Articles /

Eltrombopag

Identyfikacja

Nazwa Eltrombopag Accession Number DB06210 Opis

Eltrombopag jest stosowany w leczeniu małej liczby płytek krwi u dorosłych z przewlekłą immunologiczną (idiopatyczną) małopłytkowością (ITP), gdy niektóre inne leki lub operacja usunięcia śledziony nie działały wystarczająco dobrze. ITP jest stanem, który może powodować nietypowe siniaki lub krwawienia z powodu nieprawidłowo małej liczby płytek krwi we krwi. Eltrombopag został również niedawno zatwierdzony (pod koniec 2012 r.) do leczenia małopłytkowości (niskiej liczby płytek krwi) u pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby typu C, aby umożliwić im rozpoczęcie i utrzymanie terapii opartej na interferonie.

Typ Małe grupy molekuł Zatwierdzona struktura

Thumb
Pobierz

Podobne struktury

.

Struktura dla Eltrombopagu (DB06210)

×

Obraz
Zamknij

Średnia waga: 442,4666
Monoizotopowa: 442.164105212 Wzór chemiczny C25H22N4O4 Synonimy

  • Eltrombopag
  • Eltrombopagum

Identyfikatory zewnętrzne

  • SB 497115
  • SB-.497115
  • SB497115

Farmakologia

Pharmacology

Przyspiesz swoje badania nad odkrywaniem leków dzięki jedynemu w branży w pełni połączonemu zbiorowi danych ADMET, idealny dla:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Wskazania

Agoniści receptora trombopoetyny są środkami farmaceutycznymi, które stymulują produkcję płytek krwi w szpiku kostnym. W tym różnią się od poprzednio omawianych środków, które działają poprzez próbę ograniczenia niszczenia płytek krwi.

Warunki towarzyszące

  • Szeroko zaawansowana niedokrwistość aplastyczna (SAA)
  • Trombocytopenia
  • Oporna niedokrwistość aplastyczna
  • Oporna immunologiczna trombocytopenia

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce Contraindications

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce
Z naszymi danymi handlowymi, uzyskaj dostęp do ważnych informacji o niebezpiecznych zagrożeniach, przeciwwskazaniach i działaniach niepożądanych.

Dowiedz się więcej
Nasze ostrzeżenia w czarnej skrzynce obejmują Ryzyko, Przeciwwskazania i Działania niepożądane
Dowiedz się więcej

Farmakodynamika Niedostępne Mechanizm działania

Eltrombopag jest doustnie biodostępnym, drobnocząsteczkowym agonistą receptora TPO, który oddziałuje z domeną transmembranową ludzkiego receptora TPO. Eltrombopag jest stymulatorem fosforylacji STAT i JAK. W przeciwieństwie do rekombinowanego TPO lub romiplostymu, Eltrombopag nie aktywuje w żaden sposób szlaku AKT. Należy zauważyć, że po podaniu go pacjentom z niedokrwistością aplastyczną, oprócz liczby płytek krwi zwiększała się także liczba innych linii krwi, co sugeruje, że albo eltrombopag wzmacnia działanie TPO in vivo; albo działa tu jeszcze nie odkryty mechanizm działania.

Cel Działanie Organizm
Receptor trombopoetyny UT.
agonista
 Ludzie

Wchłanianie

Szczytowe wchłanianie produktu leczniczego Eltrombopag występuje po upływie około 2-.6 godzin po podaniu doustnym, a całkowite wchłanianie doustne materiału związanego z lekiem po podaniu dawki 75 mg oszacowano na co najmniej 52%.

Objętość dystrybucji

Na podstawie badania z użyciem radioznacznika, stężenie eltrombopagu w komórkach krwi wynosi około 50% do 79% stężenia w osoczu.

Wiązanie z białkami

Eltrombopag jest w wysokim stopniu wiązany z białkami (>99%).

Metabolizm

Eltrombopag jest w przeważającej mierze wiązany poprzez szlaki obejmujące rozszczepienie, utlenianie i koniugację z kwasem glukuronowym, glutationem lub cysteiną. Badania in vitro sugerują, że CYP1A2 i CYP2C8 są odpowiedzialne za metabolizm oksydacyjny eltrombopagu. UGT1A1 i UGT1A3 są odpowiedzialne za glukuronidację eltrombopagu.

Droga eliminacji

Eltrombopag jest eliminowany głównie z kałem (59%), wraz z 31% wydalanym nerkowo.

Okres półtrwania

Około 21-32 godzin u zdrowych pacjentów.Około 26-35 godzin u pacjentów z idiopatyczną plamicą małopłytkową.

Klirens Niedostępne Działania niepożądane Błędy medyczne

Zmniejsz liczbę błędów medycznych
i popraw wyniki leczenia dzięki naszym kompleksowym &uporządkowanym danym na temat działań niepożądanych leków.

Learn more
Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
Learn more

Toksyczność

Eltrombopag może powodować hepatotoksyczność, zwłaszcza jeśli jest podawany w skojarzeniu z interferonem i rybawiryną u pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby typu C (może zwiększać ryzyko dekompensacji wątroby).

Organizmy narażone

  • Ludzie i inne ssaki

Ścieżki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR

.

Gen oddziałujący/enzym Nazwa allelu Genotyp(y) Zmiana(y) Typ(y) Opis Szczegóły
Faktor krzepnięcia V Faktor V Leiden (A;A) / (A;G) Allel A ADR Bezpośrednio badane Pacjenci, którzy są nosicielami tego polimorfizmu w F5, są związani ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zaburzeń zakrzepowo-zatorowych podczas leczenia eltrombopagiem. Detale
Antytrombina-III — (T;T) C > T ADR Bezpośrednio badane Pacjenci, u których występuje ten polimorfizm w SERPINC1, są związani z niedoborem antytrombiny III i zwiększonym ryzykiem wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej podczas leczenia eltrombopagiem. Szczegóły

Interakcje

Interakcje z lekami

Niniejszych informacji nie należy interpretować bez pomocy pracownika służby zdrowia. Jeśli uważasz, że doświadczasz interakcji, natychmiast skontaktuj się z pracownikiem służby zdrowia. Brak interakcji nie musi oznaczać, że interakcje nie występują.
  • Zatwierdzone
  • Zatwierdzone przez weterynarza
  • Natraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational

    • .

  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
Integrate drug-lek
interakcje w swoim oprogramowaniu
Abakawir Metabolizm abakawiru może być zmniejszony podczas jednoczesnego stosowania z produktem Eltrombopag.
Abametapir Stężenie leku Eltrombopag w surowicy może być zwiększone po połączeniu z Abametapirem.
Abatacept Metabolizm leku Eltrombopag może być zwiększony po połączeniu z Abataceptem.
Abemaciclib Eltrombopag może zmniejszać szybkość wydalania abemaciclibu, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Abirateron Stężenie eltrombopagu w surowicy może być zwiększone, gdy jest on podawany w skojarzeniu z abirateronem.
Acemetacyna Metabolizm acemetacyny może być zmniejszony, gdy jest ona podawana w skojarzeniu z eltrombopagiem.
Acenokumarol Metabolizm leku Eltrombopag może być zmniejszony po połączeniu z acenokumarolem.
Acetaminofen Metabolizm acetaminofenu może być zmniejszony po połączeniu z lekiem Eltrombopag.
Kwas acetylosalicylowy Metabolizm kwasu acetylosalicylowego może być zmniejszony po podaniu leku Eltrombopag.
Acyklowir Metabolizm leku Eltrombopag może być zmniejszony po podaniu leku Acyklowir.
Interactions

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością

  • Unikaj jonów wielowartościowych. Kationy wielowartościowe w żywności lub suplementach będą chelatowane przez eltrombopag; dlatego należy je oddzielić o 4 godziny przed lub 2 godziny po przyjęciu eltrombopagu.
  • Przyjmować na pusty żołądek. Należy oddzielić podawanie eltrombopagu od jedzenia o co najmniej 1 godzinę przed i 2 godziny po jedzeniu.

Produkty

Products

Kompleksowe & ustrukturyzowane informacje o produkcie leczniczym
Od numerów aplikacji do kodów produktów, połącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zbiorów danych.

Dowiedz się więcej
Łatwe łączenie różnych identyfikatorów z powrotem do naszych zbiorów danych
Dowiedz się więcej

Składniki produktu

.

Składnik UNII CAS InChI Key
Eltrombopag olamina 4U07F515LG 496775-.62-3 PLILLUUXAVKBPY-SBIAVEDLSA-N

Obrazy produktu

Marki międzynarodowe/inne Marki Promacta / Revolade Markowe produkty na receptę

.

Nazwa Dawkowanie Siła Trasa Labeller Początek Koniec Region Obraz
Promacta Proszek, do sporządzania zawiesiny 25 mg/1 Oral Glaxosmithkline Inc 2016-11-27 2016-.11-28 USAflaga USA
Promacta Tabletki, powlekana 75 mg/1 Oral Glaxosmithkline Inc 2009-01-05 2019-03-.31 USAflaga USA 00007 4642 13 nlmimage10 8c18c666
Promacta Proszek, do sporządzania zawiesiny 12.5 mg/1 Oral Novartis Pharmaceuticals Corporation 2018-09-27 Nie dotyczy USAflaga USA
Promacta Tabletka, powlekana 25 mg/1 Oral Novartis Pharmaceuticals Corporation 2016-05->2016-0524 Nie dotyczy USAflaga USA
Promacta Tabletki, powlekana 12.5 mg/1 Oral Novartis Pharmaceuticals Corporation 2016-08-22 Nie dotyczy USflaga USA
Promacta Tabletka, powlekana 100 mg/1 Oral Glaxosmithkline Inc 2014-03-10 2016-.11-28 USAflaga USA
Promacta Tabletki, powlekana 75 mg/1 Oral Novartis Pharmaceuticals Corporation 2016-04-.01 Nie dotyczy USAflaga USA
Promacta Tabletki, powlekana 50 mg/1 Oral Glaxosmithkline Inc 2008-11-24 2019-04-.30 USAflaga USA 00007 4641 13 nlmimage10 fd18fea7
Promacta Tablet, powlekana 100 mg/1 Oral GlaxoSmithKline LLC 2012-11-16 2012-.11-16 USAflaga USA
Promacta Tabletki, powlekana 12.5 mg/1 Oral Glaxosmithkline Inc 2012-01-02 2019-04-.30 USAflaga USA

Kategorie

Kody ATC B02BX05 – Eltrombopag

  • B02BX – Inne hemostatyki ogólnoustrojowe
  • B02B – WITAMINA K I INNE HEMOSTATYKI

    • .

  • B02 – ANTYHEMORRHAGICS
  • B – KREW I ORGANY KRWIOTWÓRCZE

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako bifenyle i pochodne. Są to związki organiczne zawierające pierścienie benzenowe połączone ze sobą wiązaniem C-C. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Benzenoidy Klasa Benzen i podstawione pochodne Podklasa Bifenyle i pochodne Bezpośredni rodzic Bifenyle i pochodne Rodzice alternatywni Kwasy benzoesowe / o-Xyleny / Fenylohydrazyny / Pochodne benzoilu / 1-hydroksy-4 -niepodstawione benzenoidy / Pirazolony / Kwasy monokarboksylowe i pochodne / Hydrazony / Kwasy karboksylowe / Związki azacykliczne / Związki organopnktogenne / Tlenki organiczne / Pochodne węglowodorów / Związki karbonylowe Pokaż 4 więcej Podstawniki 1-hydroksy-4-niepodstawiony benzenoid / Aromatyczny związek heteromonocykliczny / Azacykle / Kwas benzoesowy / Kwas benzoesowy lub jego pochodne / Benzoil / Bifenyl / Grupa karboksylowa / Kwas karboksylowy / Pochodna kwasu karboksylowego / Hydrazon / Pochodna węglowodoru / Kwas monokarboksylowy lub jego pochodne / O-Ksylen / Organiczny związek azotowy / Organiczny tlenek / Organiczny związek tlenowy / Związek organoheterocykliczny / Związek organonitrogenowy / Związek organooksygenowy / Związek organopnictogenny / Fenol / Fenylohydrazyna / Pirazolina / Pirazolinon / Ksylen pokaż 16 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteromonocykliczne Deskryptory zewnętrzne pirazole, hydrazyny, kwasy benzoesowe (CHEBI:85010)

Chemical Identifiers

UNII S56D65XJ9G Numer CAS 496775-61-2 InChI Key XDXWLKQMMKQXPV-QYQHSDTDSA-N InChI

InChI=1S/C25H22N4O4/c1-14-10-11-19(12-15(14)2)29-24(31)22(16(3)28-29)27-26-21-9-5-8-20(23(21)30)17-6-4-7-18(13-17)25(32)33/h4-13,26,30H,1-3H3,(H,32,33)/b27-22-

Nazwa IUPAC

3′-{2-hydrazyno-1-ylo}-2′-hydroksy–3-kwas karboksylowy

SMILES

CC1=NN(C(=O)\C1=N/NC1=CC=CC(C2=CC=CC(=C2)C(O)=O)=C1O)C1=CC=C(C)C(C)=C1

Synthesis Reference

http://doc.sciencenet.cn/upload/file/2011531154034454.pdf

General References

  1. Zekry A, Freiman J: Eltrombopag: Czy jest to „24 karatowe złoto płytkowe” w leczeniu małopłytkowości w marskości wątroby związanej z zapaleniem wątroby typu C? Hepatology. 2008 Apr;47(4):1418-21. doi: 10.1002/hep.22300.
  2. Mondelli MU: Eltrombopag: an effective remedy for thrombocytopenia? J Hepatol. 2008 Jun;48(6):1030-2. doi: 10.1016/j.jhep.2008.03.008. Epub 2008 Mar 31.
  3. Tarantino MD, Fogarty P, Mayer B, Vasey SY, Brainsky A: Efficacy of eltrombopag in management of bleeding symptoms associated with chronic immune thrombocytopenia. Blood Coagul Fibrinolysis. 2013 Apr;24(3):284-96. doi: 10.1097/MBC.0b013e32835fac99.
  4. Kiang TK, Ensom MH, Chang TK: UDP-glukuronosyltransferazy i kliniczne interakcje lek-lek. Pharmacol Ther. 2005 Apr;106(1):97-132. Epub 2005 Jan 12.
  5. Deng Y, Madatian A, Wire MB, Bowen C, Park JW, Williams D, Peng B, Schubert E, Gorycki F, Levy M, Gorycki PD: Metabolism and disposition of eltrombopag, an oral, nonpeptide thrombopoietin receptor agonist, in healthy human subjects. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1734-46. doi: 10.1124/dmd.111.040170. Epub 2011 Jun 6.
  6. Kuter DJ: Biologia trombopoetyny i agonistów receptora trombopoetyny. Int J Hematol. 2013 Jul;98(1):10-23. doi: 10.1007/s12185-013-1382-0. Epub 2013 Jul 3.
  7. Eltrombopag

Linki zewnętrzne KEGG Drug D03978 PubChem Compound 9846180 PubChem Substance 175427059 ChemSpider 19879943 RxNav 711942 ChEBI 85010 ChEMBL CHEMBL461101 ZINC ZINC000011679756 RxList RxList Strona leku Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Eltrombopag AHFS Codes

  • 20:16.00 – Hematopoietic Agents

Etykieta FDA

Pobierz (197 KB)

MSDS

Pobierz (33.7 KB)

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

.

.

.

.

Faza Status Cel Warunki Liczba
4 Zakończone Diagnostyczne Idiopatyczna plamica małopłytkowa 1
4 Zakończone Leczenie Purpura, Trombocytopenia, Idiopathic 1
4 Not Yet Recruiting Treatment Immune Thrombocytopenia 1 1
4 Rekrutacja Traktowanie Aplastyczna niedokrwistość 1
4 Rekrutacja Rekrutacja Traktowanie Eltrombopag 1
4 Rekrutacja Traktowanie Nowotwory hematologiczne Neoplasms 1
4 Recruiting Treatment Primary Immune Thrombocytopenia 1
4 Rekrutacja Traktowanie Pierwotna małopłytkowość immunologiczna (ITP) 1
4 Wycofana Niedostępna Thrombocytopenia 1
3 Zakończona Opieka wspomagająca Immune Thrombocytopenic Purpura ( ITP ) 1

Pharmakoekonomika

Producenci

Niedostępne

. Pakujący

Niedostępne

Postacie dawkowania

Forma Sposób Siła
Proszek, do sporządzania zawiesiny Oral 12.5 mg/1
Proszek, do sporządzania zawiesiny Oral 25 mg/1
Tabletka, powlekana Oral 100 mg/1
Tabletka, powlekana Oral 12.5 mg/1
Tabletka, powlekana Oral 25 mg/1
Tabletka, powlekana Oral 50 mg/1
Tabletka, powlekana Oral 75 mg/1
Tabletka, powlekana Oral
Proszek, do sporządzania zawiesiny Oral
Proszek, do sporządzania zawiesiny Oral 25 mg
Tabletka Oral
Tabletka, powlekana Oral 12.5 mg
Tabletka, powlekana Oral 25 mg
Tabletka, powlekana Oral 50 mg
Tabletka, powlekana Oral 75 mg
Tabletka, powlekana Oral 50 mg
Tabletka, powlekana Oral 25 mg
Tabletka, powlekana Oral

Ceny Niedostępne Patenty

Numer patentu Przedłużenie pediatryczne Rozszerzenie Zatwierdzony Wygaśnie (szacunkowo) Region
USA8052995 Tak 2011-.11-08 2028-02-01 USflaga USA
US6280959 Tak 2001-08-.28 2019-04-30 USAflaga USA
US7790704 Tak 2010-09-07 2021-11-.24 USAflaga USA
US7452874 Tak 2008-11-18 2021-11-.24 USAflaga USA
US7473686 Tak 2009-01-06 2021-11-.24 USAflaga USA
US7160870 Tak 2007-01-09 2023-05-.20 USAflaga USA
USA7795293 Tak 2010-09-.14 2023-11-21 USAflaga USA
USA7547719 Tak 2009-.06-16 2026-01-13 USAflaga USA
US7332481 Tak 2008-.02-19 2021-11-24 USAflaga USA
USA8062665 Tak 2011-11-.22 2028-02-01 USAflaga USA
US8052994 Tak 2011-11-08 2028-…02-01 USAflaga USA
US8071129 Tak 2011-12-06 2028-02-.01 USAflaga USA
USA8052993 Tak 2011-11-08 2028-02-.01 USAflaga USA
USA8828430 Tak 2014-09-09 2028-02-01 USAflaga USA

Właściwości

Stan stały Właściwości doświadczalne

.

Właściwość Wartość Źródło
rozpuszczalność w wodzie Eltrombopag olaminy jest praktycznie nierozpuszczalny w buforze wodnym w zakresie pH od 1 do 7.4, i jest trudno rozpuszczalna w wodzie. FDA Label

Przewidywane właściwości

.

.

.

Właściwość Wartość Źródło
Rozpuszczalność w wodzie 0.0103 mg/mL ALOGPS
logP 4.02 ALOGPS
logP 6.03 ChemAxon
logS -4.6 ALOGPS
pKa (Strongest Acidic) 3.97 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) -0.12 ChemAxon
Physiological Charge -.2 ChemAxon
Liczba akceptorów wodoru 7 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 3 ChemAxon
Polar Surface Area 114.59 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
Refraktancja 126.48 m3-mol-1 ChemAxon
Polaryzowalność 47.7 Å3 ChemAxon
Liczba pierścieni 4 ChemAxon
Dostępność biologiczna 1 ChemAxon
Reguła Five No ChemAxon
Ghose Filter No No ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.6946
Bariera krew-mózg – 0.6616
Caco-2 permeable – 0.5811
P-glikoproteina substrat Non-substrate 0.6578
Inhibitor P-glikoproteiny I Non-inhibitor 0.8297
Inhibitor P-glikoproteiny II Nieinhibitor 0.9187
Renalny transporter kationów organicznych Nieinhibitor 0.944
CyP450 2C9 substrat Non-substrate 0.5991
CYP450 2D6 substrat Non-substrate 0.8495
CYP450 3A4 substrat Substrate 0.5424
CYP450 1A2 substrat Non-inhibitor 0.8173
InhibitorCYP450 2C9 Inhibitor 0.6357
InhibitorCYP450 2D6 Nie-inhibitor 0.8982
InhibitorCYP450 2C19 Nie-inhibitor 0.7625
InhibitorCYP450 3A4 Nie-inhibitor 0.7595
Promisywność inhibitora CYP450 Niska promisywność inhibitora CYP 0.6304
Toksyczność AMES Nie toksyczna AMES 0.5993
Karcynogenność Nie rakotwórcza 0.5481
Biodegradacja Nie ulega biodegradacji 1.0
Toksyczność ostra u szczurów 2.1796 LD50, mol/kg Nie dotyczy
hamowanie układu HERG (predyktor I) Słaby inhibitor 0.9862
hERG inhibicja (predyktor II) Bez inhibitora 0.6936
Dane ADMET są przewidywane przy użyciu admetSAR, bezpłatnego narzędzia do oceny właściwości chemicznych ADMET. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Pobierz (91.2 KB) Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Dodatni (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

Targets

.

Właściwości wiążące

×

.

.

Właściwość Pomiar pH Temperatura (°C)
EC 50 (nM) 38 N/A N/A 18778936 / 18783949
Szczegóły Właściwości wiążące1. Receptor trombopoetyny
Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Agonista

Funkcja ogólna Aktywność receptora sygnalizacji transbłonowej Funkcja specyficzna Receptor dla trombopoetyny. Może reprezentować cząsteczkę regulacyjną specyficzną dla odpowiedzi immunologicznej zależnej od TPO-R. Gene Name MPL Uniprot ID P40238 Uniprot Name Thrombopoietin receptor Molecular Weight 71244.08 Da

  1. Kuter DJ: Thrombopoietin and thrombopoietin mimetics in the treatment of thrombocytopenia. Annu Rev Med. 2009;60:193-206.

Enzymy

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

. Działania

Substrat
Inhibitor

Funkcja ogólna Aktywność hydroksylazy steroidowej Funkcja specyficzna Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowych.tiolanowych monooksygenaz. W mikrosomach wątroby enzym ten jest zaangażowany w zależny od NADPH szlak transportu elektronów. Utlenia on różne strukturalnie… Nazwa genu CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Name Cytochrom P450 2C8 Masa cząsteczkowa 55824.275 Da

Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substraty

Ogólna funkcja Aktywność oksydoreduktazy, działająca na sparowane donory, z przyłączeniem lub redukcją tlenu cząsteczkowego, zredukowanej flawiny lub flawoproteiny jako jednego donora i przyłączeniem jednego atomu tlenu Funkcja specyficzna Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowo-tiolanowych. W mikrosomach wątroby enzym ten bierze udział w zależnym od NADPH szlaku transportu elektronów. Utlenia on różne strukturalnie… Gene Name CYP1A2 Uniprot ID P05177 Uniprot Name Cytochrome P450 1A2 Molecular Weight 58293.76 Da

  1. Kim TO, Despotovic J, Lambert MP: Eltrombopag for use in children with immune thrombocytopenia. Blood Adv. 2018 Feb 27;2(4):454-461. doi: 10.1182/bloodadvances.2017010660.
  2. Eltrombopag Etykieta FDA
Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substrat
Inhibitor

.

Funkcja ogólna Wiązanie steroidów Funkcja specyficzna UDPGT ma duże znaczenie w koniugacji i późniejszej eliminacji potencjalnie toksycznych ksenobiotyków i związków endogennych. Ta izoforma glukuroniduje bilirubinę IX-alfa, tworząc zarówno… Nazwa genu UGT1A1 Uniprot ID P22309 Uniprot Name UDP-glukuronosyltransferase 1-1 Molecular Weight 59590.91 Da

Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substrat

Funkcja ogólna Wiązanie kwasu retinowego Funkcja specyficzna UDPGT ma duże znaczenie w koniugacji i późniejszej eliminacji potencjalnie toksycznych ksenobiotyków i związków endogennych. Izoforma 2 nie posiada aktywności transferazy, ale działa jako negatywny reg… Nazwa genu UGT1A3 Uniprot ID P35503 Uniprot Name UDP-glukuronosyltransferaza 1-3 Masa cząsteczkowa 60337.835 Da

Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nie

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Wiązanie kwasu retinowego Funkcja specyficzna UDPGT ma duże znaczenie w koniugacji i późniejszej eliminacji potencjalnie toksycznych ksenobiotyków i związków endogennych. Izoforma ta wykazuje specyficzność dla fenoli. Izoformie 2 brakuje trans… Nazwa genu UGT1A9 Uniprot ID O60656 Uniprot Name UDP-glukuronosyltransferase 1-9 Molecular Weight 59940.495 Da

Transportery

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Sód-.niezależna od sodu aktywność transportera anionów organicznych Funkcja specyficzna Pośredniczy w niezależnym od Na(+)- wychwycie anionów organicznych, takich jak pravastatin, taurocholan, metotreksat, siarczan dehydroepiandrosteronu, 17-beta-glukuronozyl estradiolu, siarczan estronu, prostaglandyny… Gene Name SLCO1B1 Uniprot ID Q9Y6L6 Uniprot Name Solute carrier organic anion transporter family member 1B1 Molecular Weight 76447.99 Da

  1. Kuter DJ: The biology of thrombopoietin and thrombopoietin receptor agonists. Int J Hematol. 2013 Jul;98(1):10-23. doi: 10.1007/s12185-013-1382-0. Epub 2013 Jul 3.
Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Inhibitor

Ogólna funkcja Aktywność atpazy transportującej ksenobiotyki Specyficzna funkcja Eksporter moczanów o dużej pojemności funkcjonujący zarówno w nerkowym, jak i pozanerkowym wydalaniu moczanów. Odgrywa rolę w homeostazie porfiryn, ponieważ jest w stanie pośredniczyć w eksporcie protoporfiryny IX (PPIX) zarówno z… Nazwa genu ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molecular Weight 72313.47 Da

×

Interactions

Improve patient outcomes
Build effective decision support tools with the industry’s most comprehensive drug-drug interaction checker.

Dowiedz się więcej

Lek utworzony 19 marca 2008 16:17 / Zaktualizowano 23 marca 2021 14:29

.

Leave a Reply