Flunixin Meglumine Injection

Fabricante: Vet Tek

(flunixin Meglumine)

solução injetável estéril 50 Mg/ml

anada# 200-387, Aprovado por Fda

veterinário

para uso intravenoso ou intramuscular em cavalos e para uso intravenoso em gado bovino e leiteiro. Não Para uso em vacas leiteiras e vitelas secas.

Precisão de Injeção de Meglumina Flunixin

A lei federal restringe o uso deste medicamento a um veterinário licenciado.

Descrição

Cada mililitro de Solução Injetável de Flunixin contém meglumina de flunixin equivalente a 50 mg de flunixin, 0.1 mg de edetate dissódico, 2,5 mg de formaldeído sulfoxilato de sódio, 4,0 mg de dietanolamina, 207,2 mg de propilenoglicol, 5,0 mg de fenol como conservante, ácido clorídrico, água para injeção q.s.

Farmacologia

Flunixin meglumina é um potente agente analgésico não-narcótico, não esteróide, com atividade anti-inflamatória e antipirética. É significativamente mais potente que a pentazocina, meperidina e codeína como analgésico no teste da pata de levedura de rato.

Cavalo

A flunixina é quatro vezes mais potente à base de mg por mg de fenilbutazona que a fenilbutazona, medida pela redução da manqueira e inchaço no cavalo. A semi-vida plasmática no soro do cavalo é de 1,6 horas após uma dose única de 1,1 mg/kg. Quantidades mensuráveis são detectáveis no plasma do cavalo em 8 horas após a injeção.

Cattle

Flunixin meglumine é um ácido fraco (pKa=5.82)1 que exibe um alto grau de ligação da proteína plasmática (aproximadamente 99%).2 No entanto, a droga livre (não ligada) parece se dividir prontamente em tecidos do corpo (as previsões Vss variam de 297 a 782 mL/kg.2-5 O total de água corporal é aproximadamente igual a 570 mL/kg).6 No gado, a eliminação ocorre principalmente através da excreção biliar.7 Isto pode, pelo menos em parte, explicar a presença de picos múltiplos na concentração sanguínea/perfil de tempo após a administração IV.2

Em bovinos saudáveis, a depuração total do corpo tem sido relatada como variando de 90 a 151 mL/kg/hr.2-5 Estes estudos também relatam uma grande discrepância entre o volume de distribuição em estado estacionário (Vss) e o volume de distribuição associado com a fase terminal de eliminação (Vβ). Esta discrepância parece ser atribuível à eliminação prolongada do medicamento a partir de um compartimento profundo.8 A meia-vida terminal mostrou variar de 3,14 a 8,12 horas.2-5

A flunixina persiste nos tecidos inflamatórios9 e está associada a propriedades anti-inflamatórias que se estendem muito além do período associado às concentrações detectáveis de drogas plasmáticas.4,9 Estas observações são responsáveis pela histerese anti-horária associada às relações farmacocinéticas/farmacodinâmicas da flunixina.10

Por isso, a previsão das concentrações de fármacos baseada na meia-vida estimada de eliminação terminal plasmática provavelmente subestimará tanto a duração da ação do fármaco quanto a concentração do fármaco remanescente no local de atividade.

Indicações de Injeção de Meglumina da Flunixina

A Solução Injetável de Flunixina é recomendada para o alívio da inflamação e dor associadas com distúrbios músculo-esqueléticos no cavalo. Também é recomendada para o alívio da dor visceral associada com cólicas no cavalo.

Cálice

Flunixin Injectable Solution é indicada para o controle da pirexia associada com doença respiratória bovina, endotoxemia e mastite bovina aguda. Flunixin Injectable Solution também é indicada para o controle da inflamação na endotoxemia.

Dose e Administração

A dose recomendada para as doenças músculo-esqueléticas é de 0,5 mg por libra (1 mL/100 lbs) de peso corporal uma vez ao dia. O tratamento pode ser dado por injeção intravenosa ou intramuscular e repetido por até 5 dias. Os estudos mostram que o início da actividade é dentro de 2 horas. O pico de resposta ocorre entre 12 e 16 horas e a duração da atividade é de 24-36 horas.

A dose recomendada para o alívio da dor associada à cólica equina é de 0,5 mg por libra de peso corporal. A administração intravenosa é recomendada para o alívio imediato. Estudos clínicos mostram que a dor é aliviada em menos de 15 minutos em muitos casos. O tratamento pode ser repetido quando os sinais de cólicas se repetem. Durante estudos clínicos, aproximadamente 10% dos cavalos necessitaram de um ou dois tratamentos adicionais. A causa das cólicas deve ser determinada e tratada com terapia concomitante.

Cattle

A dose recomendada para o controle da pirexia associada à doença respiratória bovina e endotoxemia e controle da inflamação na endotoxemia é 1.1 a 2,2 mg/kg (0,5 a 1,0 mg/lb; 1 a 2 mL por 100 lbs) de peso corporal dado por administração intravenosa lenta uma vez por dia como dose única ou dividido em duas doses administradas em intervalos de 12 horas por até 3 dias. A dose diária total não deve exceder 2,2 mg/kg (1,0 mg/lb) de peso corporal. Evite administração intravenosa rápida do medicamento.

A dose recomendada para mastite bovina aguda é de 2,2 mg/kg (1 mg/lb: 2 mL por 100 lbs) de peso corporal dada uma vez por administração intravenosa.

Contra-indicações

Não há contra-indicações conhecidas para este medicamento quando usado como indicado. A injeção intra-arterial deve ser evitada. Cavalos inadvertidamente injetados intra-arterialmente podem apresentar reações adversas. Os sinais podem ser ataxia, incoordenação, hiperventilação, histeria e fraqueza muscular. Os sinais são transitórios e desaparecem sem medicação antidotal em poucos minutos. Não use em cavalos mostrando hipersensibilidade à flunixina meglumina.

Cattle

Não há contra-indicações conhecidas para esta droga no gado quando usada como dirigida. Não usar em animais que demonstrem hipersensibilidade à flunixina meglumina. Usar judiciosamente quando houver suspeita de comprometimento renal ou ulceração gástrica.

Precauções

Como uma classe, os AINE inibidores da ciclo-oxigenase podem estar associados com toxicidade gastrointestinal e renal. A sensibilidade aos efeitos adversos associados a drogas varia com o paciente individual. Os pacientes com maior risco de toxicidade renal são aqueles desidratados, em terapia diurética concomitante, ou aqueles com disfunção renal, cardiovascular e/ou hepática.

Desde que muitos AINEs possuem o potencial de induzir ulceração gastrointestinal, o uso concomitante de Flunixin Injectable Solution com outros anti-inflamatórios, tais como outros AINEs e corticosteróides, deve ser evitado ou monitorizado de perto.

Cavalo

O efeito de Flunixin Injectable Solution na gravidez não foi determinado. Estudos para determinar a actividade da Solução Injectável de Flunixin quando administrada concomitantemente com outros medicamentos não foram realizados. A compatibilidade de drogas deve ser monitorada de perto em pacientes que requerem terapia adjuvante.

Cattle

Não usar em touros destinados à reprodução, pois os efeitos reprodutivos de Flunixin Injectable Solution nessas classes de gado não foram investigados. Sabe-se que os AINEs têm efeitos potenciais tanto no parto como no ciclo estrogênico. Pode haver um atraso no início do cio se a flunixina for administrada durante a fase de prostaglandina do ciclo estrousal. Os efeitos da flunixina no parto iminente não foram avaliados em um estudo controlado. Sabe-se que os AINE têm o potencial de atrasar o parto através de um efeito tocolítico. Não exceder a dose recomendada.

Segurança

Uma dose intramuscular tripla de 1,5 mg/lb de peso corporal por dia durante 10 dias consecutivos era segura. Não foram observadas alterações na hematologia, química sérica ou nos valores de urinálise. Doses intravenosas de 0,5 mg/lb diariamente durante 15 dias; 1,5 mg/lb diariamente durante 10 dias; e 2,5 mg/lb diariamente durante 5 dias não produziram alterações nos parâmetros de sangue ou urina. Não foi observada irritação no local da injeção após a injeção intramuscular da dose recomendada de 0,5 mg/lb. Alguma irritação foi observada após a administração intramuscular de 3 doses.

Cattle

Não foram observadas alterações relacionadas à flunixina (reações adversas) no gado administrada uma dose 1X (2,2 mg/kg; 1,0 mg/lb) por 9 dias (três vezes a duração clínica máxima). A toxicidade mínima manifestou-se em doses moderadamente elevadas (3X e 5X) quando a flunixina foi administrada diariamente durante 9 dias, com achados ocasionais de sangue nas fezes e/ou urina. Interromper o uso se hematúria ou sangue fecal forem observados.

Reações Adversas

Em cavalos, relatórios isolados de reações locais após injeção intramuscular, particularmente no pescoço, têm sido recebidos. Estas incluem inchaço localizado, sudação, endurecimento e endurecimento. Em raros casos em cavalos, infecções clostridiais fatais ou não fatais ou outras infecções foram relatadas em associação com o uso intramuscular de flunixina meglumina. Em cavalos e bovinos, raros casos de reações anafiláticas, algumas das quais fatais, foram relatadas, principalmente após o uso intravenoso.

Como Fornecido

Solução Injetável de Flunixin, 50mg/mL, está disponível em frascos multidose de 100mL e 250mL.

Store Between 2° And 30°c (36° And 86°f).

1. Johansson M, Anler EL. Análise cromatográfica em gás da flunixina na urina equina após metilação extractiva. J Chromatogr. 1988; 427:55-66.

2. Odensvik K, Johansson M. Método de cromatografia líquida de alta performance para determinação da flunixina no plasma bovino e farmacocinética após doses únicas e repetidas da droga. Am J Vet Res. 1995;56:489-495.

3. Anderson KL, Neff-Davis CA, Davis LE, Bass VD. Farmacocinética de flunixina meglumina em bovinos lactantes após administração intramuscular e intravenosa única e múltipla. Am J Vet Res. 1990;51:1464-1467.

4. Odensvik K. Pharmacokinetics of flunixin and its effect on prostaglandin F2α metabolite concentrations after oral and intravenous administration in heifers. J Vet Pharmacol Ther. 1995;18:254-259.

5. Hardee GE, Smith JA, Harris SJ. Farmacocinética de flunixin meglumina na vaca. Res Vet Sci. 1985;39: 110-112.

6. Ruckebusch Y, Phaneuf LP, Dunlop R. Physiology of Small and Large Animals. Capítulo 2: “Body Fluid Compartments”, Philadelphia, Pa: B.C. Decker; 1991:8-18.

7. Kopcha M, Ahl AS. Uso experimental da flunixina meglumina e fenilbutazona em animais produtores de alimentos. J Am Vet Med Assoc. 1989;194:45-49.

8. Wagner JG. Significância das proporções de diferentes volumes de distribuição em farmacocinética. Biopharm & Disposição de fármacos. 1983;4:263-270.

9. Lees P, Higgins AJ. Flunixin inibe a produção de prostaglandina E2 na inflamação equina. Res Vet Sci. 1984;37:347-349.

10. Landoni MF, Cunningham FM, Lees P. Determinação da farmacocinética e farmacodinâmica da flunixina em bezerros através do uso de modelagem farmacocinética/farmacodinâmica. Am J Vet Res. 1995;56:786-794.

Fabricado por: Bimeda-MTC Animal Health Inc., Cambridge, ON Canada

Fabricado por: Bimeda-MTC Animal Health Inc., Cambridge, ON Canada

Fabricado por: VET TEK™, Blue Springs, MO 64014