Bosentan (Tracleer®)

Tratamentos para Hipertensão Pulmonar

Issued by PHA’s Scientific Leadership Council. A informação é baseada na rotulagem de medicamentos da Food and Drug Administration dos Estados Unidos.
A última atualização Novembro 2013

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O que é bosentan?

Bosentan é um medicamento oral classificado como um antagonista dos receptores de endotelina (ERA) que é aprovado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP) em pacientes do Grupo 1 da Organização Mundial de Saúde (OMS). O objetivo desta terapia é melhorar a capacidade de exercício e a lenta progressão da doença. Estudos de pesquisa mostrando a eficácia da medicação incluíram principalmente pacientes com sintomas que foram classificados como Classe Funcional II-III da OMS. Bosentan foi aprovado para HAP pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos em 2001.

Como funciona o bosentan?

Bosentan funciona bloqueando a endotelina, uma substância feita pelo organismo. A endotelina provoca o estreitamento dos vasos sanguíneos (constrição). Também causa um crescimento anormal do músculo nas paredes dos vasos sanguíneos dos pulmões. Este estreitamento aumenta a pressão necessária para empurrar o sangue através dos pulmões para obter oxigénio. Ao bloquear a ação da endotelina, causando o relaxamento dos vasos, o bosentan diminui a pressão arterial pulmonar para o coração e melhora sua função. Isto geralmente resulta na capacidade de ser mais ativo. Estudos de pesquisa verificaram esta melhoria.

Como é dado o bosentan?

Bosentan é tomado por via oral, com ou sem alimentos. Existem duas doses aprovadas pela FDA: 62,5 mg (branco-alaranjado e redondo) ou 125 mg (branco-alaranjado e oval). Os médicos dos pacientes decidirão qual a força certa para eles.

Como os pacientes obtêm bosentan?

Bosentan é um medicamento de distribuição limitada, o que significa que não pode ser comprado em uma farmácia local. Deve ser prescrito por um médico através do Tracleer® Access Program (TAP) e a aprovação do seguro deve ser obtida antes do início da terapia. A TAP encaminhará o pedido a uma farmácia especializada. O Bosentan é então enviado mensalmente aos pacientes por qualquer uma das seguintes farmácias da especialidade: Accredo Health Group Inc., Aetna Specialty Pharmacy, AllianceRx Walgreens Prime, CVS Caremark, Cigna Tel-Drug, CuraScript, Kaiser Permanente Specialty Pharmacy.

O seguro pagará para bosentan?

É esperado que a maioria dos planos de seguro de saúde pague parte do custo deste medicamento. No entanto, alguns planos ainda deixam os pacientes com uma alta responsabilidade fora do bolso.

Dependente do seu tipo de seguro, você pode ser elegível para a assistência da empresa que fabrica a sua terapia ou de uma organização de assistência caritativa sem fins lucrativos. Para mais informações visite www.PHAssociation.org/Help ou ligue 301-565-3004.

Quais são os efeitos secundários frequentes do bosentan?

Bosentan é geralmente bem tolerado. Os efeitos secundários mais frequentes são:

• Bosentan é geralmente bem tolerado. Os efeitos secundários mais frequentes são:
  • Infecções do tracto respiratório

  Retenção de fluidos é um efeito secundário conhecido das ERAs. Isto foi observado pela primeira vez nos estudos de ensaios clínicos de bosentan. O inchaço foi geralmente leve e ocorreu com maior frequência em pacientes adultos mais velhos. É importante notificar o seu médico se você sentir inchaço ou quaisquer outros efeitos colaterais. O tratamento pode ser necessário, incluindo a redução de sal e líquido na sua dieta, bem como um comprimido de água (diurético) para promover o aumento da remoção de líquidos através dos rins.

  A contagem de glóbulos vermelhos pode diminuir em alguns pacientes, mas raramente requer transfusão de sangue.

  O desenvolvimento de testes de função hepática elevada (LFT) são realizados, medidos em amostras de sangue para mais de três vezes o limite superior do normal pode ser observado em até 10% dos pacientes que recebem esta medicação.

  Diminuições na contagem de espermatozóides têm sido observadas em homens que tomam bosentan.

  Como são monitorizados os efeitos secundários do bosentan?

  Por causa do potencial de danos no fígado, testes de função hepática (LFT) devem ser obtidos antes de iniciar a terapia e todos os meses desde que o paciente esteja a receber bosentan. Um médico guiará um paciente no manejo de suas enzimas hepáticas se elas se elevarem. Isso pode exigir que o paciente pare a medicação.

  Bosentan deve ser parado se os testes de sangue para enzimas hepáticas (LFTs) forem acompanhados por sinais e sintomas de função hepática anormal ou lesão, ou por um aumento da bilirrubina total (outro teste de sangue para função hepática) para mais de 2 vezes o normal.

  Por causa do dano potencial ao feto, as mulheres também devem fazer um teste de gravidez antes de iniciar a terapia e mensalmente, pois estão recebendo bosentan.

  As contagens de células vermelhas do sangue devem ser verificadas um e três meses após o início da terapia com bosentan. Isto deve então ser monitorado uma vez a cada três meses enquanto um paciente estiver recebendo bosentan.

  O que são considerações para o uso de bosentan em populações especiais?

  Bosentan não deve ser usado na gravidez. Bosentan tem se mostrado prejudicial ao feto em estudos de pesquisa com ratos e coelhos. As pacientes não devem engravidar enquanto estiverem tomando bosentan. Bosentan tem demonstrado ser prejudicial ao feto em estudos de pesquisa com ratos e coelhos. Portanto, duas formas de contracepção são recomendadas quando se toma bosentan para prevenir a gravidez: Tratamento cirúrgico para prevenir a gravidez, como uma ligação das trompas e um dispositivo intra-uterino (DIU) de cobre T380A ou LNg 20. Além disso, é aconselhado um teste de gravidez antes do início da bosentana e mensal depois. Se uma paciente engravidar enquanto estiver tomando bosentan, você deve parar o bosentan e notificar imediatamente o seu médico. Não se sabe se o bosentan passa para o leite materno; portanto, as mães que amamentam não devem tomar bosentan.

  Não houve pesquisa para determinar se o bosentan é seguro ou eficaz para as crianças.

  Bosentan não é recomendado em pacientes com doença hepática significativa.

  Para pacientes com doença renal significativa, a dose de bosentan não precisa ser alterada.

  Pode um paciente ser alérgico a bosentan?

  Isso é possível mas não provável.

  O que são interacções medicamentosas importantes com bosentan?

  Bosentan é decomposto pelo corpo de uma forma que pode resultar em interacções importantes com outros medicamentos que o paciente possa estar a tomar ao mesmo tempo.

  Bosentan pode reduzir a capacidade das pílulas anticoncepcionais para prevenir a gravidez.

  Bosentan não deve ser usado com ciclosporina A ou glicoesporina.

  Ritonavir ou ritonavir contendo drogas combinadas requerem uma abordagem especial e mudanças de dose se usado com bosentan. A dosagem deve ser ajustada pelo médico.

  Em pacientes que recebem medicamentos para baixar o colesterol, os níveis de colesterol devem ser monitorados cuidadosamente para determinar se a dose de medicamentos para baixar o colesterol requer uma mudança.

  Para pacientes que tomam rifampicina e bosentan, os níveis de medicamentos podem ser alterados. LFTs também devem ser cuidadosamente monitoradas.

  Baseado em estudos com animais, deve-se ter cuidado se tacrolimus e bosentan são usados juntos. Isto não foi estudado em humanos.

  Níveis sanguíneos de bosentan podem ser aumentados se usado com cetoconazol.

  Embora haja alterações nos níveis de drogas no sangue com uso combinado de sildenafil e bosentan, as diferenças não parecem ser clinicamente importantes.

  Patientes devem discutir com os medicamentos (incluindo sobre o balcão e preparações herbais) que estão atualmente tomando com seu médico para que qualquer possível ou conhecida interação entre drogas possa ser evitada.

  Para ver as Revelações de Conflito de Interesses para Membros da SLC, visite: Revelações