Flunixin Meglumine Injection

Producent: Vet Tek

(flunixin Meglumine)

sterile Injectable Solution 50 Mg/ml

anada# 200-387, Approved By Fda

veterinary

for Intravenous Or Intramuscular Use In Horses And For Intravenous Use In Beef And Dairy Cattle. Not For Use In Dry Dairy Cows And Veal Calves.

Flunixin Meglumine Injection Caution

Prawo federalne ogranicza stosowanie tego leku do stosowania przez licencjonowanego lekarza weterynarii lub na jego zlecenie.

Opis

Każdy mililitr roztworu do wstrzykiwań Flunixin Injectable Solution zawiera fluniksynę megluminę w ilości równoważnej 50 mg fluniksyny, 0.1 mg disodu edetynianu, 2,5 mg sodu formaldehydu sulfoksylanu, 4,0 mg dietyloaminy, 207,2 mg glikolu propylenowego, 5,0 mg fenolu jako środka konserwującego, kwas solny, woda do wstrzykiwań q.s.

Farmakologia

Fluniksyna meglumina jest silnym, nienowotworowym, niesteroidowym środkiem przeciwbólowym o działaniu przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Jest znacznie silniejsza niż pentazocyna, meperydyna i kodeina jako środek przeciwbólowy w teście drożdżowej łapy szczura.

Konie

Fluniksyna jest czterokrotnie silniejsza w przeliczeniu na mg na mg od fenylbutazonu, co jest mierzone zmniejszeniem kulawizny i obrzęku u koni. Okres półtrwania w osoczu krwi w surowicy konia wynosi 1,6 godziny po podaniu pojedynczej dawki 1,1 mg/kg. Mierzalne ilości są wykrywalne w osoczu koni po 8 godzinach od wstrzyknięcia.

Bydło

Fluniksyna meglumina jest słabym kwasem (pKa=5,82)1 , który wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (około 99%).2 Jednakże wolny (niezwiązany) lek wydaje się łatwo przenikać do tkanek ciała (przewidywany zakres Vss wynosi od 297 do 782 mL/kg.2-5 Całkowita ilość wody w organizmie jest w przybliżeniu równa 570 mL/kg).6 U bydła eliminacja zachodzi głównie poprzez wydalanie żółciowe.7 Może to, przynajmniej częściowo, tłumaczyć występowanie wielu szczytów w profilu stężenia/czasu we krwi po podaniu dożylnym.2

W przypadku zdrowego bydła odnotowano, że całkowity klirens ustrojowy wynosi od 90 do 151 mL/kg/godz.2-5 W badaniach tych odnotowano również dużą rozbieżność pomiędzy objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vss) a objętością dystrybucji związaną z końcową fazą eliminacji (Vβ). Rozbieżność ta wydaje się wynikać z przedłużonej eliminacji leku z głębokiego przedziału.8 Wykazano, że końcowy okres półtrwania waha się od 3,14 do 8,12 godzin.2-5

Fluniksyna utrzymuje się w tkankach objętych stanem zapalnym9 i wiąże się z właściwościami przeciwzapalnymi, które znacznie wykraczają poza okres związany z wykrywalnymi stężeniami leku w osoczu.4,9 Obserwacje te tłumaczą histerezę przeciwną do ruchu wskazówek zegara związaną z zależnościami farmakokinetycznymi/farmakodynamicznymi fluniksyny.10

W związku z tym przewidywanie stężeń leku na podstawie szacowanego okresu półtrwania eliminacji końcowej w osoczu będzie prawdopodobnie niedoszacowane zarówno pod względem czasu działania leku, jak i stężenia leku pozostającego w miejscu działania.

Flunixin Meglumine Injection Wskazania

Flunixin Injectable Solution jest zalecany do łagodzenia stanu zapalnego i bólu związanego z zaburzeniami mięśniowo-szkieletowymi u koni. Jest również zalecany do łagodzenia bólu trzewnego związanego z kolką u koni.

Bydło

Flunixin Injectable Solution jest wskazany do zwalczania gorączki związanej z chorobą układu oddechowego bydła, endotoksemią i ostrym zapaleniem gruczołu sutkowego bydła. Flunixin Injectable Solution jest również wskazany do kontroli stanu zapalnego w endotoksemii.

Dose And Administration

Zalecana dawka w przypadku zaburzeń mięśniowo-szkieletowych wynosi 0,5 mg na funt (1 mL/100 funtów) masy ciała raz na dobę. Leczenie może być podawane we wstrzyknięciu dożylnym lub domięśniowym i powtarzane przez okres do 5 dni. Badania wykazują, że początek działania występuje w ciągu 2 godzin. Szczytowa reakcja występuje między 12 a 16 godziną, a czas działania wynosi 24-36 godzin.

Zalecana dawka w celu złagodzenia bólu związanego z kolką u koni wynosi 0,5 mg na funt masy ciała. Zalecane jest podawanie dożylne w celu uzyskania szybkiej ulgi. Badania kliniczne wykazują, że w wielu przypadkach ból jest łagodzony w czasie krótszym niż 15 minut. Leczenie może być powtórzone, gdy objawy kolki nawracają. Podczas badań klinicznych około 10% koni wymagało jednego lub dwóch dodatkowych zabiegów. Należy ustalić przyczynę kolki i zastosować leczenie towarzyszące.

Bydło

Zalecana dawka do kontroli gorączki związanej z chorobą układu oddechowego bydła i endotoksemią oraz kontroli stanu zapalnego w endotoksemii wynosi 1.1 do 2,2 mg/kg (0,5 do 1,0 mg/lb; 1 do 2 mL na 100 funtów) masy ciała podawana powoli dożylnie albo raz dziennie jako pojedyncza dawka albo w dwóch dawkach podzielonych podawanych w odstępach 12-godzinnych przez okres do 3 dni. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 2,2 mg/kg (1,0 mg/lb) masy ciała. Należy unikać szybkiego dożylnego podawania leku.

Zalecana dawka w przypadku ostrego zapalenia gruczołu sutkowego u bydła wynosi 2,2 mg/kg (1 mg/lb: 2 mL na 100 funtów) masy ciała, podana jednorazowo dożylnie.

Przeciwwskazania

Nie są znane przeciwwskazania do stosowania tego leku, gdy jest on stosowany zgodnie z zaleceniami. Należy unikać wstrzykiwania dożylnego. U koni, którym nieumyślnie wstrzyknięto lek dokanałowo, mogą wystąpić reakcje niepożądane. Objawami mogą być ataksja, brak koordynacji, hiperwentylacja, histeria i osłabienie mięśni. Objawy są przemijające i ustępują w ciągu kilku minut bez podania leków przeciwbólowych. Nie stosować u koni wykazujących nadwrażliwość na megluminę fluniksyny.

Bydło

Nie są znane przeciwwskazania do stosowania tego leku u bydła, gdy jest stosowany zgodnie z zaleceniami. Nie stosować u zwierząt wykazujących nadwrażliwość na fluniksynę megluminę. Stosować ostrożnie w przypadku podejrzenia zaburzeń czynności nerek lub owrzodzenia żołądka.

Środki ostrożności

Jako klasa, leki z grupy NLPZ hamujące cyklo-oksygenazę mogą być związane z toksycznością żołądkowo-jelitową i nerkową. Wrażliwość na działania niepożądane związane z lekami różni się u poszczególnych pacjentów. Największe ryzyko toksycznego działania na nerki występuje u pacjentów odwodnionych, leczonych jednocześnie lekami moczopędnymi lub z zaburzeniami czynności nerek, układu sercowo-naczyniowego i (lub) wątroby.

Ponieważ wiele leków z grupy NLPZ może wywoływać owrzodzenie przewodu pokarmowego, należy unikać lub ściśle monitorować jednoczesne stosowanie produktu Flunixin roztwór do wstrzykiwań z innymi lekami przeciwzapalnymi, takimi jak inne NLPZ i kortykosteroidy.

Konie

Nie określono wpływu produktu Flunixin roztwór do wstrzykiwań na ciążę. Nie przeprowadzono badań w celu określenia działania leku Flunixin Injectable Solution podczas jednoczesnego podawania z innymi lekami. Należy ściśle monitorować zgodność leków u pacjentów wymagających leczenia wspomagającego.

Bydło

Nie stosować u buhajów przeznaczonych do rozrodu, ponieważ nie badano wpływu fluniksyny w postaci roztworu do wstrzykiwań na reprodukcję u tych gatunków bydła. Wiadomo, że leki z grupy NLPZ mają potencjalny wpływ zarówno na poród jak i cykl rujowy. Może wystąpić opóźnienie początku rui, jeśli fluniksyna jest podawana podczas fazy prostaglandynowej cyklu rujowego. Wpływ fluniksyny na zbliżający się poród nie został oceniony w kontrolowanym badaniu. Wiadomo, że leki z grupy NLPZ mogą opóźniać poród poprzez działanie tokolityczne. Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Bezpieczeństwo

3-krotna dawka domięśniowa 1,5 mg/l masy ciała dziennie przez 10 kolejnych dni była bezpieczna. Nie zaobserwowano żadnych zmian w hematologii, chemii surowicy i badaniach moczu. Dożylne dawki 0,5 mg/lb na dobę przez 15 dni; 1,5 mg/lb na dobę przez 10 dni; i 2,5 mg/lb na dobę przez 5 dni nie powodowały zmian w parametrach krwi i moczu. Nie obserwowano podrażnienia w miejscu wstrzyknięcia po podaniu domięśniowym zalecanej dawki 0,5 mg/lb. Pewne podrażnienie zaobserwowano po podaniu 3-krotnej dawki domięśniowo.

Bydło

U bydła, któremu podawano dawkę 1X (2,2 mg/kg; 1,0 mg/lb) przez 9 dni (trzykrotność maksymalnego klinicznego czasu trwania) nie odnotowano żadnych zmian (działań niepożądanych) związanych z fluniksyną. Minimalna toksyczność objawiała się przy umiarkowanie podwyższonych dawkach (3X i 5X), gdy fluniksyna była podawana codziennie przez 9 dni, ze sporadycznym stwierdzeniem krwi w kale i/lub moczu. Zaprzestać stosowania w przypadku stwierdzenia krwiomoczu lub krwi w kale.

Reakcje niepożądane

W przypadku koni otrzymano pojedyncze doniesienia o miejscowych reakcjach po wstrzyknięciu domięśniowym, szczególnie w obrębie szyi. Obejmują one zlokalizowany obrzęk, pocenie się, stwardnienie i sztywność. W rzadkich przypadkach u koni zgłaszano śmiertelne lub niezakończone zgonem zakażenia klostridialne lub inne zakażenia w związku z domięśniowym stosowaniem fluniksyny megluminy. U koni i bydła zgłaszano rzadkie przypadki reakcji podobnych do anafilaktycznych, z których niektóre były śmiertelne, głównie po zastosowaniu dożylnym.

Jak dostarczać

Flunixin Injectable Solution, 50mg/mL, jest dostępny w fiolkach wielodawkowych o pojemności 100 ml i 250 ml.

Przechowywać w temperaturze od 2° do 30°c (36° do 86°f).

1. Johansson M, Anler EL. Gas chromatographic analysis of flunixin in equine urine after extractive methylation. J Chromatogr. 1988; 427:55-66.

2. Odensvik K, Johansson M. High-performance liquid chromatography method for determination of flunixin in bovine plasma and pharmacokinetics after single and repeated doses of the drug. Am J Vet Res. 1995;56:489-495.

3. Anderson KL, Neff-Davis CA, Davis LE, Bass VD. Pharmacokinetics of flunixin meglumine in lactating cattle after single and multiple intramuscular and intravenous administrations. Am J Vet Res. 1990;51:1464-1467.

4. Odensvik K. Pharmacokinetics of flunixin and its effect on prostaglandin F2α metabolite concentrations after oral and intravenous administration in heifers. J Vet Pharmacol Ther. 1995;18:254-259.

5. Hardee GE, Smith JA, Harris SJ. Pharmacokinetics of flunixin meglumine in the cow. Res Vet Sci. 1985;39: 110-112.

6. Ruckebusch Y, Phaneuf LP, Dunlop R. Physiology of Small and Large Animals. Rozdział 2: „Body Fluid Compartments”, Philadelphia, Pa: B.C. Decker; 1991:8-18.

7. Kopcha M, Ahl AS. Experimental uses of flunixin meglumine and phenylbutazone in food-producing animals. J Am Vet Med Assoc. 1989;194:45-49.

8. Wagner JG. Significance of ratios of different volumes of distribution in pharmacokinetics. Biopharm & Drug Dispos. 1983;4:263-270.

9. Lees P, Higgins AJ. Flunixin inhibits prostaglandin E2 production in equine inflammation. Res Vet Sci. 1984;37:347-349.

10. Landoni MF, Cunningham FM, Lees P. Determination of pharmacokinetics and pharmacodynamics of flunixin in calves by use of pharmacokinetic/pharmacodynamic modeling. Am J Vet Res. 1995;56:786-794.

Manufactured by: Bimeda-MTC Animal Health Inc, Cambridge, ON Canada

Manufactured For VET TEK™, Blue Springs, MO 64014

.