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codeína/acetaminofena/butalbital/cafena (Rx)

Black Box Warnings

Hepatotoxicidade pode ocorrer com doses de acetaminofena que excedam 4 g/dia; levar em conta todos os produtos contendo acetaminofeno que o paciente está tomando, incluindo doses de PRN e produtos OTC

Acetaminofeno tem sido associado com casos de insuficiência hepática aguda, às vezes resultando em transplante hepático ou morte

O limite de nova dose não permite mais do que 325 mg/dose de medicamentos que contenham acetaminofeno

Os profissionais de saúde podem orientar os pacientes a tomarem 1 ou 2 comprimidos, cápsulas, ou outras unidades de dosagem de um produto com receita médica contendo 325 mg de acetaminofeno até 6 vezes ao dia (12 unidades de dosagem) e ainda não excedendo a dose máxima diária de acetaminofeno de 4 g/dia

A ingestão acidental de cápsulas de butalbital, acetaminofeno, cafeína e fosfato de codeína, especialmente por crianças, pode resultar em overdose fatal; manter fora do alcance das crianças

Estratégia de avaliação e mitigação do risco de analgésicos opióides (REMS)

  • Para garantir que os benefícios dos analgésicos opióides superem os riscos de dependência, abuso e uso indevido, a Food and Drug Administration (FDA) tem exigido um REMS para estes produtos; sob os requisitos do REMS, as empresas farmacêuticas com produtos analgésicos opióides aprovados devem disponibilizar programas educacionais compatíveis com o REMS aos prestadores de cuidados de saúde
  • Os prestadores de cuidados de saúde são fortemente encorajados a fazê-lo:
    • Completar um programa educacional compatível com REMS
    • Conselhe pacientes e/ou seus cuidadores, com cada prescrição, sobre uso seguro, riscos sérios, armazenamento e descarte desses produtos
    • Enfase aos pacientes e seus cuidadores a importância de ler o Guia de Medicamentos toda vez que ele for fornecido pelo seu farmacêutico

Adição, abuso e uso indevido

  • Risco de dependência de opiáceos, abuso e uso indevido, o que pode levar a overdose e morte; avaliar o risco de cada paciente antes de prescrever e monitorar todos os pacientes regularmente para o desenvolvimento desses comportamentos ou condições

Depressão respiratória com risco de vida

  • Depressão respiratória séria, com risco de vida ou fatal pode ocorrer
  • Monitor para depressão respiratória, especialmente durante o início ou após um aumento de dose

Ingestão acidental

  • Ingestão acidental de até 1 dose, especialmente por crianças, pode resultar em overdose fatal

Síndrome de abstinência de opióides neonatais

  • O uso prolongado durante a gravidez pode resultar em síndrome de abstinência de opióides neonatais, que pode ser fatal se não for reconhecida e tratada, e requer gerenciamento de acordo com protocolos desenvolvidos por especialistas em neonatologia
  • Se o uso de opióides for necessário por um período prolongado em uma gestante, avisar o paciente sobre o risco de síndrome de abstinência de opióides neonatais e assegurar que o tratamento adequado estará disponível

Babolismo útero-rápido da codeína e outros fatores de risco para depressão respiratória em crianças com risco de vida

  • Depressão respiratória e morte relatada em crianças que receberam codeína após amigdalectomia e/ou adenoidectomia que também foram ultra-Metabolizadores rápidos de codeína devido ao polimorfismo CYP2D6
  • Contraindicados em crianças

Interacções com drogas que afectam o citocromo P450 isoenzimas

  • Uso de indutores do citocromo P450 3A4, 3A4 inibidores, ou 2D6 inibidores requer uma cuidadosa consideração dos efeitos sobre o medicamento pai, codeína, e metabolito ativo, morfina

Riscos do uso concomitante com benzodiazepinas ou outros depressores do SNC

  • O uso concomitante de opiáceos com benzodiazepinas ou outros depressores do sistema nervoso central (SNC), incluindo álcool, pode resultar em sedação profunda, depressão respiratória, coma, e morte
  • Reserva concomitante prescrição de comprimidos de sulfato de codeína e benzodiazepinas ou outros depressores do SNC para uso em pacientes para os quais as opções alternativas de tratamento são inadequadas
  • Limitar as doses e durações ao mínimo necessário
  • Seguimento pacientes para sinais e sintomas de depressão respiratória e sedação

Contra-indicações

Hipersensibilidade à droga ou componentes

Hepatite ou comprometimento hepático/renal grave

Administração repetida em pacientes com anemia, cardiovascular, pulmonar, ou doença renal porfíria

Crianças

Gestão pós-operatória em crianças

Asma brônquica aguda ou grave em ambiente não monitorado ou na ausência de equipamento de ressuscitação

O uso corrente de inibidores da monoamina oxidase (IMAO) ou uso de IMAO nos últimos 14 dias

Depressão respiratória significativa

Possibilidade de obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita, incluindo íleo paralítico

Cauções

As cápsulas de butalbital, acetaminofeno, cafeína e fosfato de codeína contêm butalbital e codeína, elas expõem os usuários aos riscos de dependência, abuso e uso indevido; avaliam o risco de dependência, abuso ou uso indevido de cada paciente antes de prescrever terapia, e monitoram todos os pacientes que recebem drogas para o desenvolvimento de comportamentos e condições de dependência

Acetaminofen associado a casos de insuficiência hepática aguda, às vezes resultando em transplante hepático e morte; aumento do risco em indivíduos com doença hepática subjacente, ingestão de álcool e/ou uso de mais de 1 produto contendo acetaminofeno (ver Avisos Caixa Preta)

Acetaminofeno pode causar reações cutâneas graves raras (por exemplo, pustulose exantematosa generalizada aguda, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica), que podem ser fatais; descontinuado no primeiro aparecimento de erupção cutânea

Cuidado em pacientes com deficiência de G6PD

Evite dirigir carro ou operar máquinas

Pode aumentar os efeitos depressores respiratórios; cuidado com lesão na cabeça, DPOC, ou outras condições com diminuição do impulso respiratório

Codeína pode causar tolerância/dependência

Depressão respiratória com risco de vida e morte ocorreram em crianças que receberam codeína; a codeína está sujeita a variabilidade no metabolismo baseada no genótipo CYP2D6, o que pode levar a uma maior exposição à morfina metabólica ativa; crianças

Ospioides podem causar distúrbios respiratórios relacionados ao sono, incluindo apnéia central do sono (ARC) e hipoxemia relacionada ao sono; o uso de opióides aumenta o risco de ARC de forma dose-dependente; em pacientes que apresentam ARC, considere diminuir a dosagem de opióides usando as melhores práticas de conicidade dos opióides

Evite o uso de cápsulas em adolescentes de 12-18 anos de idade que tenham outros fatores de risco que possam aumentar a sensibilidade aos efeitos depressivos respiratórios da codeína, a menos que os benefícios superem os riscos; Os fatores de risco incluem condições associadas à hipoventilação, tais como estado pós-operatório, apnéia obstrutiva do sono, obesidade, doença pulmonar grave, doença neuromuscular e uso concomitante de outros medicamentos que causam depressão respiratória; Ao prescrever codeína para adolescentes, os profissionais de saúde devem escolher a dose efetiva mais baixa por um curto período de tempo e informar pacientes e cuidadores sobre os riscos e os sinais de overdose de morfina

O uso concomitante de opióides com benzodiazepinas ou outro depressor do sistema nervoso central (SNC), incluindo álcool ou relaxante muscular, pode resultar em sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte; se o uso concomitante com benzodiazepina for justificado, considere a prescrição de naloxona para tratamento de emergência de overdose de opióides

A ingestão acidental de cápsulas de butalbital, acetaminofeno, cafeína e fosfato de codeína, especialmente por crianças, pode resultar em overdose fatal; Manter fora do alcance das crianças

Uso de indutores de citocromo P450 3A4, inibidores 3A4, ou inibidores 2D6 com sulfato de codeína requer cuidadosa consideração dos efeitos sobre o medicamento dos pais, codeína, e metabólito ativo, morfina

Pressão respiratória séria, com risco de vida, ou depressão respiratória fatal pode ocorrer; monitorar de perto, especialmente no início ou após um aumento da dose

Não interromper abruptamente a terapia em um paciente fisicamente dependente de opiáceos; ao interromper a terapia, em um paciente fisicamente dependente, afinar gradualmente a dosagem; o afilamento rápido em um paciente fisicamente dependente de opióides pode levar a uma síndrome de abstinência e retorno da dor

Insuficiência supra-renal pode ocorrer; se diagnosticada, tratar com reposição fisiológica de corticosteróides e desmamar o paciente do opióide

Em pacientes que podem ser suscetíveis aos efeitos intracranianos da retenção de CO2 (e.g., aqueles com evidência de aumento da pressão intracraniana ou tumores cerebrais), butalbital, acetaminofeno, cafeína e cápsulas de fosfato de codeína podem reduzir o impulso respiratório, e a retenção resultante de CO2 pode aumentar ainda mais a pressão intracraniana; monitor para sedação e depressão respiratória

Ospioides podem obscurecer o curso clínico em pacientes com lesão na cabeça; evitar o uso de cápsulas de butalbital, acetaminofeno, cafeína e fosfato de codeína em pacientes com perda de consciência ou coma

Butalbital, acetaminofeno, cafeína e cápsulas de fosfato de codeína podem causar hipotensão grave, incluindo hipotensão ortostática e síncope em pacientes ambulatoriais; há risco aumentado em pacientes cuja capacidade de manter a pressão arterial já foi comprometida por uma redução do volume sanguíneo ou pela administração simultânea de certas drogas depressivas do SNC; monitorar esses pacientes para sinais de hipotensão após iniciar ou titular a dosagem

A codeína nas cápsulas butalbital, acetaminofeno, cafeína e fosfato de codeína pode aumentar a frequência de convulsões em pacientes com distúrbios convulsivos e pode aumentar o risco de convulsões ocorrendo em outros ambientes clínicos associados a convulsões; monitorar pacientes com histórico de distúrbios convulsivos para pior controle das convulsões durante cápsulas de butalbital, acetaminofen, cafeína e fosfato de codeína

Raramente, o acetaminofen pode causar reações cutâneas graves, como pustulose exantematosa generalizada aguda (AGEP), síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (TEN), que pode ser fatal; Os pacientes devem ser informados sobre sinais de reações cutâneas graves, e o uso de drogas deve ser interrompido na primeira aparição de erupção cutânea ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade

Depressão respiratória com risco de vida é mais provável que ocorra em idosos, caquético, ou pacientes debilitados porque podem ter alterado a farmacocinética ou a depuração em relação a pacientes mais jovens e saudáveis

Efeitos do uso concomitante ou da descontinuação dos indutores do citocromo P450 3A4, inibidores 3A4 ou inibidores 2D6 com codeína são complexos; uso de indutores do citocromo P450 3A4, inibidores 3A4, ou inibidores 2D6 com Butalbital, Acetaminofen, Cafeína e Fosfato de Codeína As cápsulas de citocromo P450 3A4 requerem cuidadosa consideração dos efeitos sobre a codeína e o metabolito ativo, morfina

Acesso do paciente à naloxona para tratamento de emergência de overdose de opiáceos

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  • Avaliar a potencial necessidade de naloxona; considerar prescrição para tratamento de emergência de overdose de opiáceos
  • Consulta sobre a disponibilidade e formas de obter naloxona, conforme permitido pelo estado individual de distribuição e prescrição de naloxona ou diretrizes
  • Educar os pacientes quanto aos sinais e sintomas da depressão respiratória e ligar para o 911 ou procurar ajuda médica de emergência imediata no caso de uma overdose conhecida ou suspeita de overdose

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