Coluracetam
Sumário: Coluracetam
Coluracetam | |||||||||||||||||||||||||||
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Chemical Nomenclatura | |||||||||||||||||||||||||||
Nomes comuns | Coluracetam | ||||||||||||||||||||||||||
Nome sistemático | N-(2,3-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamide | ||||||||||||||||||||||||||
Class Membership | |||||||||||||||||||||||||||
Classe psicoactiva | Nootropic | ||||||||||||||||||||||||||
Classe química | Racetam | ||||||||||||||||||||||||||
Ruta de administração | |||||||||||||||||||||||||||
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AVISO: Comece sempre com doses mais baixas devido às diferenças entre peso corporal individual, tolerância, metabolismo e sensibilidade pessoal. Veja a seção de uso responsável.
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⇣ Oral | Dose | Termo | Luz | Comum | Força | Pesado | Duração | Total | Inset | ⇣ Insuflado | Dosagem | Termo | Luz | Comum | Fortíssimo | Pesado | Duração | Total | Inset | |||||||
Interacções | |||||||||||||||||||||||||||
Coluracetam (BCI-540; anteriormente MKC-231) é um nootropic pertencente à família das drogas racetam. Foi originalmente desenvolvido e testado pela Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation para a doença de Alzheimer. Após o medicamento não ter alcançado os pontos finais nos seus ensaios clínicos, foi licenciado pela BrainCells Inc para investigações sobre a doença depressiva maior (MDD), que foi precedida por uma “Qualifying Therapeutic Discovery Program Grant” pelo estado da Califórnia. Descobertas de estudos clínicos de fase IIa sugeriram que seria um possível medicamento para um transtorno depressivo maior comorbido (MDD) com transtorno de ansiedade generalizada (GAD).
Colouracetam está facilmente disponível e é vendido através de vendedores on-line como um suplemento dietético nos Estados Unidos. A dose de colouracetam é quase o dobro da dose de noopept, o que faz com que necessite de quantidades mais baixas enquanto oferece muitos efeitos similares. Devido à sua acção curta e aguda, os ROAs preferidos são geralmente a insuflação, sublingual, ou vaporização, embora ainda esteja activo oralmente.
A gama de dose activa deste composto é entre 5 e 20mg. Isto é muito menor que doses comparáveis da classe de drogas racetam (piracetam, oxiracetam, phenylpiracetam, etc.). Doses superiores a 20mg não parecem oferecer nenhum benefício adicional.
Chemistry
Coluracetam, ou N-(2,3-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pirrolidinyl)acetamide, é um composto sintético da família racetam. As racetams partilham um núcleo de pirrolidina, um anel de nitrogénio de cinco membros com um oxigénio ligado à cetona em R2. Este anel de 2 pirrolidonas está ligado ao carbono terminal de um grupo da acetamida, uma cadeia de amida etílica com uma ligação de cetona (C=O) no carbono alfa.
Coluracetam apresenta um componente adicional de fluoroquinolona substituído por três anéis ligado ao RN do grupo da acetamida. O grupo fluoroquinolona é composto por um anel central de piridina de nitrogênio fundido a um anel benzílico e furano de cada lado. Dois grupos metílicos estão ligados a R2 e R3 da estrutura no anel furano. Coluracetam é estruturalmente análogo ao piracetam com um grupo de fluoroquinolona adicionado.
Farmacologia
Coluracetam aumenta a absorção de colina de alta afinidade (HACU), que é a etapa limitadora da síntese de acetilcolina (ACh). Este processo permite essencialmente a acumulação da acetilcolina a níveis mais elevados do que o normal. Como a acetilcolina está envolvida na função da memória, isto poderia potencialmente explicar seus efeitos nootropicos.
Efeitos subjetivos
Em comparação com os efeitos de outros nootropicos como o noopept, este composto pode ser descrito como focando principalmente na estimulação física sobre a estimulação cognitiva.Disclaimer: Os efeitos listados abaixo citam o Índice de Efeito Subjetivo (SEI), uma literatura de pesquisa baseada em relatos anedóticos e as experiências pessoais dos colaboradores do PsychonautWiki. Como resultado, eles devem ser considerados com um grau saudável de cepticismo. Vale ressaltar que estes efeitos não ocorrerão necessariamente de forma previsível ou confiável, embora doses mais altas sejam mais susceptíveis de induzir todo o espectro de efeitos. Da mesma forma, efeitos adversos tornam-se muito mais prováveis com doses mais altas e podem incluir dependência, lesão grave ou morte.
Efeitos físicos
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- Estimulação – A estimulação que o coluracetam apresenta pode ser considerada como principalmente sutil e de curta duração, comparável à da cafeína.
Efeitos sensoriais
- Uma experiência proeminente entre os efeitos do coluracetam é a sua capacidade de realçar os cinco sentidos imediatos.
- Aprimoramento da precisão
- Aprimoramento da cor
- Aprimoramento do auditório
- Mindfulness
- Aprimoramento do táctil
Relatos de experiência
Não existem actualmente relatórios anedóticos que descrevam os efeitos deste composto dentro do nosso índice de experiência. Relatórios de experiência adicionais podem ser encontrados aqui:
- Erowid Experience Vaults: Coluracetam
Toxicidade e potencial de danos
A toxicidade e os efeitos a longo prazo do uso recreativo de coluracetam não parecem ter sido estudados em nenhum contexto científico e a dosagem exata de toxicidade é desconhecida. Isto porque o coluracetam tem muito pouco historial de uso humano. Evidências anedóticas de pessoas que experimentaram coluracetam dentro da comunidade sugerem que não parece haver quaisquer efeitos negativos para a saúde atribuídos à simples experimentação desta droga em doses baixas a moderadas por si só e ao seu uso com parcimónia (mas nada pode ser completamente garantido).
É fortemente recomendado que se use práticas de redução de danos ao usar esta substância.
Tolerância e potencial de dependência
O uso crónico de Coluracetam pode ser considerado como não viciante com um baixo potencial de abuso. Não parece ser capaz de causar dependência psicológica entre certos utilizadores.
Tolerância a muitos dos efeitos do Coluracetam desenvolve-se com uso prolongado e repetido. Isto faz com que os utilizadores tenham de administrar doses cada vez maiores para conseguir os mesmos efeitos. Depois disso, são necessários cerca de 3 a 7 dias para que a tolerância seja reduzida para metade e 1 a 2 semanas para estar de volta à linha de base (na ausência de mais consumo). O Coluracetam pode apresentar tolerância cruzada com todos os nootropicais de racetam, o que significa que após o consumo de Coluracetam certos nootropicais como o aniracetam e o piracetam podem ter um efeito reduzido.
Interacções Perigosas
Embora muitas substâncias psicoactivas sejam razoavelmente seguras para serem utilizadas por si próprias, podem de repente tornar-se perigosas ou mesmo ameaçadoras da vida quando combinadas com outras substâncias. A lista seguinte inclui algumas combinações perigosas conhecidas (embora não seja garantido incluir todas elas). Deve ser sempre realizada uma pesquisa independente (por exemplo, Google, DuckDuckGo) para garantir que uma combinação de duas ou mais substâncias é segura para o consumo. Algumas das interacções listadas foram obtidas de TripSit.
- Depressores (1,4-Butanediol, 2M2B, álcool, benzodiazepinas, barbitúricos, GHB/GBL, methaqualona, opiáceos) – Esta combinação potencia o relaxamento muscular, amnésia, sedação e depressão respiratória causada uma pela outra. Em doses mais elevadas, pode levar a uma súbita e inesperada perda de consciência, juntamente com uma perigosa quantidade de respiração deprimida. Há também um risco aumentado de sufocar no vômito enquanto se está inconsciente. Se ocorrer náuseas ou vómitos antes de uma perda de consciência, os utilizadores devem tentar adormecer na posição de recuperação ou pedir a um amigo que os mova para lá.
- Estimulantes – Pode ser perigoso combinar calmantes com estimulantes devido ao risco de intoxicação excessiva acidental. Os estimulantes mascaram o efeito sedativo dos depressores, que é o principal factor que a maioria das pessoas utiliza para medir o seu nível de intoxicação. Uma vez que os efeitos estimulantes desaparecem, os efeitos do depressor aumentarão significativamente, levando a uma desinibição intensificada, perda de controle motor e estados perigosos de black-out. Esta combinação também pode potencialmente resultar em desidratação severa se a ingestão de líquidos não for monitorizada de perto. Se optar por combinar estas substâncias, deve-se limitar rigorosamente a um horário pré-estabelecido de dosagem apenas uma certa quantidade por hora até que um limite máximo seja atingido.
- Dissociativos – Esta combinação pode potencializar imprevisivelmente a amnésia, sedação, perda de controle motor e delírios que podem ser causados uns pelos outros. Pode também resultar numa súbita perda de consciência acompanhada de um perigoso grau de depressão respiratória. Se ocorrer náuseas ou vómitos antes da perda de consciência, os utilizadores devem tentar adormecer na posição de recuperação ou pedir a um amigo que os mova para lá.
Situação legal
Esta secção de legalidade é um stub. Como tal, pode conter informação incompleta ou errada. Você pode ajudar expandindo-a. |
Coluracetam, sendo um membro da família racetam, atualmente está legalmente disponível para comprar e vender na maioria dos países, mas ainda pode variar de acordo com a região.
- Reino Unido – Coluracetam e outras racetams são drogas apenas de prescrição médica; no entanto, não há penalização pela posse ou importação das mesmas.
Literatura
- Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). MKC-231, um potenciador de absorção de colina, melhora os défices de memória de trabalho e diminui a acetilcolina hipocampal induzida pelo íon etilcolina aziridínio em ratos. Journal of Neural Transmission, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
- Akaike, A., Maeda, T., Kaneko, S., & Tamura, Y. (1998). Efeito protetor do MKC-231, um novo intensificador de absorção de colina de alta afinidade, sobre a citotoxicidade do glutamato em neurônios corticais cultivados. The Japanese Journal of Pharmacology, 76(2), 219-222. https://doi.org/10.1254/jjp.76.219
- Shirayama, Y., Yamamoto, A., Nishimura, T., Katayama, S., & Kawahara, R. (2007). A exposição subsequente ao antagonista de absorção de colina MKC-231 antagoniza os déficits comportamentais induzidos por fencyclidina e a redução dos neurônios colinérgicos septal em ratos. Neuropsicofarmacologia Europeia, 17(9), 616-626. https://doi.org/10.1016/j.euroneuro.2007.02.011
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- Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, um potenciador de absorção de colina: (2) Efeito na síntese e liberação de acetilcolina em ratos tratados com AF64A. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1027-1035. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0048-1
- Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Kawai, K., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, um potenciador de absorção de colina: (3) Modo de acção do MKC-231 no aumento da absorção de colina de alta afinidade. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1037-1046. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0049-0
- Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Piracetam e Piracetam-Like Drugs. Drogas, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000
Veja também
- Utilização responsável
- Noopept
- Nootropic
- Estimulante
- Modafinil
- Coluracetam (Wikipedia)
- Coluracetam (TiHKAL / Isomer Design)
- Coluracetam (Examine)
- Efeito do novo intensificador de absorção de colina de alta afinidade 2-(2-oxopirrolidina-1-yl)-N-(2,3-dimetil-5,6,7,8-tetra-hidrofuroquinolin-4-il)acetamida em défices de aprendizagem de labirintos de água em ratos. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8740080
- Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Piracetam e drogas tipo piracetam: Da ciência básica às novas aplicações clínicas aos distúrbios do SNC. Drogas, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000
- Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). MKC-231, um potenciador de absorção de colina, melhora os défices de memória de trabalho e diminui a acetilcolina hipocampal induzida pelo íon etilcolina aziridínio em ratos. Journal of Neural Transmission – General Section, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
- RESULTADOS DA FASE EXPLORATÓRIA 2A DO ENSAIO DE BCI-540 EM DEPRESSÃO COM ANSIEDADE | https://web.archive.org/web/20111121081645/http://www.braincellsinc.com/wp-content/uploads/2010/06/BCI-PR-06142010.pdf
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