Droperidol

Identificação

Nome Droperidol Número de Adesão DB00450 Descrição

Butrofenona com propriedades gerais semelhantes às do haloperidol. É utilizado em conjunto com um analgésico opióide como o fentanil para manter o paciente num estado calmo de neuroleptanalgesia com indiferença ao meio ambiente mas ainda capaz de cooperar com o cirurgião. Também é utilizado como pré-medicante, como antiemético e para o controle da agitação em psicoses agudas. (De Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29th ed, p593)

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas, Estrutura aprovada pelos veterinários

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Média de peso: 379,4274
Monoisotopic: 379.169605168 Fórmula Química C22H22FN3O2 Sinônimos

• 1-(1-(3-(p-fluorobenzoil)propil)-1,2,3,6-tetrahidro-4-piridil)-2-benzimidazolinona
• 1-(1-(4-(p-fluorofenil)-4-oxobutil)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-2-benzimidazolinone
• 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-pyridin-4-yl}-1,3-dihydro-benzoimidazol-2-one
• 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl}-2,3-dihidro-1H-benzoimidazol-2-one
• Droperidol
• Dropéridol
• Droperidolo
• Droperidolum

DNIs externos

• McN-JR 4749
• MCN-JR-4749
• R 4749
• R-4749

Farmacologia

Indicação

Droperidol é ssedado para produzir tranquilização e para reduzir a incidência de náuseas e vômitos em procedimentos cirúrgicos e diagnósticos.

Condições associadas

• Agitação
• Quimioterapia-Náuseas e vómitos induzidos (CINV)
• Delirium
• Nausea e vómitos

Terapias associadas

• Sedação

Contra-indicações &Avisos da caixa negra

>> Farmacodinâmica

Droperidol produz tranquilização e sedação marcantes. Alivia a apreensão e proporciona um estado de distanciamento mental e indiferença, mantendo um estado de alerta reflexivo. O droperidol produz um efeito antiemético como evidenciado pelo antagonismo da apomorfina em cães. Ele diminui a incidência de náuseas e vômitos durante os procedimentos cirúrgicos e proporciona proteção antiemética no pós-operatório. O droperidol potencia outros depressores do SNC. Produz leve bloqueio alfa-adrenérgico, dilatação vascular periférica e redução do efeito pressórico da epinefrina. Pode produzir hipotensão e diminuição da resistência vascular periférica e pode diminuir a pressão arterial pulmonar (particularmente se esta for anormalmente alta). Pode reduzir a incidência de arritmias induzidas pela epinefrina, mas não previne outras arritmias cardíacas.

Mecanismo de ação

O mecanismo exato de ação é desconhecido, entretanto, o droperidol causa uma depressão do SNC em níveis subcorticais do cérebro, cérebro médio, e formação reticular do tronco cerebral. Ele pode antagonizar as ações do ácido glutâmico dentro do sistema extrapiramidal. Pode também inibir os receptores de catecolamina e a recaptação de neurotransmissores e tem forte ação central antidopaminérgica e fraca ação anticolinérgica central. Também pode produzir bloqueio ganglionar e resposta afetiva reduzida. As principais ações parecem derivar de seu potente antagonismo receptor de Dopamina(2) com efeitos antagônicos menores nos receptores alfa-1 adrenérgicos também.

Absorção

Completamente absorvido após administração intramuscular.

Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas Não disponível Metabolismo

Extensivamente metabolizado.

Rota de eliminação Não disponível Meia-vida

Distribuição bifásica. A fase de distribuição rápida é de 1,4 ± 0,5 minutos e a fase de distribuição mais lenta é de 14,3 ± 6,5 minutos. A meia-vida de eliminação em adultos é de 134 ± 13 minutos e pode ser aumentada em pacientes geriátricos. Em crianças, é de 101,5 ± 26,4 minutos.

Desobstrução Não Disponível Efeitos adversos

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>Toxicidade

O LD50 intravenoso de droperidol é 20-43 mg/kg em ratos; 30 mg/kg em ratos; 25 mg/kg em cães e 11-13 mg/kg em coelhos. O LD50 intramuscular de droperidol é 195 mg/kg em camundongos; 104-110 mg/kg em ratos; 97 mg/kg em coelhos e 200 mg/kg em cobaias. As manifestações da superdosagem de droperidol são uma extensão de suas ações farmacológicas.

Organismos afetados

• Humans e outros mamíferos

Vias não disponíveis Efeitos farmacogenômicos/ADRs não disponíveis

Interações

Interações medicamentosas

• Provado
• Promovido
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

Droga	Interacção
Droga integrada-droga interações no seu software
Acebutolol	O risco ou gravidade do prolongamento do QTc pode ser aumentado quando o Droperidol é combinado com Acebutolol.
Aceclofenaco	O risco ou a gravidade da hipertensão pode ser aumentada quando o Droperidol é combinado com Aceclofenaco.
Acebutolol	O risco ou a gravidade da hipertensão pode ser aumentada quando o Droperidol é combinado com Acemetacin.
Acetazolamida	Droperidol pode aumentar as actividades do depressor do sistema nervoso central (depressor do SNC) da Acetazolamida.
Acetofenazina	Droperidol pode aumentar as atividades do depressor do sistema nervoso central (depressor do SNC) do Acetofenazina.
Ácido acetilsalicílico	O risco ou gravidade da hipertensão arterial pode ser aumentada quando o Droperidol é combinado com o ácido acetilsalicílico.
Aclidínio	Droperidol pode aumentar as atividades do depressor do sistema nervoso central (depressor do SNC) do Aclidínio.
Acrivastina	O risco ou a severidade do prolongamento do QTc pode ser aumentada quando Acrivastina é combinada com Droperidol.
Adenosina	O risco ou a severidade do prolongamento de QTc pode ser aumentado quando o Droperidol é combinado com Adenosina.
Agomelatina	Droperidol pode aumentar as atividades do depressor do sistema nervoso central (depressor do SNC) de Agomelatine.

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Internacional/Outras Marcas Dehydrobenzperidol (Janssen) / Dridol (Prostrakan) / Droleptan (Daiichi Sankyo) / Dropedol (Excelsior) / Dropel (Siu Guan) / Droperdal (Cristália) / Droperidols (Grindeks) / Xomolix (Arzneimittel ProStrakan) Produtos de Prescrição de Marca

Nome	Dosagem	Força	Rota	Labrador	Marketing Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Injeção de droperidol	Líquido			Intramuscular; Intravenosa	Novopharm Limited	1998-04-20	2002-03-14	Canadá
Injeção de Droperidol USP 2.5mg/ml	Solução		Intramuscular; Intravenosa	Sandoz Canada Incorporated	1995-12-31	2019-08-01	Canadá
Inapsina	Injeção	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenoso	Akorn	1996-07-01	2012-01-01	US
Inapsina	Injeção	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Taylor Farmacêutica	2007-08-09	Não se aplica	US
Inapsina	Injeção	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenoso	Akorn	1996-07-01	2012-01-01	US
Inapsina	Injeção	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Taylor Pharmaceuticals	2007-08-09	Não se aplica	US
Inapsina Inj 2.5mg/ml	Líquido		Intramuscular; Intravenoso	Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc.	1982-12-31	1998-08-10	Canadá

Produtos Genéricos de Prescrição

Nome	Dosagem	Força	Rota	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Droperidol	Injeção, solução	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Saúde cardinal	1990-09-30	2014-08-31	US
Droperidol	Injeção, solução	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Hospira, Inc.	2005-08-23	Não aplicável	US
Droperidol	Injeção, solução	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Injectáveis gerais& Vacinas	2012-10-18	2014-07-01	US
Droperidol	Injeção, solução	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenoso	REGENTE AMERICANO, INC.	1990-09-30	Não aplicável	US
Droperidol	Injeção, solução	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Físicos Total Care, Inc.	1988-02-29	2002-06-30	US

Produtos de mistura

Nome	Ingredientes	Dosagem	Rota	Labellador	Marketing Start	Fim de Marketing	Região	Imagem
Innovar Inj	Droperidol (2.5 mg) + Citrato de Fentanil (.05 mg)	Líquido	Intramuscular; Intravenoso	Janssen Pharmaceutica, Divisão da Janssen Ortho Inc.	1982-12-31	1996-09-10	Canadá

Categorias

Códigos ATC N05AD08 – Droperidol

• N05AD – Derivados da butirofenona
• N05A – ANTIPSIQUÍTICA
• N05 – PSICOLÉPTICA
• N – SISTEMA NERVOSO

Categorias de Drogas Taxonomia QuímicaProcedida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como alquilo…Fenilcetonas. São compostos aromáticos que contêm uma cetona substituída por um grupo alquilo, e um grupo fenilo. Reino Compostos orgânicos Super Classe Compostos orgânicos de oxigênio Classe Compostos orgânicos de oxigênio Classe Organooxigênio Sub Classe Compostos carbonílicos Alquilcetonas Parentais Diretos Pais Alternativos Fenilbutilaminas / Butirofenonas / Benzimidazóis / Cetonas alquílicas arilo / Derivados de benzoíla / Fluorobenzenos / Fluoreto de arilo / N-imidazóis substituídos / Hidropiridinas / Cetonas gama-amino / Compostos heteroaromáticos / Ureia / Trialquilaminas / Compostos azacíclicos / Derivados de hidrocarbonetos / Óxidos orgânicos / Organofluoretos / Compostos organopnictogénicos mostram mais 8 substitutos Alquil-fenilcetona / Amina / Composto heteropoliciclico aromático / Aryl alkyl ketone / Aryl fluoride / Aryl halide / Azacycle / Azole / Benzenoid / Benzimidazole / Benzoyl / Butyrophenone / Fluorobenzene / Gama-aminoketone / Halobenzene / Composto heteroaromático / Derivado de hidrocarbonetos / Hidropiridina / Imidazole / Moiety de benzeno monocíclico / N-imidazol substituído / Composto nitrogênio orgânico / Óxido orgânico / Organofluoreto / Composto organoheterocíclico / Composto organoheterocíclico / Composto organonitrogênio / Composto organopnictogênico / Fenilbutilamina / Amina alifática terciária / Amina terciária / Uréia mostram mais 22 Estrutura Molecular Composto heteropolíclico aromático Composto organofluorídrico descritores externos, cetona aromática, benzimidazoles (CHEBI:4717)

Identificadores químicos

UNII O9U0F09D5X Número CAS 548-73-2 InChI Key RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Referência de Síntese

Janssen, P.A.J. and Gardocki, J.F.; U.S. Patent 3,141,823; 21 de julho de 1964; atribuída ao Laboratório de Pesquisa Dr. C. Janssen NV, Bélgica. Januen, P.A.J.; U.S. Patente 3.161.645; 15 de dezembro de 1964: designado ao Laboratório de Pesquisa Dr. C. Janssen NV, Bélgica.

US3161645 Referências Gerais Não Disponíveis Links Externos Não Disponível Human Metabolome Database HMDB0014593 KEGG Drug D00308 PubChem Compound 3168 PubChem Substance 46505291 ChemSpider 3056 BindingDB 50017705 RxNav 3648 ChEBI 4717 ChEMBL CHEMBL1108 ZINC ZINC000019796080 Therapeutic Targets Database DAP000412 PharmGKB PA449422 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Página de Drogas Wikipedia Droperidol Códigos AHFS

• 28:24.92 – Ansiolíticos Diversos Sedativos e Hipnóticos

MSDS

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Testes Clínicos

Testes Clínicos

Farmacoeconomia

Fabricantes

Packagers

Formulários de dosagem

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Preços

Patentes Não Disponível

Propriedades

Propriedades Experimentais Sólidas do Estado

Propriedades previstas

Características previstas do ADMET

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Spectra

Espectra de massa (NIST) Não disponível

Metas

Organismo Proteico Tipo Acção Farmacológica dos Humanos

Acções

1. Grip G, Svensson BA, Gordh T Jr, Post C, Hartvig P: Histopatologia e avaliação da potenciação da antinocicepção induzida pela morfina através do droperidol intratérmico no rato. Escândula Acta Anaesthesiol. 1992 Fev;36(2):145-52.
2. Hamik A, Peroutka SJ: Interações diferenciais de antieméticos tradicionais e novos com receptores de dopamina D2 e 5-hidroxitriptamina3. Farmacologia do cancro. 1989;24(5):307-10.
3. Larson MD: O efeito dos antieméticos na dilatação do reflexo pupilar durante a anestesia epidural/general. Anestésico Analg. 2003 Dez;97(6):1652-6.
4. Gao HR, Shi TF, Yang CX, Zhang D, Zhang GW, Zhang Y, Jiao RS, Zhang H, Xu MY: O efeito da dopamina sobre os neurônios relacionados à dor no núcleo parafascicular de ratos. J Transmissão Neural (Viena). 2010 May;117(5):585-91. doi: 10.1007/s00702-010-0398-3. Epub 2010 Abr 1.

1. Zupko I, Janossy K, Maul K, Marki A, Falkay G: Bloqueio alfa-adrenérgico: um possível mecanismo de acção tocolítica de certos benzodiazepínicos num modelo de rato pós-parto in vivo. Life Sci. 2003 Jan 24;72(10):1093-102.

Melhorar os resultados dos pacientes

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Drug criado em 13 de junho de 2005 13:24 / Atualizado em 23 de março de 2021 14:29