As antraquinonas

As antraquinonas são os principais constituintes activos nas ervas frequentemente utilizadas para aliviar a obstipação. Têm um efeito laxante irritante ou estimulante sobre o intestino grosso. Constituem o maior grupo de naftaquinonas, e são frequentemente vermelhas ou roxas no pigmento. Estão amplamente distribuídas em plantas, especialmente nas famílias Fabaceae, Liliaceae, Polygonaceae, e Rhamnaceae.

Anthraquinone Structure

Anthraquinones são comumente encontrados como glicosídeos na planta viva, e vários grupos são distinguidos com base no grau de oxidação do núcleo e se um ou dois unidos compõem o núcleo da molécula. As antraquinonas e menos oxigenadas que as antraquinonas e as diantraquinonas são formadas a partir de duas unidades de antraquinonas. Estudos utilizando glicosídeos diantrónicos como os senósidos A e B sugerem que a maioria destes compostos passa pelo trato gastrointestinal superior sem qualquer alteração, porém são posteriormente metabolizados no cólon pela flora natural (principalmente bactérias) do trato gastrointestinal. Nota: a flora bacteriana precisa de uma flora saudável para efeitos máximos!

As ervas ricas em antraquinona são mais indicadas para a obstipação flácida ou atónica que se caracteriza por uma perda do tónus intestinal e, portanto, uma infrequência dos movimentos intestinais. É geralmente causada por falta de exercício, melhor repouso prolongado ou uso habitual de laxantes, sendo mais comum em populações idosas.

Farmacologia (Como Funcionam)

As antraquinonas actuam directamente na mucosa intestinal, influenciando vários alvos farmacológicos, sendo o seu efeito laxante em grande parte devido ao aumento do peristaltismo do cólon, reduzindo o tempo de trânsito e consequentemente a reabsorção de água do cólon tornando as fezes mais líquidas e facilitando os movimentos intestinais. Além disso, a estimulação da secreção activa de cloreto no intestino aumenta a osmose, e resulta num aumento subsequente da excreção de água. O resultado geral é um aumento do volume fecal e da pressão GI.

A sua acção é muito dependente da dose. Em doses mais baixas, as antraquinonas exercem um efeito laxante tónico mais suave. Em doses maiores elas terão um estimulante mais poderoso para o efeito catártico.

Em resumo, as suas principais acções farmacológicas são as seguintes:

1. Estimulação do transporte activo do cloreto para o lúmen intestinal → Puxa osmótica no intestino → Acumulação de fluido no intestino
2. Inibição da actividade Na-K ATP-ase dos enterócitos → Inibição da reabsorção de água, sódio e cloreto e aumento da secreção entérica de potássio
3. Estimulação do localizado, prostaglandinas inflamatórias → aumento da força e taxa de peristaltismo

Preocupações com a toxicidade & Contra-indicações

Em altas doses as ervas ricas em antraquinona são irritantes gastrointestinais, causando sintomas de toxicidade que podem incluir náuseas, vómitos, diarreia sanguinolenta, dermatite, tonturas, dor abdominal aguda & cólicas, e em casos graves, danos renais. Em geral as seguintes considerações são importantes com seu uso:

• Tenha cuidado com intestino irritável, obstruções intestinais, cólon espástico, inflamação intestinal aguda, dor abdominal de origem desconhecida, crianças <12 anos de idade
• Pode ocorrer descoloração avermelhada inofensiva da urina e fezes
• Uso apenas a curto prazo. O uso > 10 dias exacerba a atonicidade do cólon e pode levar à dependência de laxantes para que ocorra um movimento intestinal
• O uso recorrente ou abuso pode levar a desequilíbrios eletrolíticos (particularmente hipocalemia), desidratação, e lesão muscular e renal
• Diminuição dramática do tempo de trânsito pode interferir na absorção de medicamentos
• Pode provocar contracções reflexas no útero quando tomado durante a gravidez, levando ao aborto espontâneo
• Deve ser evitada naqueles com gota ou predisposição para pedras nos rins

Além disso, a dosagem a longo prazo pode causar:

• Peroxidação dos lípidos na mucosa entérica → resíduo de lipofuscina e pigmentação acastanhada chamada melanose, que pode ser um fator de risco de câncer de intestino

Exemplos de ervas:

• Aloe barbadensis (Aloe)
• Cassia sp. (Senna)
• Rheum palmatum (Turkey Rhubarb)
• Rhamnus frangula/purshiana (Cascara sagrada)
• Rumex crispus (Yellow Dock)

Nota: Entre os laxantes que contêm antraquinona, os compostos de acção mais suave pertencem a Yellow Dock (Rumex crispus) e Rhubarb (Rheum palmatum). Estas ervas são envelhecidas por pelo menos um ano, durante o qual as antraquinonas mais irritantes são convertidas em compostos mais suaves. A presença de taninos nestas plantas também tende a moderar o efeito laxante.