Glibenklamid, tabletki 5 mg № 50

Glibenklamid (tabletki 0,005 g)

Tabulettae Glibenclamidi 0.005

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona

Glibenklamid.

Glibenklamid.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki hipoglikemizujące doustne. Pochodne sulfonylomocznika.

Skład

1 tabletka zawiera 5 mg glibenklamidu.

Działanie farmakologiczne

Działanie hipoglikemizujące

Glibenklamid wykazuje działanie hipoglikemizujące.

Specyficznie pobudza wyspowe komórki beta, zwiększa wydzielanie insuliny przez trzustkę. W przeważającej mierze działanie to nie zaburza funkcji syntezy insuliny przez trzustkę. Przywraca fizjologiczną wrażliwość komórek beta podczas glikemii. Potęguje działanie insuliny (endogennej i egzogennej), gdyż zwiększa liczbę receptorów insulinowych, nasila interakcję insulina-receptor i przywraca transdukcję sygnału postreceptorowego. Wzrost stężenia insuliny w osoczu i spadek stężenia glukozy następuje stopniowo, co zmniejsza ryzyko wystąpienia stanów hipoglikemicznych. Zwiększa wrażliwość receptorów insulinowych na insulinę w tkankach obwodowych i wywołuje efekty pozatrzustkowe. Zwiększa wykorzystanie glukozy w wątrobie i mięśniach, stymuluje tworzenie glikogenu. Korzystnie wpływa na procesy wymiany, zmniejsza zawartość nieestryfikowanych kwasów tłuszczowych w osoczu. Wykazuje działanie antydiuretyczne, obniża właściwości trombogenne krwi.

Działanie rozpoczyna się w ciągu 2 h po podaniu, osiąga maksimum w ciągu 7-8 h i utrzymuje się przez 8-12 h.

Farmakokinetyka

Szybko i praktycznie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Cmax po podaniu pojedynczej dawki jest osiągane w ciągu 1-2 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 99%. Praktycznie nie przenika przez łożysko. Eliminacyjny okres półtrwania wynosi 4-11 h. W wątrobie ulega całkowitej przemianie do dwóch nieaktywnych metabolitów (powstają w przybliżeniu równe ilości), z których jeden jest wydalany z moczem, a drugi z żółcią.

Wskazania

Glibenklamid jest stosowany w leczeniu umiarkowanej cukrzycy, głównie u pacjentów w wieku powyżej 40 lat cierpiących na otyłość, u których nie można osiągnąć odpowiedniej kontroli metabolicznej wyłącznie za pomocą diety; pierwotnej lub wtórnej oporności na inne sulfanilamidy, posiadające właściwości hipoglikemizujące; u pacjentów otrzymujących insulinę w dawce do 30 jednostek na dobę, w celu osiągnięcia lepszej normalizacji metabolizmu węglowodanów, jak również zmniejszenia dawek insuliny.

Glibenklamid może być podawany w skojarzeniu z biguanidami lub insuliną.

Sposób podawania i dawkowanie

Preparat należy podawać doustnie 1-3 razy na dobę 20-30 minut przed spożyciem pokarmu. Dawkę początkową dobiera się w zależności od osoby. Dawka zależy od wieku, stopnia zaawansowania cukrzycy, stężenia glukozy we krwi na czczo i w ciągu 2 h po jedzeniu. Dawka początkowa dla pacjentów w podeszłym wieku wynosi 1 mg (1/5 tabletki) na dobę.

Średnia dawka dobowa waha się od 2,5 (1/2 tabletki) do 15 mg (3 tabletki). Dawki powyżej 15 mg na dobę nie zwiększają nasilenia działania hipoglikemizującego. W przypadku braku wyrównania cukrzycy w ciągu 4-6 tygodni należy rozważyć możliwość leczenia skojarzonego biguanidami lub insuliną.

Przy zmianie leków hipoglikemizujących o podobnym działaniu glibenklamid podaje się według powyższego schematu, a poprzedni środek należy natychmiast odstawić. Przy zmianie między biguanidami początkowa dawka dobowa glibenklamidu wynosi 2,5 mg (1/2 tabletki), w razie konieczności dawkę dobową można zwiększać co 5-6 dni po 2,5 mg (1/2 tabletki) aż do uzyskania wyrównania.

Wskazania szczególne

Niezbędne jest spożywanie posiłków nie później niż w ciągu 1 h po podaniu preparatu. Podczas leczenia należy regularnie kontrolować poziom glukozy we krwi. W przypadku nadmiernego wysiłku fizycznego i emocjonalnego, zmiany diety, należy dostosować dawki preparatu.

Podczas leczenia glibenklamidem nie zaleca się spożywania alkoholu (może wystąpić reakcja disulfiramopodobna i znaczna hipoglikemia) oraz unikania długotrwałej ekspozycji na światło słoneczne.

Kliniczne objawy hipoglikemii mogą być maskowane podczas jednoczesnego stosowania beta-blokerów, klonidyny, rezerpiny, guanetydyny.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych: w trakcie leczenia zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymagających koncentracji i szybkich reakcji psychomotorycznych.

Działania niepożądane

Układ nerwowy i narządy zmysłów: ból głowy, zawroty głowy, zmiany smaku.

Przewód pokarmowy: upośledzenie czynności wątroby, cholestaza, dyspepsja.

Układ krwiotwórczy i układ hemostazy: rzadko – trombocytopenia, niedokrwistość hipoplastyczna lub hemolityczna, leukopenia, eozynofilia, agranulocytoza, pancytopenia.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, świąd.

Inne: hipoglikemia, białkomocz, porfiria skórna późna, pireksja, artralgia, wielomocz, zwiększenie masy ciała, fotouczulenie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (w tym na preparaty sulfanilamidowe, tiazydowe leki moczopędne), stan przedśpiączkowy i śpiączka cukrzycowa, kwasica ketonowa, duże oparzenia, interwencje chirurgiczne i urazy, niedowład krętniczo-kątniczy, niedowład żołądka, ciężkie upośledzenie mikrokrążenia, wyraźne upośledzenie czynności wątroby i/lub nerek, leukopenia, cukrzyca typu 1, ciąża, karmienie piersią, stany, którym towarzyszy upośledzenie wchłaniania pokarmu, hipoglikemia (w tym choroby zakaźne).

Środki ostrożności

Należy ściśle przestrzegać okresowości podawania leku. Podczas ustalania wielkości dawek należy regularnie monitorować profil glikemii. W trakcie leczenia wymagane jest dynamiczne monitorowanie stężenia glukozy (hemoglobiny glikowanej) – nie rzadziej niż raz na 3 miesiące. Objawy kliniczne hipoglikemii mogą być zamaskowane przy jednoczesnym podawaniu beta-blokerów, klonidyny, rezerpiny, guanetydyny. W trakcie leczenia zaleca się nie spożywanie alkoholu i unikanie długotrwałej ekspozycji na światło słoneczne. Należy ograniczyć spożywanie tłustych potraw.

Interakcje lekowe

Preparat jest synergistą pośrednich leków przeciwzakrzepowych.

Środki zakwaszające mocz (chlorek amonu, chlorek wapnia, kwas askorbowy w dużych dawkach) nasilają działanie glibenklamidu.

Systemowe środki przeciwgrzybicze (pochodne azoli), fluorochinolony, tetracyklina, chloramfenikol, H2-blokery, beta-blokery, inhibitor konwertazy angiotensyny, niesteroidowe środki przeciwzapalne, inhibitory monoaminooksydazy, klofibrat, bezafibrat, probenecyd, paracetamol, etionamid, steroidy anaboliczne, pentoksyfilina, allopurinol, cyklofosfamid, rezerpina, sulfanilamidy, insulina nasilają hipoglikemię.

Barbiturany, fenotiazyny, diazoksyd, glikokortykoidy i hormony tarczycy, estrogeny, gestageny, glukagon, preparaty adrenomimetyczne, sole litu, pochodne kwasu nikotynowego i saluretyki zmniejszają działanie hipoglikemizujące. Ryfampicyna przyspiesza inaktywację i zmniejsza skuteczność glibenklamidu.

Przedawkowanie

Objawy:hipoglikemia (głód, diaforeza, nagłe osłabienie, kołatanie serca, drżenie, niepokój, ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, drażliwość, depresja, obrzęk mózgu, zaburzenia mowy i widzenia, zaburzenia świadomości), śpiączka hipoglikemiczna.

Leczenie: jeśli pacjent jest przytomny – podać cukier doustnie, w stanie nieprzytomności – wstrzyknięcie 50% roztworu glukozy (50 mL dożylnie i doustnie), ciągły wlew dożylny 5-10% roztworu glukozy, domięśniowe wstrzyknięcie 1-2 mg glukagonu, 200 mg diazoksydu doustnie co 4 h lub 30 mg dożylnie w ciągu 30 minut, monitorowanie poziomu glikemii. W obrzęku mózgu – mannit i deksametazon.

Prezentacja

Tabletki 5 mg. 10, 20 tabletek w blistrach, 50 tabletek w słoiku.

.