Dalteparina

Identificação

Nome Dalteparina Número de Adesão DB06779 Descrição

Dalteparina, uma heparina de baixo peso molecular (LMWH) preparada pela degradação do ácido nitroso da heparina não fracionada de origem da mucosa intestinal suína, é um anticoagulante. É composto por cadeias de polissacarídeos fortemente sulfatados com um peso molecular médio de 5000 e cerca de 90% do material dentro da faixa de 2000-9000. As LMWHs têm uma resposta mais previsível, uma biodisponibilidade maior e uma meia-vida mais longa anti-Xa do que a heparina não fracionada. A Dalteparina também pode ser usada com segurança na maioria das mulheres grávidas. As heparinas de baixo peso molecular são menos eficazes na inativação do fator IIa devido ao seu menor comprimento em comparação à heparina não-fracionada.

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas Sinónimos

• alfa-heparina

Farmacologia

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>>Indicação

Dalteparina é usada como profilaxia para atrombose venosa e embolias pulmonares em pacientes submetidos a cirurgia geral (e.g., abdominal, ginecológica, urológica), e em pacientes com condições médicas agudas (por exemplo, cancro, repouso no leito, insuficiência cardíaca, doença pulmonar grave). Também é utilizado em pacientes com mobilidade gravemente restringida, o que representa um risco de complicações tromboembólicas.

Dalteparina também é usada concomitantemente com aspirina e/ou outra terapia (por exemplo, nitratos, bloqueadoresadrenérgicos β, clopidogrel, inibidores de receptores de glicoproteína IIb/IIIa plaquetários) para reduzir o risco de eventos isquêmicos cardíacos agudos. Os pacientes que se submetem a esta combinação de tratamento têm angina instável ou elevação do segmento não-TT/não-TC de infarto do miocárdio (i.e, não-ST-síndromes coronarianas agudas).

Também é usado na prevenção de coagulação durante hemodiálise e hemofiltração em conexão com insuficiência renal aguda ou insuficiência renal crônica.

Condições Associadas

• Eventos cardiovasculares
• Clotting
• Trombose venosa profunda
• Tromboembolismo venoso sintomático
• Venoso Thromboembolism

Contra-indicações &Avisos Blackbox

Farmacodinâmica

Dalteparina tem um local de ligação de antitrombina que é essencial para a ligação de alta afinidade com a proteína plasmática antitrombina (ATIII). A atividade anti-Xa do plasma é usada tanto como estimativa da atividade de coagulação, como base para determinar a dosagem. Seu uso deve ser evitado em pacientes com uma depuração de creatinina inferior a 20mL/min. Nestes pacientes, a heparina não fracionada só deve ser usada. Quanto à monitorização, o tempo de tromboplastina parcial activa (aPTT) apenas aumentará em doses elevadas de heparinas de baixo peso molecular (LMWH). Portanto, a monitorização do aPTT não é recomendada. Entretanto, a atividade anti-Xa pode ser medida para monitorar a eficácia do LMWH.

Mecanismo de ação

Dalteparina potencializa a atividade da ATIII, inibindo a formação de ambos fator Xa e trombina. A principal diferença entre a dalteparina e a heparina não fracionada (UH) é que a dalteparina inativa preferencialmente o fator Xa. Como resultado, apenas um ligeiro aumento no tempo de coagulação é observado em relação à UH. Por esta mesma razão, APTT não é usado para monitorar os efeitos da dalteparina, exceto como um indicador de superdosagem.

Absorção

Almost completely absorbed after subcutaneous (sc) doses, com uma bioavialidade de cerca de 87%.

Volume de distribuição

3 litros

Ligação de proteínas

Heparina menos que a não fracionada, que é mais de 90%.

Metabolismo

Fígado e o sistema reticulo-endotelial são os locais de biotransformação. São parcialmente metabolizados pela dessulfatação e despolimerização.

Rota de eliminação

Após 4 horas, cerca de 20% é observada na urina. A maior parte do restante é encontrada no fígado, trato gastrointestinal e rim. Os rins são o principal local de excreção da dalteparina (aproximadamente 70% baseado em estudos com animais).

Meia-vida

Meia-vida térmica:Intravenosa – 2 horas. Subcutânea – 3-5 horas

Desobstrução

Excretada via rins. A taxa de depuração do plasma é de 33 mL/min.

Efeitos adversos

Toxicidade

Overdose: complicações hemorrágicas.Reação adversa: osteopenia (comum) com uso prolongado; trombocitopenia leve, reversível e não imunológica; elevação transitória de transaminases hepáticas; alopecia.(incomum): trombocitopenia grave induzida por heparina mediada por imunologia; reacções anafiláticas; erupção cutânea, necrose cutânea; hemorragia retroperitoneal; angioedema

Organismos afectados Não Disponível Caminhos Não Disponível Efeitos farmacogenómicos/ADR Não Disponível

Interacções

Interacções medicamentosas

• Provado
• Promovido
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

Drug	Interacção
Droga integrada-droga interacções no seu software
Abciximab	O risco ou gravidade do sangramento pode ser aumentado quando o Abciximab é combinado com Dalteparin.
Acebutolol	O risco ou a gravidade da hipercalemia pode ser aumentada quando Acebutolol é combinado com Dalteparina.
Aceclofenaco	O risco ou a gravidade do sangramento e da hemorragia podem ser aumentados quando Aceclofenaco é combinado com Dalteparina.
Acemetacin	O risco ou a gravidade do sangramento e da hemorragia podem ser aumentados quando a Acemetacin é combinada com a Dalteparina.
Acenocumarol	O risco ou a gravidade do sangramento pode ser aumentada quando Acenocumarol é combinado com Dalteparina.
Ácido acetilsalicílico	Ácido acetilsalicílico pode aumentar as atividades anticoagulantes da Dalteparina.
Albutrepenonacog alfa	A eficácia terapêutica da Albutrepenonacog alfa pode ser diminuída quando usada em combinação com Dalteparina.
Alclofenac	O risco ou gravidade da hemorragia e hemorragia pode ser aumentada quando Alclofenac é combinado com Dalteparina.
Aldesleukin	O risco ou a gravidade do sangramento pode ser aumentada quando a Dalteparina é combinada com Aldesleukin.
Alemtuzumab	O risco ou a gravidade do sangramento pode ser aumentada quando a Dalteparina é combinada com Alemtuzumab.

Impromover os resultados do paciente

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Aprender mais

Interacções alimentares

• Ervas e suplementos ovóides com actividade anticoagulante/antiplaquetária. Exemplos incluem alho, gengibre, mirtilo, danshen, piracetam, e ginkgo biloba.

Produtos

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Ingredientes do produto

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Internacional/Outros Marcas Boxol (Pharmacia) / Eurodal (Gland) / Ligoframin (Pfizer) / Low Liquemine (Roche) Produtos de Prescrição de Marca

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Nome	Dosagem	Força	Route	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Fragmin	Solução	2500 unidade	Intravenoso; Subcutânea	Pfizer Canada Ulc	2012-07-25	2018-02-22	Canadá
Fragmin	Injeção	15000 /0.6mL	Subcutânea	Pfizer Laboratórios Div Pfizer Inc	2015-04-01	Não se aplica	US
Fragmin	Injeção	10000 /1mL	Subcutânea	Eisai Limited	1994-12-22	2016-09-30	US
Fragmin	Solução	18000 unidade	Intravenoso; Subcutânea	Pfizer Canada Ulc	2011-02-01	Não aplicável	Canadá
Fragmin	Injeção	5000 /0.2mL	Subcutânea	Eisai Limited	1994-12-22	2016-09-30	US
Fragmin	Solução	10000 unidade	Intravenoso; Subcutânea	Pfizer Canada Ulc	2011-02-01	Não aplicável	Canadá
Fragmin	Injeção	7500 /0.3mL	Subcutânea	Pfizer Laboratórios Div Pfizer Inc	2015-04-01	Não se aplica	US
Fragmin	Injeção	10000 /1mL	Subcutânea	Eisai Limited	1994-12-22	2016-09-30	US
Fragmin	Solução	2500 unidade	Intravenoso; Subcutânea	Pfizer Canada Ulc	1995-12-31	Não aplicável	Canadá
Fragmin	Injeção	15000 /0.6mL	Subcutânea	Eisai Limited	1994-12-22	2016-09-30	US

Categorias

Códigos ATC B01AB04 – Dalteparin

• B01AB – Grupo Heparin
• B01A – AGENTES ANTITHROMBÓTICOS
• B01 – AGENTES ANTITROMBÓTICOS
• B – ORGANISMOS DE FORMAÇÃO DO SANGUE E DO SANGUE

Classificação das categorias de medicamentos Não classificado

Identificadores químicos

UNII S79O08V79F Número CAS 9005-49-6 Chave InChI Não Disponível InChI Não Disponível Nome IUPAC Não Disponível SMILES Não Disponível Referências Gerais

1. King DJ, Kelton JG: Trombocitopenia associada à heparina. Ann Intern Med. 1984 Abr;100(4):535-40.
2. Bell WR, Royall RM: Heparin-associated thrombocytopenia: a comparison of three heparin preparations. N Engl J Med. 1980 Oct 16;303(16):902-7.
3. Ockelford PA, Patterson J, Johns AS: Um ensaio aleatório duplo-cego de tromboprofilaxia controlada por placebo em grandes cirurgias gerais eletivas usando uma vez por dia injeções de um fragmento de heparina de baixo peso molecular (Fragmin). Thromb Haemost. 1989 Dez 29;62(4):1046-9.
4. Hartl P, Brucke P, Dienstl E, Vinazzer H: Profilaxia do tromboembolismo em cirurgia geral: comparação entre heparina padrão e Fragmin. Thromb Res. 1990 Fev 15;57(4):577-84.
5. Monreal M, Lafoz E, Salvador R, Roncales J, Navarro A: Efeitos adversos de três formas diferentes de terapia com heparina: trombocitopenia, aumento das transaminases e hipercalemia. Eur J Clin Pharmacol. 1989;37(4):415-8.
6. Holmer E, Soderberg K, Bergqvist D, Lindahl U: Heparina e seus derivados de baixo peso molecular: propriedades anticoagulantes e antitrombóticas. Hemostasia. 1986;16 Suppl 2:1-7.
7. Malm K, Dahlback B, Arnljots B: A heparina de baixo peso molecular (dalteparina) previne eficazmente a trombose num modelo de rato de lesão arterial profunda. Plast Reconstr Surg. 2003 Abr 15;111(5):1659-66.
8. Tincani E, Mannucci C, Casolari B, Turrini F, Crowther MA, Prisco D, Cenci AM, Bondi M: Segurança da dalteparina para a profilaxia do tromboembolismo venoso em pacientes médicos idosos com insuficiência renal: um estudo piloto. Hematologia. 2006 Jul;91(7):976-9. Epub 2006 Jun 1.
9. Schmid P, Brodmann D, Fischer AG, Wuillemin WA: Estudo da bioacumulação de dalteparina em dose profilática em pacientes com vários graus de comprometimento da função renal. J Thromb Haemost. 2009 Abr;7(4):552-8. doi: 10.1111/j.1538-7836.2009.03292.x. Epub 2009 Jan 19.
10. Abe W, Ikejima K, Lang T, Okumura K, Enomoto N, Kitamura T, Takei Y, Sato N: A heparina de baixo peso molecular previne a fibrogenese hepática causada pelo tetracloreto de carbono no rato. J Hepatol. 2007 Fev;46(2):286-94. Epub 2006 Oct 25.
11. Frydman A: Heparinas de baixo peso molecular: uma visão geral da sua farmacodinâmica, farmacocinética e metabolismo em humanos. Hemostasia. 1996;26 Suppl 2:24-38.
12. Samama MM, Gerotziafas GT: Farmacocinética comparativa de LMWHs. Semin Thromb Hemost. 2000;26 Suppl 1:31-8.
13. Rey E, Rivard GE: Profilaxia e tratamento de doenças tromboembólicas durante a gravidez com dalteparina. Int J Gynaecol Obstet. 2000 Out;71(1):19-24.

External Links KEGG Drug D03353 PubChem Substance 347910371 RxNav 67109 Wikipedia Dalteparin_sodium AHFS Codes

• 20:12.04.16 – Heparinas

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Preços não disponíveis Patentes não disponíveis

Propriedades

Propriedades Experimentais Sólidas do Estado não disponíveis Propriedades não disponíveis Propriedades previstas ADMET não disponíveis Características previstas não disponíveis

Spectra

Espectros de Massa (NIST) Não Disponível Espectros Não Disponível

Enzymes

> Detalhes1. Heparanase

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Organismo Proteico Tipo Acção Farmacológica dos Humanos

Desconhecido

Acções

Substrato

Função Geral Endoglicósidase que clivagem proteoglicanos de sulfato de heparano (HSPGs) em cadeias laterais de sulfato de heparano e proteoglicanos de núcleo. Participa da degradação e remodelação da matriz extracelular (ECM). Se… Gene Name HPSE Uniprot ID Q9Y251 Uniprot Name Heparanase Molecular Weight 61148.17 Da

1. Takahashi H, Ebihara S, Okazaki T, Asada M, Sasaki H, Yamaya M: Uma comparação dos efeitos da heparina não fracionada, dalteparina e danaparoid sobre a angiogênese tumoral induzida por fator de crescimento vascular endotelial e atividade heparanásica. Br J Pharmacol. 2005 Out;146(3):333-43.

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Droga criada em 14 de setembro de 2010 16:21 / Atualizada em 23 de março de 2021 14:29