Gaboksadol

Gaboksadol, znany również jako 4,5,6,7-tetrahydroizoksazolo(5,4-c)pirydyn-3-ol (THIP), jest ograniczoną konformacyjnie pochodną alkaloidu muscimolu, która została po raz pierwszy zsyntetyzowana w 1977 r. przez duńskiego chemika Povla Krogsgaarda-Larsena. Na początku lat 80. gaboksadol był przedmiotem serii badań pilotażowych, w których testowano jego skuteczność jako leku przeciwbólowego i anksjolitycznego, a także w leczeniu dyskinez tardywnych, choroby Huntingtona, choroby Alzheimera i spastyczności. Dopiero w 1996 r. badacze podjęli próbę wykorzystania często zgłaszanego uspokajającego „działania niepożądanego” gaboksadolu w leczeniu bezsenności, co zaowocowało serią badań klinicznych sponsorowanych przez firmy Lundbeck i Merck. W marcu 2007 r. firmy Merck i Lundbeck odwołały prace nad lekiem, powołując się na obawy dotyczące bezpieczeństwa i niepowodzenie próby skuteczności. Działa on na układ GABA, ale w inny sposób niż benzodiazepiny, leki Z i barbiturany. Firma Lundbeck podaje, że gaboksadol nasila również głęboki sen (stadium 4). Nie jest on jednak wzmacniający jak benzodiazepiny.

Gaboxadol

Clinical data

ATC code

Identifiers

CAS Number

PubChem CID

IUPHAR/BPS

.

ChemSpider

UNII

KEGG

.

ChEMBL

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.059.039

Dane chemiczne i fizyczne

Formuła

C6H8N2O2

Masa molowa

140.142 g-mol-1

Model 3D (JSmol)

(co to jest?) (zweryfikuj)

W 2015 roku firma Lundbeck sprzedała swoje prawa do cząsteczki firmie Ovid Therapeutics, której planem jest opracowanie jej dla FXS i zespołu Angelmana. Jest ona znana wewnętrznie w Ovid jako OV101.

.