FK506

Inhibitor kalcyneuryny

FK506 (takrolimus) jest powszechnie stosowany jako lek immunosupresyjny w celu zapobiegania odrzucaniu przeszczepów narządów.

Podobnie jak cyklosporyna A (CsA), FK506 blokuje aktywację kalcyneuryny poprzez tworzenie kompleksów z immunofilinami. FK506 wiąże się z inną immunofiliną niż CsA, zwaną białkiem wiążącym FK506 (FKBP) 12 .

Ponadto wykazano, że kompleks FK506-FKBP tłumi aktywację zależnej od kalcyneuryny ścieżki NFAT i niezależnej od kalcyneuryny ścieżki aktywacji dla JNK i p38 .

1. Powell JD & Zheng Y., 2006. Dissecting the mechanism of T-cell anergy with immunophilin ligands. Curr Opin Investig Drugs. 7(11):1002-7.
2. Matsuda S. et al., 2000. Two distinct action mechanisms of immunophilin-ligand complexes for the blockade of T-cell activation. EMBO Rep. 1(5):428-34.
3. Vafadari R. et al., 2012. Inhibitory Effect of Tacrolimus on p38 Mitogen-Activated Protein Kinase Signaling in Kidney Transplant Recipients Measured by Whole-Blood Phosphospecific Flow Cytometry. Transplantation. 93(12):1245-51.

Powrót na górę