Droperidol

Similar Structures

.

Struktura dla droperidolu (DB00450)

×

Blisko

Średnia wagowa: 379.4274
Monoizotopowa: 379.169605168 Wzór chemiczny C22H22FN3O2 Synonimy

• 1-(1-(3-(p-fluorobenzoilo)propylo)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pirydylo)-2-benzimidazolinon
• 1-(1-(4-(p-fluorofenylo)-4-oksobutylo)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-2-benzimidazolinone
• 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-pyridin-4-yl}-1,3-dihydro-benzoimidazol-2-one
• 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl}-2,3-dihydro-1H-benzoimidazol-2-on
• Droperidol
• Dropéridol
• Droperidolo
• Droperidolum

Zewnętrzne identyfikatory

• McN-JR 4749
• MCN-JR-4749
• R 4749
• R-4749

Farmakologia

Wskazania

Droperidol jest podawany w celu uzyskania uspokojenia oraz zmniejszenia częstości występowania nudności i wymiotów w procedurach chirurgicznych i diagnostycznych.

Warunki towarzyszące

• Agitacja
• Chemoterapia-.Induced Nausea and Vomiting (CINV)
• Delirium
• Nudności i wymioty

Terapie skojarzone

• Sedacja

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce

Farmakodynamika

Droperidol powoduje wyraźne uspokojenie i sedację. Uśmierza lęk i zapewnia stan psychicznego oderwania i obojętności przy jednoczesnym utrzymaniu stanu czujności odruchowej. Droperidol wykazuje działanie przeciwwymiotne, o czym świadczy antagonizm apomorfiny u psów. Zmniejsza częstość występowania nudności i wymiotów podczas zabiegów chirurgicznych oraz zapewnia ochronę przeciwwymiotną w okresie pooperacyjnym. Droperidol nasila działanie innych leków działających depresyjnie na OUN. Powoduje łagodną blokadę receptorów alfa-adrenergicznych, rozszerzenie naczyń obwodowych i zmniejszenie działania presyjnego epinefryny. Może powodować niedociśnienie tętnicze i zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego oraz obniżenie ciśnienia w tętnicy płucnej (szczególnie jeśli jest ono nieprawidłowo wysokie). Może zmniejszać częstość występowania zaburzeń rytmu serca wywołanych epinefryną, ale nie zapobiega innym zaburzeniom rytmu serca.

Mechanizm działania

Dokładny mechanizm działania nie jest znany, jednak droperydol powoduje depresję OUN na poziomach podkorowych mózgu, śródmózgowia i tworu siatkowatego pnia mózgu. Może on antagonizować działania kwasu glutaminowego w obrębie układu pozapiramidowego. Może również hamować receptory katelaminowe i wychwyt zwrotny neurotransmiterów oraz ma silne ośrodkowe działanie antydopaminergiczne i słabe ośrodkowe działanie antycholinergiczne. Może również powodować blokadę zwojów nerwowych i zmniejszenie reakcji afektywnej. Główne działania wydają się wynikać z jego silnego antagonizmu receptorów dopaminergicznych(2) z niewielkim działaniem antagonistycznym również na receptory adrenergiczne alfa-1.

Wchłanianie

Całkowicie wchłaniany po podaniu domięśniowym.

Objętość dystrybucji Niedostępne Wiązanie z białkami Niedostępne Metabolizm

Entensywnie metabolizowany.

Droga eliminacji Niedostępne Okres półtrwania

Dystrybucja dwufazowa. Szybka faza dystrybucji trwa 1,4 ± 0,5 minuty, a wolniejsza faza dystrybucji trwa 14,3 ± 6,5 minuty. Eliminacyjny okres półtrwania u dorosłych wynosi 134 ± 13 minut i może być wydłużony u pacjentów geriatrycznych. U dzieci wynosi 101,5 ± 26,4 minuty.

Clearance Not Available Działania niepożądane

Toksyczność

Dożylne LD50 droperidolu wynosi 20-43 mg/kg u myszy; 30 mg/kg u szczurów; 25 mg/kg u psów i 11-13 mg/kg u królików. Domięśniowa LD50 droperidolu wynosi 195 mg/kg u myszy, 104-110 mg/kg u szczurów; 97 mg/kg u królików i 200 mg/kg u świnek morskich. Objawy przedawkowania droperidolu są rozszerzeniem jego działań farmakologicznych.

Organizmy narażone

• Ludzie i inne ssaki

Drogi Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez lekarza weterynarii
• Natrakcyjny
• Nielegalny
• Wycofany
• Dochodzący

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Acebutolol	Ryzyko lub nasilenie wydłużenia odstępu QTc może być zwiększone, gdy droperydol jest łączony z acebutololem.
Aceklofenak	Ryzyko lub nasilenie nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy Droperidol jest łączony z Aceklofenakiem.
Acemetacyna	Ryzyko lub nasilenie nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy Droperidol jest łączony z Acemetacyną.
Acetazolamid	Droperidol może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) acetazolamidu.
Acetofenzyna	Droperidol może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) Acetofenzyny.
Kwas acetylosalicylowy	Ryzyko lub nasilenie nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy droperidol jest łączony z kwasem acetylosalicylowym.
Aklidynium	Droperidol może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) aklidynium.
Akrywastyna	Ryzyko lub nasilenie wydłużenia odstępu QTc może być zwiększone, gdy akrywastyna jest łączona z droperidolem.
Adenozyna	Ryzyko lub nasilenie wydłużenia odstępu QTc może być zwiększone, gdy droperydol jest łączony z adenozyną.
Agomelatyna	Droperydol może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) agomelatyny.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnej w branży wyszukiwarce interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością Nie znaleziono interakcji.

Produkty

International/Other Brands Dehydrobenzperidol (Janssen) / Dridol (Prostrakan) / Droleptan (Daiichi Sankyo) / Dropedol (Excelsior) / Dropel (Siu Guan) / Droperdal (Cristália) / Droperidols (Grindeks) / Xomolix (Arzneimittel ProStrakan) Markowe produkty na receptę

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Trasa	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Droperidol Injection	Płyn		Domięśniowo; Dożylnie	Novopharm Limited	1998-04-20	2002-03-14	Kanada
Droperidol Injection USP 2.5mg/ml	Roztwór		Domięśniowo; Dożylnie	Sandoz Canada Incorporated	1995-12-31	2019-08-01	Kanada
Inapsyna	Wstrzyknięcie	2.5 mg/1mL	Domięśniowo; Dożylnie	Akorn	1996-07-01	2012-01-01	USA
Inapsyna	Wstrzyknięcie	2.5 mg/1mL	Domięśniowo; Dożylnie	Taylor Pharmaceuticals	2007-08-09	Nie dotyczy	USA
Inapsyna	Wstrzyknięcie	2.5 mg/1mL	Domięśniowo; Dożylnie	Akorn	1996-07-01	2012-01-01	USA
Inapsyna	Wstrzyknięcie	2.5 mg/1mL	Domięśniowo; Dożylnie	Taylor Pharmaceuticals	2007-08-09	Nie dotyczy	USA
Inapsine Inj 2.5mg/ml	Płyn		Domięśniowo; Dożylnie	Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc.	1982-12-31	1998-08-10	Kanada

Produkty generyczne na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Droperidol	Wstrzyk, roztwór	2.5 mg/1mL	Domięśniowo; Dożylnie	Cardinal Health	1990-09-30	2014-08-31	USA
Droperidol	Wstrzyknięcie, roztwór	2.5 mg/1mL	domięśniowo; dożylnie	Hospira, Inc.	2005-08-23	Nie dotyczy	USA
Droperidol	Wstrzyknięcie, roztwór	2.5 mg/1mL	Domięśniowo; Dożylnie	Preparaty do wstrzykiwań ogólnych &Szczepionki	2012-10-18	2014-07-01	USA
Droperidol	Wstrzyknięcie, roztwór	2.5 mg/1mL	domięśniowo; dożylnie	AMERICAN REGENT, INC.	1990-09-30	Nie dotyczy	USA
Droperidol	Wstrzyknięcie, roztwór	2.5 mg/1mL	domięśniowo; dożylnie	Physicians Total Care, Inc.	1988-02-29	2002-06-30	USA

Produkty mieszane

.

Nazwa	Składniki	Dawkowanie	Trasa	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Innovar Inj	Droperidol (2.5 mg) + cytrynian fentanylu (.05 mg)	Płyn	domięśniowo; dożylnie	Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc.	1982-12-31	1996-09- N05 – PSYCHOLEPTYKI N – UKŁAD NERWOWY Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako alkilo-fenyloketony. Są to związki aromatyczne zawierające keton podstawiony jedną grupą alkilową i grupą fenylową. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Organiczne związki tlenowe Klasa Organiczne związki tlenowe Podklasa Związki karbonylowe Bezpośredni rodzic Alkilofenyloketony Rodzice alternatywni Fenylobutylaminy / Butyrofenony / Benzimidazole / Arylowe ketony alkilowe / Pochodne benzoilu / Fluorobenzeny / Fluorki arylowe / N-podstawione imidazole / Hydropirydyny / Gamma-aminoketony / Związki heteroaromatyczne / Moczniki / Trialkiloaminy / Związki azacykliczne / Pochodne węglowodorów / Tlenki organiczne / Organofluorki / Związki organopnictogenne pokaż 8 więcej Substytuty Alkilo-fenyloketon / Aminy / Aromatyczne związki heteropolikliczne / Arylowy keton alkilowy / Arylowy fluorek / Arylowy halogenek / Azacykl / Azol / Benzenoid / Benzimidazol / Benzoil / Butyrofenon / Fluorobenzen / Gamma-aminoketon / Halobenzen / Związek heteroaromatyczny / Pochodna węglowodoru / Hydropirydyna / Imidazol / Monocykliczna część benzenowa / N-podstawiony imidazol / organiczny związek azotowy / tlenek organiczny / organofluorek / związek organohalogenowy / związek organoheterocykliczny / związek organonitrogenowy / związek organopnktogenny / fenylobutyloamina / trzeciorzędowa amina alifatyczna / trzeciorzędowa amina / mocznik Pokaż 22 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteropolcykliczne Deskryptory zewnętrzne związek organofluorowy, keton aromatyczny, benzimidazole (CHEBI:4717) identyfikatory chemiczne UNII O9U0F09D5X Numer CAS 548-73-2 InChI Key RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N InChI InChI=1S/C22H22FN3O2/c23-17-9-7-16(8-10-17)21(27)6-3-13-25-14-11-18(12-15-25)26-20-5-2-1-4-19(20)24-22(26)28/h1-2,4-5,7-11H,3,6,12-15H2,(H,24,28) IUPAC Name 1-{1–1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl}-2,3-dihydro-1H-1,3-benzodiazol-2-one SMILES FC1=CC=C(C=C1)C(=O)CCCN1CCC(=CC1)N1C(=O)NC2=CC=CC=C12 Synthesis Reference Janssen, P.A.J. i Gardocki, J.F.; U.S. Patent 3,141,823; 21 lipca 1964; przypisany do Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, Belgia.Januen, P.A.J.; U.S. Patent 3,161,645; 15,1964: przypisany do Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, Belgia. US3161645 Referencje ogólne Niedostępne Linki zewnętrzne Human Metabolome Database HMDB0014593 KEGG Lek D00308 PubChem Compound 3168 PubChem Substance 46505291 ChemSpider 3056 BindingDB 50017705 RxNav 3648 ChEBI 4717 ChEMBL CHEMBL1108 ZINC ZINC000019796080 Therapeutic Targets Database DAP000412 PharmGKB PA449422 RxList RxList Strona leku Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Droperidol AHFS Codes 28:24.92 – Miscellaneous Anxiolytics Sedatives and Hypnotics MSDS Download (74 KB) Clinical Trials Clinical Trials . . Phase Status Cel Warunki Liczba 4 Zakończone Prewencja Kard. Repolaryzacja 1 4 Zakończone Prewencja Pooperacyjne nudności i wymioty (PONV) 1 1 4 Zakończone Zapobieganie Wymioty 1 4 Zakończone Leczenie Leczenie Rak piersi 1 4 Zakończony Prewencja Nudności/wymioty 1 4 Nieznany status Leczenie Cholecystolithiasis 1 4 Nieznany status Leczenie Leczenie Opieka stomatologiczna dla osób niepełnosprawnych 1 4 Nieznany status Leczenie Hallux Valgus 1 3 Zakończone Prewencja Akathisia 1 3 Zakończone Prewencja Nudności, Pooperacyjne / Postoperative Emesis / Vomiting, Postoperative 1 Pharmacoeconomics Producenci Abraxis pharmaceutical products Astrazeneca lp Hospira inc Luitpold pharmaceuticals inc Smith and nephew solopak div smith and nephew Solopak laboratories inc Watson laboratories inc Akorn inc Pakowacze Akorn Inc. American Regent Cardinal Health Hospira Inc. Luitpold Pharmaceuticals Inc. Neuman Distributors Inc. Physicians Total Care Inc. Taylor Pharmaceuticals Postacie dawkowania Forma Droga Siła Wstrzyknięcie, roztwór Domięśniowo; Dożylnie 2.5 mg/1mL Roztwór Intramuscular; Intravenous Wstrzyknięcie Intramuscular; Intravenous 2.5 mg/1mL Płyn Intramuscular; Dożylnie Płyn Intramuscular; Dożylny Wstrzyknięcie, roztwór Parenteralny Pigułka Wstrzyknięcie, roztwór Ceny Opis jednostki Koszt Jednostka Inapsyna 2.5 mg/ml ampułka 4,59USD ml Droperidol 2,5 mg/ml fiolka 2,04USD ml Droperidol 2.5 mg/ml ampul 0,7USD ml DrugBank nie sprzedaje ani nie kupuje leków. Informacje o cenach są podawane wyłącznie w celach informacyjnych. Patents Not Available Properties State Solid Experimental Properties Property Value Source melting point (°C) 145-146.5 Janssen, P.A.J. i Gardocki, J.F.; U.S. Patent 3,141,823; 21 lipca 1964; przypisany do Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, Belgia.Januen, P.A.J.; U.S. Patent 3,161,645; 15 grudnia 1964: przypisany do Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, Belgia. rozpuszczalność w wodzie 4.21 mg/L Niedostępne logP 3.50 SANGSTER (1993) pKa 7.46 SANGSTER (1994) Właściwości przewidywane . Właściwość Wartość Źródło Przepuszczalność w wodzie 0.0966 mg/mL ALOGPS logP 3.93 ALOGPS logP 3.01 ChemAxon logS -3.6 ALOGPS pKa (Strongest Acidic) 12.72 ChemAxon pKa (Strongest Basic) 6.75 ChemAxon Physiological Charge 0 ChemAxon Hydrogen Acceptor Count 3 ChemAxon Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon Polar Surface Area 52.65 Å2 ChemAxon Rotatable Bond Count 6 ChemAxon Refrakcyjność 109.52 m3-mol-1 ChemAxon Polaryzowalność 40.31 Å3 ChemAxon Liczba pierścieni 4 ChemAxon Dostępność biologiczna 1 ChemAxon Reguła Pięć Tak ChemAxon Filtr Gęsi Tak Tak ChemAxon Veber’s Rule No ChemAxon MDDR-like Rule Yes ChemAxon Predicted ADMET Features Property Value Probability Human Intestinal Absorption + 1.0 Bariera krew-mózg + 0.9602 Przepuszczalność Caco-2 – 0.7521 P-glikoproteina substrat Substrat 0.7471 Inhibitor glikoproteiny I Inhibitor 0.9128 Inhibitor glikoproteiny II Inhibitor 0.7451 Renalny transporter kationów organicznych Inhibitor 0.67 CYP450 2C9 substrat Non-substrate 0.7884 CYP450 2D6 substrat Non-substrate 0.8756 CYP450 3A4 substrat Substrate 0.6751 CYP450 1A2 substrat Non-inhibitor 0.9045 InhibitorCYP450 2C9 Nie-inhibitor 0.9071 InhibitorCYP450 2D6 Inhibitor 0.8932 InhibitorCYP450 2C19 Nie-inhibitor 0.9026 InhibitorCYP450 3A4 Inhibitor 0.796 Inhibitory CYP450 High CYP Inhibitory Promiscuity 0.9279 Ames test Non AMES toxic 0.6353 Carcinogenicity Non-carcinogens 0.9104 Biodegradacja Nie ulegający biodegradacji 1.0 Toksyczność ostra u szczurów 2.5820 LD50, mol/kg Nie dotyczy hamowanie układu HERG (predyktor I) Silny inhibitor 0.8955 hamowanie układuERG (predyktor II) Inhibitor 0,835 Dane ADMET są przewidywane przy użyciu admetSAR, bezpłatnego narzędzia do oceny właściwości chemicznych ADMET. (23092397) Spektra Mass Spec (NIST) Not Available Spectra Spectrum Spectrum Type Splash Key Predicted GC-.MS Spectrum – GC-MS Predicted GC-MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Pozytywny (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Pozytywny (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , pozytywny LC-MS/MS splash10-001i-02090000-83800a9c755f8223f328 LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , pozytywny LC-MS/MS splash10-0006-09000000-418e20f120e395aac71a LC-MS/MS Widmo – LC-ESI-QTOF , pozytywny LC-MS/MS splash10-014i-09000000-2888306b46b834e3dd3b LC-MS/MS Widmo – LC-ESI-QTOF , pozytywny LC-MS/MS splash10-014i-09000000-0cff909ec834cc05a2d3 LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , pozytywny LC-MS/MS splash10-00xr-09000000-f910b21f009854002b17 LC-MS/MS Widmo – LC-ESI-QFT , pozytywny LC-MS/MS splash10-001l-06090000-b071b906d4d1f94ae833 LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , pozytywny LC-MS/MS splash10-00kf-09000000-ac3d815681b1b57a53b5 LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QFT , pozytywny LC-MS/MS splash10-014i-09000000-b2c3fb5ea6889dbf960c LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , pozytywny LC-MS/MS splash10-00xr-09000000-01bdbb9758cd0acb8864 LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QFT , pozytywny LC-MS/MS splash10-00di-09000000-09ecdeee9f023e5ac679 LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , pozytywny LC-MS/MS splash10-00di-09000000-be69940105e80f5ab869 LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , pozytywny LC-MS/MS splash10-00di-29000000-9a55a536e908d6236924 LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QFT , pozytywny LC-MS/MS splash10-00fr-98000000-4462513b0f99ffd6ce93 LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QFT , pozytywny LC-MS/MS splash10-00b9-92000000-b61d87593ee28d4b283e MS/MS Spectrum – , pozytywny LC-MS/MS splash10-001i-09180000-1efb9a7c97db08bb65d2 MS/MS Spectrum – , positive LC-MS/MS splash10-014i-2900000000-dd5f00934e38a7c6ddbb Cele Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne Tak Działania Antagonista Funkcja ogólna Aktywność regulatora kanału potasowego Funkcja specyficzna Receptor dopaminowy, którego aktywność jest pośredniczona przez białka G, które hamują cyklazę adenylową. Gene Name DRD2 Uniprot ID P14416 Uniprot Name D(2) dopamine receptor Molecular Weight 50618.91 Da Grip G, Svensson BA, Gordh T Jr, Post C, Hartvig P: Histopathology and evaluation of potentiation of morphine-induced antinociception by intrathecal droperidol in the rat. Acta Anaesthesiol Scand. 1992 Feb;36(2):145-52. Hamik A, Peroutka SJ: Differential interactions of traditional and novel antiemetics with dopamine D2 and 5-hydroxytryptamine3 receptors. Cancer Chemother Pharmacol. 1989;24(5):307-10. Larson MD: The effect of antiemetics on pupillary reflex dilation during epidural/general anesthesia. Anesth Analg. 2003 Dec;97(6):1652-6. Gao HR, Shi TF, Yang CX, Zhang D, Zhang GW, Zhang Y, Jiao RS, Zhang H, Xu MY: The effect of dopamine on pain-related neurons in the parafascicular nucleus of rats. J Neural Transm (Vienna). 2010 May;117(5):585-91. doi: 10.1007/s00702-010-0398-3. Epub 2010 Apr 1. Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne Tak Działania Antagonista Funkcja ogólna Aktywność heterodimeryzacji białek Funkcja specyficzna Ten receptor alfa-adrenergiczny pośredniczy w swoim działaniu poprzez asocjację z białkami G, które aktywują system drugiego przekaźnika fosfatydyloinozytolowo-wapniowego. W jego działaniu pośredniczą białka G(q) i G(11) prot… Gene Name ADRA1A Uniprot ID P35348 Uniprot Name Alpha-1A adrenergic receptor Molecular Weight 51486.005 Da Zupko I, Janossy K, Maul K, Marki A, Falkay G: Alpha-adrenergic blockade: a possible mechanism of tocolytic action of certain benzodiazepines in a postpartum rat model in vivo. Life Sci. 2003 Jan 24;72(10):1093-102. × Poprawa wyników leczenia pacjentów Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami. Dowiedz się więcej Lek utworzony 13 czerwca 2005 13:24 / Zaktualizowany 23 marca 2021 14:29 .