Coluracetam

Podsumowanie: Coluracetam

.

1 mg

3 -. 5 mg

5 – 10 mg

10 – 20 mg

20 mg +

3 – 6 godzin

15 – 5 mg

5 – 10 mg

10 20 mg

20 mg +

3 – 6 godzin

1 5 minut

DISCLAIMER: Informacje o dawkowaniu PW są zbierane od użytkowników i z zasobów wyłącznie w celach edukacyjnych. Nie jest to rekomendacja i powinna być zweryfikowana z innymi źródłami dla dokładności.

Coluracetam
Chemical Nomenklatura
Nazwy zwyczajowe	Koluracetam
Nazwa systematyczna	N-.(2,3-Dimetylo-5,6,7,8-tetrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pirolidynylo)acetamid
Przynależność do klasy
Klasa psychoaktywna	Nootropowe
Klasa chemiczna	Racetam
Sposoby podawania
Ostrzeżenie: Zawsze należy rozpoczynać od mniejszych dawek ze względu na różnice między indywidualną masą ciała, tolerancją, metabolizmem i osobistą wrażliwością. Patrz sekcja odpowiedzialne stosowanie.		⇣ Doustnie		Dawkowanie		Próg	Lekko	Common	Silna	Ciężka	Czas trwania		Całkowita	Początek	Common	Strong	Ciężki	Czas trwania		Całkowity	Początek
Interakcje

Coluracetam (BCI-540; dawniej MKC-231) jest nootropem należącym do rodziny leków racetamowych. Został on pierwotnie opracowany i przetestowany przez Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation pod kątem choroby Alzheimera. Po tym, jak lek nie osiągnął punktów końcowych w badaniach klinicznych, został wylicencjonowany przez BrainCells Inc. do badań nad dużym zaburzeniem depresyjnym (MDD), co zostało poprzedzone przyznaniem mu „Qualifying Therapeutic Discovery Program Grant” przez stan Kalifornia. Ustalenia z fazy IIa badań klinicznych sugerują, że będzie to możliwy lek dla comorbid major depressive disorder (MDD) z uogólnionym zaburzeniem lękowym (GAD).

Colouracetam jest łatwo dostępne i sprzedawane przez sprzedawców online jako suplement diety w Stanach Zjednoczonych. Dawka dla dawki potencji Colouracetam jest prawie dwukrotnie, że noopept, co wymaga niższych kwot, oferując jednocześnie wiele podobnych efektów. Ze względu na jego krótkie działanie i ostrej natury, preferowane ROAs są zazwyczaj insuflacji, podjęzykowe, lub waporyzacji, choć nadal jest aktywny doustnie.

Aktywny zakres dawki tego związku jest między 5 i 20mg. Jest to znacznie mniejsze niż porównywalne dawki leków z klasy racetamów (piracetam, oxiracetam, phenylpiracetam, itp.). Dawki wyższe niż 20mg nie wydają się oferować żadnych dodatkowych korzyści.

Chemia

Coluracetam, lub N-(2,3-Dimetylo-5,6,7,8-tetrahydrofurochinolin-4-ylo)-2-(2-oxo-1-pirolidinyl)acetamid, jest syntetycznym związkiem z rodziny racetamów. Racetamy mają wspólne jądro pirolidynowe, pięcioczłonowy pierścień azotowy z tlenem związanym z ketonem przy R2. Ten pierścień 2-pirolidonowy jest związany z końcowym węglem grupy acetamidowej, łańcuchem amidu etylu z wiązaniem ketonowym (C=O) przy węglu alfa.

Coluracetam posiada dodatkowy trzypierścieniowy podstawiony składnik fluorochinolonowy związany z RN grupy acetamidowej. Grupa fluorochinolonowa składa się z centralnego azotowego pierścienia pirydynowego połączonego z pierścieniem benzylowym i furanowym po obu stronach. Dwie grupy metylowe są związane z R2 i R3 struktury na pierścieniu furanowym. Koluracetam jest strukturalnie analogiczny do piracetamu z dodaną grupą fluorochinolonową.

Farmakologia

Koluracetam zwiększa wychwyt choliny o wysokim powinowactwie (HACU), który jest etapem kończącym syntezę acetylocholiny (ACh). Proces ten zasadniczo pozwala na gromadzenie się acetylocholiny na wyższym poziomie niż normalnie. Ponieważ acetylocholina jest zaangażowany w funkcję pamięci, to potencjalnie może stanowić o jego nootropic effects.

Subiektywne efekty

W porównaniu do skutków innych nootropics takich jak noopept, związek ten można opisać jako koncentrując się przede wszystkim na stymulacji fizycznej nad tym z cognitive stimulation.Disclaimer: Efekty wymienione poniżej cytują Indeks Subiektywnych Efektów (SEI), literatura badawcza oparta na anegdotycznych raportów i osobistych doświadczeń współpracowników PsychonautWiki. W związku z tym, należy je traktować z dużą dozą sceptycyzmu. Warto zauważyć, że efekty te niekoniecznie będą występować w sposób przewidywalny lub niezawodny, chociaż wyższe dawki są bardziej prawdopodobne, aby wywołać pełne spektrum efektów. Podobnie działania niepożądane stają się znacznie bardziej prawdopodobne przy wyższych dawkach i mogą obejmować uzależnienie, poważne obrażenia lub śmierć.

Raporty doświadczeń

W ramach naszego indeksu doświadczeń nie ma obecnie żadnych niepotwierdzonych raportów opisujących działanie tego związku. Dodatkowe raporty doświadczeń można znaleźć tutaj:

• Erowid Experience Vaults: Coluracetam

Toksyczność i potencjał szkód

Toksyczność i długoterminowe skutki zdrowotne rekreacyjnego stosowania koluracetamu nie wydają się być badane w żadnym kontekście naukowym, a dokładna dawka toksyczna jest nieznana. Jest to spowodowane tym, że koluracetam ma bardzo małą historię stosowania u ludzi. Anegdotyczne dowody od ludzi, którzy próbowali koluracetam w społeczności sugeruje, że nie wydają się być żadnych negatywnych skutków zdrowotnych przypisanych do po prostu próbuje tego leku w niskich do umiarkowanych dawkach przez siebie i używając go oszczędnie (ale nic nie może być całkowicie zagwarantowane).

Silnie zaleca się stosowanie praktyk redukcji szkód podczas używania tej substancji.

Tolerancja i potencjał uzależnienia

Przewlekłe używanie Coluracetamu może być uważane za nie uzależniające z niskim potencjałem do nadużywania. Nie wydaje się być zdolny do powodowania uzależnienia psychicznego wśród niektórych użytkowników.

Tolerancja na wiele efektów Coluracetamu rozwija się przy długotrwałym i powtarzającym się stosowaniu. Powoduje to, że użytkownicy muszą podawać coraz większe dawki, aby osiągnąć te same efekty. Następnie potrzeba około 3 – 7 dni, aby tolerancja zmniejszyła się do połowy i 1 – 2 tygodni, aby powrócić do poziomu wyjściowego (przy braku dalszego zażywania). Coluracetam może prezentować tolerancję krzyżową ze wszystkimi nootropikami racetamowymi, co oznacza, że po spożyciu Coluracetamu niektóre nootropiki, takie jak aniracetam i piracetam mogą mieć zmniejszone działanie.

Niebezpieczne interakcje

Ale wiele substancji psychoaktywnych jest w miarę bezpiecznych w użyciu samodzielnie, mogą one nagle stać się niebezpieczne lub nawet zagrażające życiu w połączeniu z innymi substancjami. Poniższa lista zawiera niektóre znane niebezpieczne kombinacje (choć nie ma gwarancji, że zawiera je wszystkie). Zawsze należy przeprowadzić niezależne badania (np. Google, DuckDuckGo), aby upewnić się, że połączenie dwóch lub więcej substancji jest bezpieczne do spożycia. Niektóre z wymienionych interakcji pochodzą z TripSit.

• Depresanty (1,4-butanediol, 2M2B, alkohol, benzodiazepiny, barbiturany, GHB/GBL, metakwalon, opioidy) – To połączenie potęguje wzajemnie wywołane rozluźnienie mięśni, amnezję, sedację i depresję oddechową. W większych dawkach może prowadzić do nagłej, niespodziewanej utraty przytomności wraz z niebezpieczną ilością depresji oddechowej. Istnieje również zwiększone ryzyko uduszenia się wymiocinami podczas utraty przytomności. Jeśli mdłości lub wymioty wystąpią przed utratą przytomności, użytkownicy powinni próbować zasnąć w pozycji odzysku lub mieć przyjaciela, który ich do niej przeniesie.

• Stymulanty – Łączenie depresantów ze stymulantami może być niebezpieczne ze względu na ryzyko przypadkowego nadmiernego odurzenia. Stymulanty maskują uspokajające działanie depresantów, co jest głównym czynnikiem, którego większość ludzi używa do oceny poziomu odurzenia. Gdy efekty stymulantów ustąpią, efekty depresantów znacznie się nasilą, prowadząc do wzmożonej dezynwoltury, utraty kontroli motorycznej i niebezpiecznych stanów zaciemnienia. To połączenie może również potencjalnie spowodować poważne odwodnienie, jeśli spożycie płynów nie jest ściśle monitorowane. Jeśli zdecydujesz się połączyć te substancje, jeden powinien ściśle ograniczyć się do wstępnie ustalonego harmonogramu dawkowania tylko pewną ilość na godzinę, aż maksymalny próg został osiągnięty.

• Dysocjacyjne – Ta kombinacja może nieprzewidywalnie potęgować amnezję, uspokojenie, utratę kontroli motorycznej i urojenia, które mogą być spowodowane przez siebie nawzajem. Może również spowodować nagłą utratę przytomności, której towarzyszy niebezpieczny stopień depresji oddechowej. Jeśli nudności lub wymioty wystąpią przed utratą przytomności, użytkownicy powinni podjąć próbę zaśnięcia w pozycji odzysku lub poprosić przyjaciela o przeniesienie ich do niej.

Stan prawny

Ta sekcja dotycząca legalności jest króćcem. Jako taka, może zawierać niekompletne lub błędne informacje. Możesz pomóc, rozszerzając ją.

Coluracetam, będąc członkiem rodziny racetamów, jest obecnie legalnie dostępny do kupna i sprzedaży w większości krajów, ale nadal może się różnić w zależności od regionu.

• Wielka Brytania – Koluracetam i inne racetamy są lekami wydawanymi wyłącznie na receptę; nie ma jednak kary za ich posiadanie lub import.

Literatura

• Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). MKC-231, a choline uptake enhancer, ameliorates working memory deficits and decreased hippocampal acetylcholine induced by ethylcholine aziridinium ion in mice. Journal of Neural Transmission, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
• Akaike, A., Maeda, T., Kaneko, S., & Tamura, Y. (1998). Protective Effect of MKC-231, a Novel High Affinity Choline Uptake Enhancer, on Glutamate Cytotoxicity in Cultured Cortical Neurons. The Japanese Journal of Pharmacology, 76(2), 219-222. https://doi.org/10.1254/jjp.76.219
• Shirayama, Y., Yamamoto, A., Nishimura, T., Katayama, S., & Kawahara, R. (2007). Subsequent exposure to the choline uptake enhancer MKC-231 antagonizes phencyclidine-induced behavioral deficits and reduction in septal cholinergic neurons in rats. European Neuropsychopharmacology, 17(9), 616-626. https://doi.org/10.1016/j.euroneuro.2007.02.011
• Bessho, T., Takashina, K., Eguchi, J., Komatsu, T., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, wzmacniacz wychwytu choliny: (1) Długotrwała poprawa poznawcza po wielokrotnym podawaniu u szczurów leczonych AF64A. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1019-1025. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0053-4
• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, a choline uptake enhancer: (2) Effect on synthesis and release of acetylcholine in AF64A-treated rats. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1027-1035. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0048-1
• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Kawai, K., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, a choline uptake enhancer: (3) Mode of action of MKC-231 in the enhancement of high-affinity choline uptake. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1037-1046. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0049-0
• Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Piracetam i Piracetam-Like Drugs. Drugs, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000

Zobacz także

• Rozsądne stosowanie
• Noopept
• Nootropik
• Stymulant
• Modafinil

• Koluracetam. (Wikipedia)
• Coluracetam (TiHKAL / Isomer Design)
• Coluracetam (Examine)

.