Bosentan (Tracleer®)

Terapie leczenia nadciśnienia płucnego

Opracowane przez Radę Naukową PHA. Informacje oparte są na etykietach leków United States Food and Drug Administration.
Ostatnia aktualizacja listopad 2013

Download & Print PDF

What is bosentan?

Bosentan jest doustnym lekiem sklasyfikowanym jako antagonista receptora endoteliny (ERA), który jest zatwierdzony do leczenia tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) u pacjentów z grupy 1 Światowej Organizacji Zdrowia (WHO). Celem tej terapii jest poprawa zdolności wysiłkowej i spowolnienie postępu choroby. Badania naukowe wykazujące skuteczność leku obejmowały głównie pacjentów z objawami, które zostały ocenione jako klasa czynnościowa II-III wg WHO. Bosentan został zatwierdzony do stosowania w PAH przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) w 2001 r.

Jak działa bosentan?

Bosentan działa poprzez blokowanie endoteliny, substancji wytwarzanej przez organizm. Endotelina powoduje zwężenie naczyń krwionośnych (constrict). Powoduje ona również nieprawidłowy wzrost mięśni w ścianach naczyń krwionośnych w płucach. To zwężenie zwiększa ciśnienie wymagane do przepchnięcia krwi przez płuca w celu uzyskania tlenu. Blokując działanie endoteliny, powodującej rozluźnienie naczyń krwionośnych, bosentan zmniejsza ciśnienie krwi płucnej do serca i poprawia jego czynność. Powoduje to na ogół zdolność do większej aktywności. Badania naukowe zweryfikowały tę poprawę.

Jak jest podawany bosentan?

Bosentan przyjmuje się doustnie, z jedzeniem lub bez jedzenia. Istnieją dwie dawki zatwierdzone przez FDA; 62,5 mg (pomarańczowo-biała i okrągła) lub 125 mg (pomarańczowo-biała i owalna). Lekarze pacjentów zdecydują, która moc jest dla nich odpowiednia.

Jak pacjenci mogą uzyskać bosentan?

Bosentan jest lekiem o ograniczonej dystrybucji, co oznacza, że nie można go kupić w lokalnej aptece. Musi on zostać przepisany przez lekarza za pośrednictwem programu Tracleer® Access Program (TAP), a przed rozpoczęciem terapii należy uzyskać zgodę ubezpieczenia. TAP przekaże prośbę do specjalistycznej apteki. Bosentan jest następnie wysyłany do pacjentów co miesiąc przez jedną z następujących aptek specjalistycznych: Accredo Health Group Inc, Aetna Specialty Pharmacy, AllianceRx Walgreens Prime, CVS Caremark, Cigna Tel-Drug, CuraScript, Kaiser Permanente Specialty Pharmacy.

Czy ubezpieczenie zapłaci za bosentan?

Przewiduje się, że większość planów ubezpieczeń zdrowotnych pokryje część kosztów tego leku. Jednakże, niektóre plany nadal pozostawiają pacjentów z wysokim out-of-pocket odpowiedzialności.

W zależności od rodzaju ubezpieczenia, może kwalifikować się do pomocy z firmy, która produkuje terapii lub z organizacji charytatywnej non-profit pomocy. Aby uzyskać więcej informacji, odwiedź stronę www.PHAssociation.org/Help lub zadzwoń pod numer 301-565-3004.

Jakie są częste działania niepożądane bosentanu?

Bosentan jest ogólnie dobrze tolerowany. Do najczęstszych działań niepożądanych należą:

  • Puchnięcie nóg lub brzucha (zatrzymanie płynów)
  • Zakażenia dróg oddechowych

Zatrzymanie płynów jest znanym działaniem niepożądanym leków z grupy ERA. Po raz pierwszy zaobserwowano to w badaniach klinicznych bosentanu. Obrzęk był na ogół łagodny i występował częściej u starszych dorosłych pacjentów. Ważne jest, aby powiadomić lekarza w przypadku wystąpienia obrzęku lub jakichkolwiek innych działań niepożądanych. Może być wymagane leczenie obejmujące zmniejszenie soli i płynów w diecie, a także tabletki wodne (lek moczopędny) w celu promowania zwiększonego usuwania płynów przez nerki.

Liczba czerwonych krwinek może się zmniejszyć u niektórych pacjentów, ale rzadko wymaga transfuzji krwi.

Rozwój podwyższonych testów czynności wątroby (LFT) są wykonywane, mierzone w próbkach krwi do więcej niż trzykrotności górnej granicy normy może być obserwowany u maksymalnie 10% pacjentów otrzymujących ten lek.

Zmniejszenie liczby plemników obserwowano u mężczyzn przyjmujących bosentan.

Jak monitorowane są działania niepożądane bozentanu?

Z uwagi na możliwość uszkodzenia wątroby, przed rozpoczęciem leczenia i co miesiąc, tak długo jak pacjent otrzymuje bozentan, należy wykonać badania czynności wątroby (LFT). Lekarz poinstruuje pacjenta, jak postępować z enzymami wątrobowymi, jeśli ich stężenie będzie podwyższone. Może to wymagać od pacjenta odstawienia leku.

Bosentan należy odstawić, jeśli badaniom krwi na obecność enzymów wątrobowych (LFT) towarzyszą oznaki i objawy nieprawidłowej czynności lub uszkodzenia wątroby lub zwiększenie stężenia bilirubiny całkowitej (inne badanie krwi określające czynność wątroby) do wartości większej niż 2-krotność normy.

Z uwagi na potencjalne działanie szkodliwe na płód, kobiety muszą również wykonać test ciążowy przed rozpoczęciem leczenia oraz co miesiąc w trakcie otrzymywania bozentanu.

Liczbę czerwonych krwinek należy sprawdzić po upływie jednego i trzech miesięcy od rozpoczęcia leczenia bozentanem. Następnie należy ją kontrolować raz na trzy miesiące, tak długo jak pacjent otrzymuje bozentan.

Jakie są wskazania do stosowania bozentanu w szczególnych populacjach?

Bosentanu nie należy stosować w ciąży. Wykazano, że bosentan jest szkodliwy dla płodu w badaniach na szczurach i królikach. Pacjentki nie powinny zachodzić w ciążę podczas przyjmowania bozentanu. Wykazano, że bosentan jest szkodliwy dla płodu w badaniach na szczurach i królikach. Dlatego podczas przyjmowania bozentanu zaleca się stosowanie dwóch form antykoncepcji w celu zapobiegania ciąży: Leczenie chirurgiczne zapobiegające ciąży, takie jak podwiązanie jajowodów oraz; urządzenie wewnątrzmaciczne (IUD) Copper T380A lub LNg 20. Ponadto zaleca się wykonanie testu ciążowego przed rozpoczęciem stosowania bozentanu, a następnie co miesiąc. Jeśli pacjentka zajdzie w ciążę podczas stosowania bozentanu, powinna przerwać stosowanie bozentanu i natychmiast powiadomić lekarza. Nie wiadomo, czy bozentan przenika do mleka matki, dlatego matki karmiące piersią nie powinny przyjmować bozentanu.

Nie przeprowadzono badań w celu ustalenia, czy bozentan jest bezpieczny lub skuteczny u dzieci.

Bosentan nie jest zalecany u pacjentów z istotną chorobą wątroby.

W przypadku pacjentów z istotną chorobą nerek nie ma konieczności zmiany dawki bozentanu.

Czy pacjent może być uczulony na bozentan?

Jest to możliwe, ale mało prawdopodobne.

Jakie są ważne interakcje leków z bosentanem?

Bosentan jest rozkładany przez organizm w sposób, który może powodować ważne interakcje z innymi lekami, które pacjent może przyjmować w tym samym czasie.

Bosentan może zmniejszać zdolność tabletek antykoncepcyjnych do zapobiegania ciąży.

Bosentanu nie należy stosować z cyklosporyną A lub gliburydem.

Rytonawir lub leki skojarzone zawierające rytonawir wymagają specjalnego podejścia i zmiany dawki w przypadku stosowania z bosentanem. Dawkowanie powinno być dostosowane przez lekarza.

W przypadku pacjentów otrzymujących leki obniżające poziom cholesterolu, należy uważnie monitorować stężenie cholesterolu w celu ustalenia, czy dawka leku na cholesterol wymaga zmiany.

W przypadku pacjentów przyjmujących ryfampinę i bosentan, stężenie leku może ulec zmianie. Należy również uważnie monitorować LFT.

Na podstawie badań na zwierzętach, należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania takrolimusu i bosentanu. Nie badano tego u ludzi.

Stężenie bozentanu we krwi może być zwiększone w przypadku jednoczesnego stosowania z ketokonazolem.

Choć występują zmiany w stężeniach leków we krwi podczas jednoczesnego stosowania syldenafilu i bozentanu, różnice te nie wydają się być istotne klinicznie.

Pacjenci powinni omówić z lekarzem leki (w tym preparaty dostępne bez recepty i preparaty ziołowe), które aktualnie przyjmują, tak aby można było uniknąć wszelkich potencjalnych lub znanych interakcji między lekami.

Aby zapoznać się z ujawnieniem konfliktu interesów członków SLC, odwiedź stronę: Disclosures

Leave a Reply