Entecavir

Identificação

Nome Entecavir Número de Adesão DB00442 Descrição

Entecavir é um medicamento antiviral oral utilizado no tratamento da infecção pela hepatite B. É comercializado sob o nome comercial Baraclude (BMS).

Entecavir é um análogo guanino que inibe as três etapas do processo de replicação viral, e o fabricante afirma que é mais eficaz do que os agentes anteriores utilizados no tratamento da hepatite B (lamivudina e adefovir). Foi aprovado pela U.S. Food and Drug Administration (FDA) em março de 2005.

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovados, Estrutura Investigacional

Média de peso: 277.2792
Monoisotopic: 277.117489371 Fórmula Química C12H15N5O3 Sinónimos

• Anidro entecavir
• Entecavir
• Entecavir (anidro)
• Entecavir anidro
• Entecavirum

IDs externas

• BMS-200475-01
• ETV
• SQ34676

Farmacologia

Indicação

Para o tratamento da infecção crônica pelo vírus da hepatite B em adultos com evidência de replicação viral ativa e evidência de elevações persistentes em aminotransferases séricas (ALT ou AST) ou doença histologicamente ativa.

Condições associadas

• Infecção crónica por hepatite B

Contra-indicações & Avisos Blackbox

Farmacodinâmica

Entecavir é um análogo de nucleósido de guanosina com atividade seletiva contra o vírus da hepatite B (HBV). Foi concebido para inibir selectivamente o vírus da Hepatite B, bloqueando as três etapas do processo de replicação. O entecavir é mais eficiente que uma droga antiga contra a hepatite B, a lamivudina.

Mecanismo de ação

Ao competir com o substrato natural de deoxiganosina trifosfato, o entecavir inibe funcionalmente todas as três atividades da polimerase do HBV (transcriptase reversa, rt): (1) base priming, (2) transcrição reversa da vertente negativa do RNA mensageiro pregenómico, e (3) síntese da vertente positiva do ADN do HBV. Após ativação por kinases, a droga pode ser incorporada ao DNA, o que tem o efeito final de inibir a atividade da polimerase do HBV.

Absorção

Absorção Após administração oral em indivíduos saudáveis, O pico de concentração plasmática do entecavir ocorreu entre 0.5 e 1,5 horas. Em indivíduos saudáveis, a biodisponibilidade do comprimido é 100% relativa à solução oral.

Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas

Ligação do entecavir às proteínas séricas humanas in vitro é aproximadamente 13%.

Metabolismo

Entecavir não é um substrato, inibidor ou indutor do sistema enzimático do citocromo P450 (CYP450). O entecavir é eficientemente fosforilado à forma ativa do trifosfato.

Rota de eliminação Não disponível Meia-vida

Após atingir o pico de concentração, as concentrações plasmáticas de entecavir diminuíram de forma bi-exponencial com uma meia-vida de eliminação terminal de aproximadamente 128-149 horas. O metabolito fosforilado tem uma meia-vida de 15 horas.

Desobstrução

• cl renal=383,2 +/- 101,8 mL/min
• cl renal=197,9 +/- 78,1 mL/min
• cl renal=135.6 +/- 31,6 mL/min
• cl renal cl=40,3 +/- 10,1 mL/min
• cl oralaparente=588,1 +/- 153,7 mL/min
• cl oralaparente=309,2 +/- 62,6 mL/min
• cl oralaparente=226.3 +/- 60,1 mL/min
• Cl oralaparente=100,6 +/- 29,1 mL/min
• Cl oralaparente=50,6 +/- 16,5 mL/min
• Cl oralaparente=35,7 +/- 19.6 mL/min

Efeitos adversos

Toxicidade

Súditos saudáveis que receberam doses únicas de entecavir até 40 mg ou doses múltiplas até 20 mg/dia por até 14 dias não tiveram nenhum aumento ou eventos adversos inesperados. Se ocorrer overdose, o paciente deve ser monitorado quanto à evidência de toxicidade, e o tratamento de suporte padrão aplicado conforme necessário.

Organismos afetados

Vírus da hepatite B

Vias não disponíveis Efeitos farmacogenômicos/ADRs não disponíveis

Interações

Interações medicamentosas

• Provado
• Promovido
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

Drug	Interacção
Droga integrada-droga interações no seu software
Abametapir	A concentração sérica de Entecavir pode ser aumentada quando combinada com Abametapir.
Abatacept	O metabolismo de Entecavir pode ser aumentado quando combinado com Abatacept.
Abiraterona	A concentração sérica de Entecavir pode ser aumentada quando combinado com Abiraterona.
Acenocumarol	O metabolismo do Acenocumarol pode ser diminuído quando combinado com o Entecavir.
Acetaminofen	O metabolismo do Acetaminofenol pode ser diminuído quando combinado com o Acetaminofen.
Aciclovir	O metabolismo do Acetaminofenol pode ser diminuído quando combinado com o Entecavir.
Adalimumab	O metabolismo do Entecavir pode ser aumentado quando combinado com o Adalimumab.
Adenovírus tipo 7 vacina viva	A eficácia terapêutica do Adenovírus tipo 7 vacina viva pode ser diminuída quando usado em combinação com o Entecavir.
Agomelatina	O metabolismo do Agomelatine pode ser diminuído quando combinado com Entecavir.
Albendazol	O metabolismo do Albendazol pode ser aumentado quando combinado com Entecavir.

Melhorar os resultados dos pacientes

Ferramentas de apoio à decisão eficazes com o verificador de interação droga-droga mais abrangente da indústria.

Aprenda mais

Interacções alimentares

• Toma com o estômago vazio. Tomar 2 horas antes ou 2 horas depois de uma refeição.

Produtos

Ingredientes do produto

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Imagens do produto

Internacional/Outras Marcas Barcavir (Incepta) / Caavirel (PMP) / Entaliv (Dr. Reddy’s Laboratories) / Teviral (ACI) Produtos de Prescrição de Marca

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Nome	Dosagem	Força	Route	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Baraclude	Tábua, filme revestido	0.5 mg	Oral	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Não se aplica	EU
Baraclude	Tablet, filme revestido	0.5 mg/1	Oral	E.R. Squibb & Sons, L.L.C.	2005-03-29	Não aplicável	US
Baraclude	Solução	0.05 mg/ml	Oral	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Não se aplica	EU>
Baraclude	Solução	0.05 mg/1mL	Oral	E.R. Squibb & Sons, L.L.C.	2005-03-29	Não aplicável	US
Baraclude	Tábua, filme revestido	1 mg	Oral	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Não se aplica	EU>
Baraclude	Tábua, filme revestido	1 mg	Oral	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Não se aplica	EU>
Baraclude	Tábua, filme revestido	1 mg	Oral	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Não se aplica	EU>
Baraclude	Tábua, filme revestido	1.0 mg/1	Oral	E.R. Squibb & Sons, L.L.C.	2005-03-29	Não aplicável	US
Baraclude	Tablet, film coated	0.5 mg	Oral	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Não se aplica	EU
Baraclude	Tábua, filme revestido	0.5 mg	Oral	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Não se aplica	EU>

Produtos Genéricos de Prescrição

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Nome	Dosagem	Força	Rota	Etiqueta	Inicio da comercialização	Fim da comercialização	Região	Imagem
Acesso…entecavir	Tablet		Oral	Accel Pharma Inc	2020-03-11	Não aplicável	Canadá>
Apo-entecavir	Tabela	Oral	Apotex Corporation	2013-01-18	Não se aplica	Canadá
Auro-entecavir	Tablet		Oral	Auro Pharma Inc	2015-12-01	Não se aplica	Canadá
Entecavir	Tábua, filme revestido	0.5 mg/1	Oral	Accord Healthcare Inc.	2017-08-25	Não aplicável	US>	>
Entecavir	Tabela	0.5 mg/1	Oral	Breckenridge Pharmaceutical, Inc.	2018-03-16	Não aplicável	US
Entecavir	Tablet, film coated	0.5 mg/1	Oral	Golden State Medical Supply, Inc.	2017-08-25	Não aplicável	US>
Entecavir	Tabela	0.5 mg/1	Oral	American Health Packaging	2016-07-26	Não aplicável	US>
Entecavir	Tabela, filme revestido	1 mg/1	Oral	Sunshine Lake Pharma Co., Ltd.	2020-05-20	Não aplicável	US>
Entecavir	Tablet	1 mg/1	Oral	Pharmadax Inc.	202020-12-01	Não aplicável	US
Entecavir	Tablet, film coated	0.5 mg/1	Oral	Par Farmacêutico	2014-08-18	2017-08-31	US

Não Aprovado/Outros Produtos

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Nome	Ingredientes	Dosagem	Rotagem	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
BARACLUDE 0,5 MG FILM TABLETE, 30 ADET	Entecavir mono-hidratado (0.5 mg)	Tábua, revestida com filme	Oral	BRISTOL-MYERS SQUIBB İLAÇLARI INC. İSTANBUL ŞUBESİ	2020-08-14	Não aplicável	Turquia
BARACLUDE 1 MG FILM TABLET, 30 ADET	Entecavir monohidratado (1 mg)	Tábua, revestida com filme	Oral	BRISTOL-MYERS SQUIBB İLAÇLARI INC. İSTANBUL ŞUBESİ	2020-08-14	Não aplicável	Turquia
HEDNAVIR 0,5 MG FILM TABLETE, 30 ADET	Entecavir mono-hidratado (0.5 mg)	Tábua, revestida com filme	Oral	ATABAY KİMYA SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Não aplicável	Turquia
HEDNAVIR 1 MG FILM TABLET, 30 ADET	Entecavir monohidratado (1 mg)	Tábua, revestida com filme	Oral	ATABAY KİMYA SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Não se aplica	Turquia

Categorias

ATC Códigos J05AF10 – Entecavir

J05AF – Inibidores de transcriptase reversa de nucleósidos e nucleotídeos
• J05A – ATUAÇÃO DIRECTA ANTIVIRALS
• J05 – ANTIVIRALS FOR SYSTEMIC USE
• J – ANTIINFECTIVES FOR SYSTEMIC USE

Categorias de Drogas Taxonomia QuímicaProcedida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como análogos de nucleósidos e nucleotídeos. Estes são análogos de nucleósidos e nucleotídeos. Estes incluem nucleósidos fosfonados, bases de nucleósidos glicosilados C, análogos onde a unidade de açúcar é uma piranose, e nucleósidos carbocíclicos, entre outros. Reino Compostos orgânicos Nucleosídeos de Super Classe, nucleotídeos, e análogos Classe Núcleosídeos e análogos de nucleotídeos Subclasse Não Disponível Directamente Núcleosídeos e análogos de nucleotídeos Pais Alternativos Hipoxantinas / 6-oxopurinas / Pyrimidones / Aminopyrimidinas e derivados / N-imidazóis substituídos / Ciclopentanóis / Amidas vinílogas / Compostos heteroaromáticos / Álcoois cíclicos e derivados / Compostos azacíclicos / Aminas primárias / Álcoois primários / Compostos organopnictogénicos / Óxidos orgânicos / Derivados de hidrocarbonetos mostram mais 5 Substituintes 6-oxopurina / Álcool / Amina / Aminopirimidina / Composto heteropolíclico aromático / Azaciclo / Azole / Álcool cíclico / Ciclopentanol / Composto heteroaromático / Derivado de hidrocarbonetos / Hipoxantina / Imidazole / Imidazopirimidina / N-imidazol substituído / composto nitrogênio orgânico / óxido orgânico / composto oxigênio orgânico / composto organoheterocíclico / composto organonitrogênio / composto oxigênio orgânico / composto organopnictogênio / álcool primário / amina primária / purina / purinona / pirimidina / pirimidona / álcool secundário / amida vinilógica mostram mais 20 Estrutura Molecular Compostos aromáticos heteropolíclicos Descritores externos álcool secundário, oxopurina, álcool primário, 2-aminopurinas (CHEBI:473990)

Identificadores químicos

UNII NNU2O4609D CAS número 142217-69-4 InChI Key QDGZDCVAUDNJFG-FXQIFTODSA-N InChI

Nome IUPAC

SMILES

Referência de Síntese US5206244 Referências Gerais Não Disponíveis Links Externos Base de Dados do Metabolome Humano HMDB0014585 KEGG Drug D04008 PubChem Composto 153941 PubChem Substância 46504864 ChemSpider 135679 RxNav 1546027 ChEBI 473990 ChEMBL CHEMBL713 ZINC ZINC000003802690 Banco de Dados de Alvos Terapêuticos DAP000697 PharmGKB PA164784025 RxList RxList Drogas Página de Drogas.com Drugs.com Drugs Page Wikipedia Entecavir Códigos AHFS

• 08:18.32 – Nucleosídeos e Nucleotídeos

Etiqueta FDA

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Número de Patentes	Prorrogação Pediátrica	Provado	Expira (estimado)	Região
CA2053339	Não	2001-05-29	2011-10-11	Canadá
US5206244	Sim	1993-04-27	2015-08-21	US

Propriedades

Propriedades Experimentais Sólidas do Estado

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Propriedades previstas

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Características previstas do ADMET

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Spectra

Espectros de massa (NIST) Não disponível Espectros

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Droga criada em 13 de junho de 2005 13:24 / Atualizada em 23 de março de 2021 14:28