FK506

Inibidor de calcineurina

FK506 (Tacrolimus) é comumente usado como imunossupressor para prevenir a rejeição de transplantes de órgãos.

Similiarmente à ciclosporina A (CsA), FK506 bloqueia a ativação da calcineurina através da formação de complexos com imunofilinas. FK506 liga-se a uma imunofilina diferente da CsA, chamada FK506 binding protein (FKBP) 12 .

Outra, foi demonstrado que o complexo FK506-FKBP suprime a ativação da via NFAT dependente de calcineurina e via de ativação independente de calcineurina para JNK e p38 .

1. Powell JD & Zheng Y., 2006. Dissecção do mecanismo de anergia de células T com ligandos de imunofilina. Curr Opinião Investigação Drogas. 7(11):1002-7.
2. Matsuda S. et al., 2000. Dois mecanismos de ação distintos de complexos imunofilínico-ligandos para o bloqueio da ativação das células T. EMBO Rep. 1(5):428-34.
3. Vafadari R. et al., 2012. Efeito Inibitório do Tacrolimus sobre a Sinalização da Kinase da Proteína Ativada por Mitogen em Recipientes de Transplante Renal Medido por Citometria de Fluxo Fosfo-específica de Todo o Sangue. Transplante. 93(12):1245-51.

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