma vez biologicamente ativado, o medicamento atua como antagonista do receptor da substância P/neuroquinina 1 (NK1) que, em combinação com outros agentes antieméticos, é indicado para a prevenção de náuseas agudas e retardadas e vômitos associados a cursos iniciais e repetidos de quimioterapia oncológica altamente emetogênica. Aprepitante é um antagonista selectivo de alta afinidade dos receptores da substância humana P/neuroquinina 1 (NK1). O aprepitante tem pouca ou nenhuma afinidade com a serotonina (5-HT3), dopamina e receptores corticosteróides, os alvos das terapias existentes para náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia (CI NV).

Mecanismo de ação

Aprepitante foi demonstrado em modelos animais para inibir a emese induzida por agentes quimioterápicos citotóxicos, como a cisplatina, através de ações centrais. Estudos de Tomografia por Emissão de Positrons (PET) animal e humano com Aprepitante mostraram que ele atravessa a barreira do cérebro sanguíneo e ocupa os receptores NK1 do cérebro. Estudos com animais e humanos mostram que o Aprepitante aumenta a atividade antiemética do antagonista do 5-HT3-receptor ondansetron e da corticosteroidethasona e inibe as fases agudas e retardadas da emese induzida pela cisplatina. Isso, portanto, diminui a probabilidade de vômitos em pacientes com vômitos.

Absorção Não disponível Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas

95% +

Metabolismo

Aprepitante é metabolizado principalmente por CYP3A4 com metabolismo menor por CYP1A2 e CYP2C19. Sete metabólitos do aprepitante, que são apenas fracamente ativos, foram identificados no plasma humano.

Rota de eliminação

Aprepitante é eliminado principalmente pelo metabolismo; o aprepitante não é renalmente excretado. O aprepitante é excretado no leite de ratos. Não se sabe se este medicamento é excretado no leite humano.

Meia-vida

9-13 horas

Desobstrução Não Disponível Efeitos Adversos

Toxicidade Não Disponível Organismos Afectados Não Vias Disponíveis Efeitos Farmacogenómicos/ADRs Não Disponíveis

Interacções

Interacções com Medicamentos

• Aprovado
• Promovido
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

Drug	Interacção
Integrar medicamento-droga interacções no seu software
Abametapir	A concentração sérica de Fosaprepitante pode ser aumentada quando combinada com Abametapir.
Abatacept	O metabolismo do Fosaprepitante pode ser aumentado quando combinado com o Abatacept.
Abemaciclib	O metabolismo do Abemaciclib pode ser aumentado quando combinado com o Fosaprepitante.
Abiraterona	O metabolismo do Fosaprepitante pode ser diminuído quando combinado com a Abiraterona.
Acalabrutinibe	O metabolismo do Fosaprepitante pode ser aumentado quando combinado com Acalabrutinibe.
Acenocumarol	O metabolismo do Acenocumarol pode ser aumentado quando combinado com Fosaprepitante.
Acetaminofen	O metabolismo do Fosaprepitante pode ser aumentado quando combinado com Acetaminofen.
Acetazolamida	O metabolismo do Fosaprepitante pode ser diminuído quando combinado com Acetazolamida.
Adalimumab	O metabolismo do Fosaprepitante pode ser aumentado quando combinado com o Adalimumab.
Albendazol	O metabolismo do Albendazol pode ser aumentado quando combinado com o Fosaprepitante.

Melhorar os resultados dos pacientes

Ferramentas de apoio à decisão eficazes com o verificador de interação droga-droga mais abrangente da indústria.

Aprender mais

Interacções alimentares

• Exercer cautela com os produtos de toranja. A toranja inibe o metabolismo do fosaprepitante CYP3A4, que pode aumentar a sua concentração sérica.
• Exercer cautela com a erva de São João. Esta erva induz o metabolismo de CYP3A4 de fosaprepitante e pode reduzir sua concentração sérica.

Produtos

Ingredientes do produto

Moieties ativos

Prescrição da marca Produtos

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Nome	Dosagem	Força	Rotagem	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Emenda	Injeção, pó, liofilizado, para solução	115 mg/5mL	Intravenoso	Merck Sharp & Dohme Limited	2008-01-25	2012-07-31	US
Emendar	Injeção, pó, liofilizado, para solução	150 mg/5mL	Intravenoso	Merck Sharp & Dohme Corp.	2017-02-03	Não aplicável	US
Emendar	Injecção, pó, liofilizado, para solução	150 mg/5mL	Intravenoso	Merck Sharp & Dohme Limited	2010-11-12	Não aplicável	US
Emenda IV	Pó, para solução		Intravenoso	Merck Lda.	2011-04-04	Não aplicável	Canadá>	>
Emenda IV	Pó, para solução	>	Intravenoso	Merck Ltd.	2009-04-30	2010-10-28	Canada>	>
Fosaprepitante	Injeção, pó, liofilizado, para solução	150 mg/1	Intravenoso	Actavis Pharma, Inc.	2019-09-19	Não aplicável	US
Fosaprepitante	Pó, para solução	150 mg	Intravenoso	Apotex Corporation	Não aplicável	Não aplicável	Canadá
Ivemend	Injeção, pó, para solução	150 mg	Intravenoso	Merck Sharp & Dohme B.V.	2016-09-08	Não aplicável	EU
Ivemend	Injecção, pó, para solução	150 mg	Intravenoso	Merck Sharp & Dohme B.V.	2016-09-08	Não se aplica	EU

Produtos Genéricos de Prescrição

Nome	Dosagem	Força	Rota	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Fosaprepitante	Injeção, pó, liofilizado, para solução	150 mg/5mL	Intravenoso	Fresenius Kabi USA, LLC	2019-09-05	Não aplicável	US	>
Fosaprepitante	Injeção, pó, liofilizado, para solução	150 mg/5mL	Intravenoso	Accord Healthcare Inc.	202020-10-22	Não aplicável	US
Fosaprepitante	Injecção, pó, liofilizado, para solução	150 mg/5mL	Intravenoso	Mylan Institutional LLC	2019-09-05	Não se aplica	US
Fosaprepitante	Injeção, pó, liofilizado, para solução	150 mg/5mL	Intravenoso	Cipla USA Inc.	2019-09-05	Não aplicável	US
Fosaprepitante	Injecção, pó, liofilizado, para solução	150 mg/5mL	Intravenoso	Novadoz Pharmaceuticals Llc	2020-05-12	Não se aplica	US
Fosaprepitante	Injeção, pó, liofilizado, para solução	150 mg/5mL	Intravenoso	Athenex Divisão Farmacêutica, Llc.	202020-11-30	Não aplicável	US
Fosaprepitante	Injecção, pó, liofilizado, para solução	150 mg/5mL	Intravenoso	Dr. Reddy’s Laboratories Inc.,	2019-09-06	Não aplicável	US
Fosaprepitante	Injecção, pó, liofilizado, para solução	150 mg/5mL	Intravenoso	Novadoz Pharmaceuticals Llc	2019-09-05	Não se aplica	US
Fosaprepitante	Injeção, pó, liofilizado, para solução	150 mg/5mL	Intravenoso	Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd.	2021-03-16	Não aplicável	US
Fosaprepitante	Injeção, pó, liofilizado, para solução	150 mg/5mL	Intravenoso	Northstar RxLLC	2020-01-16	Não se aplica	US

Categorias

Categorias de Medicamentos Taxonomia QuímicaProcedida pela Classe de Fogo Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como fenilmorfolinas. São compostos aromáticos que contêm um anel de morfolina e um anel de benzeno ligados uns aos outros através de uma ligação CC ou CN. Reino Compostos orgânicos Super Classe Organoheterocíclicos Classe Oxazinanes Sub Classe Morfolinas Fenilmorfolinas Parentais Diretas Pais Alternativos Trifluoromethylbenzenes / Fluorobenzenes / Aralkylamines / Fluoreto de arilo / Triazoles / Compostos heteroaromáticos / Trialkylamines / Compostos oxacíclicos / Compostos azacíclicos / Acetals / Compostos organopnictogenicos / Organofluoretos / Óxidos orgânicos / Derivados de hidrocarbonetos / Fluoreto de alquilo mostram mais 5 Substituintes 1,2,4-triazole / Acetal / Alkyl fluoride / Alkyl halide / Amina / Aralkylamine / Composto heteromonocíclico aromático / Aryl fluoride / Aryl halide / Azacycle / Azole / Benzenoid / Fluorobenzeno / Halobenzeno / Composto heteroaromático / Derivado de hidrocarboneto / Moiety monocíclico de benzeno / Composto orgânico de nitrogênio / Óxido orgânico / Orgânico composto de oxigénio / Organofluoreto / Composto organo-halogenado / Composto organonitrogénio / Composto organo-oxigénio / Composto organopnictogénico / Oxaciclo / Fenilmorfolina / Amina alifática terciária / Amina terciária / Trifluorometilbenzeno mostram mais 20 Morfolinas de Descritores Externos, triazóis, fosforamida, (trifluorometil)benzenos, acetal cíclico (CHEBI:64321)

Chemical Identifiers

UNII 6L8OF9XRDC CAS número 172673-20-0 InChI Key BARDROPHSZEBKC-OITMNORJSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Referência de Síntese

Navin Ganesh Bhatt, Nikhil Rasiklal Trivedi, Mahesh Khedekar, Sukumar Sinha, Mubeen Ahmed Khan, Ramjilal Yadav, “FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE INTERMEDIATE, NEUTRAL FOSAPREPITANT, AND AMORPHOUS FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATIONS.” Patente dos EUA US20110130366, emitida em 02 de junho de 2011.

US20110130366 Referências Gerais Não Disponíveis Links Externos Não Disponível Human Metabolome Database HMDB0015662 KEGG Drug D06597 PubChem Compound 21909090 PubChem Substance 99443269 ChemSpider 189912 RxNav 1731071 ChEBI 64321 ChEMBL CHEMBL1199324 ZINC ZINC000003939013 PharmGKB PA165958390 Wikipedia Fosaprepitant AHFS Códigos

• 56:22.92 – Antieméticos Diversos
• 56:22.32 – Neuroquinina-1 Antagonistas do Receptor

Testes Clínicos

Testes Clínicos

Farmacoeconomia

Fabricantes

Embaladores

Formulários de dosagem

Preços Não Disponíveis Patentes

Número de Patentes	Pediatria Extensão	Aprovado	Expira (estimado)	Região
US5691336	Sim	1997-11-25	2019-09-04	US

Propriedades

Propriedades Experimentais Sólidas do Estado Não Disponíveis Previstas Propriedades

Características previstas do ADMET

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Spectra

Espectra de massa (NIST) Não disponível

Enzimas

Organismo Proteico Tipo Humanos Acção farmacológica

Desconhecida

Acções

Substrato

Inibidor

Indutor

Função Geral Vitamina d3 25-atividade da hidroxilase Função específica Os citocromos P450 são um grupo de monooxigenases heme-thiolate. Nos microsomas hepáticos, esta enzima está envolvida numa via de transporte de electrões dependente de NADPH. Ela realiza uma variedade de reações de oxidação. Nome Gene CYP3A4 Uniprot ID P08684 Nome Uniprot Cytochrome P450 3A4 Peso Molecular 57342,67 Da

1. FDA Produtos Drogas Aprovadas: Emend (aprepitante)

> Organismo Proteico Tipo Acção Farmacológica dos Humanos

Desconhecido

Acções

Inducer

Função Geral Função Específica Os citocromos P450 são um grupo de monooxigenases heme-thiolate. Nos microsomas hepáticos, esta enzima está envolvida numa via de transporte de electrões dependente de NADPH. Ela oxida uma variedade de monooxigenases estruturalmente não… Gene Name CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 Molecular Weight 55627.365 Da

1. Dushenkov A, Kalabalik J, Carbone A, Jungsuwadee P: Interacções medicamentosas com aprepitante ou fosaprepitante: Revisão da literatura e implicações para a prática clínica. J Oncol Pharm Pract. 2017 Jun;23(4):296-308. doi: 10.1177/1078155216631408. Epub 2016 Fev 25.
2. FDA Produtos Drogas Aprovadas: Emend (aprepitante)
3. Etiqueta da FDA para os emigrantes

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Droga criada em 17 de maio de 2010 00:16 / Atualizada em 23 de março de 2021 14:29