Gaboxadol

Gaboxadol, ook bekend als 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo(5,4-c)pyridin-3-ol (THIP), is een conformationeel beperkt derivaat van het alkaloïde muscimol dat in 1977 voor het eerst werd gesynthetiseerd door de Deense scheikundige Povl Krogsgaard-Larsen. In het begin van de jaren tachtig werd gaboxadol in een reeks proefstudies getest op zijn werkzaamheid als pijnstiller en anxiolyticum, en als behandeling voor tardieve dyskinesie, de ziekte van Huntington, de ziekte van Alzheimer, en spasticiteit. Pas in 1996 probeerden onderzoekers de vaak gerapporteerde kalmerende “bijwerking” van gaboxadol aan te wenden voor de behandeling van slapeloosheid, wat resulteerde in een reeks klinische studies gesponsord door Lundbeck en Merck. In maart 2007 staakten Merck en Lundbeck de werkzaamheden met betrekking tot het geneesmiddel, wegens bezorgdheid over de veiligheid en het mislukken van een onderzoek naar de werkzaamheid. Het werkt in op het GABA-systeem, maar op een andere manier dan benzodiazepinen, Z-drugs en barbituraten. Lundbeck stelt dat gaboxadol ook de diepe slaap (stadium 4) bevordert. Het is echter niet versterkend zoals benzodiazepinen dat zijn.

Gaboxadol

Clinical data

ATC code

Identifiers

CAS Number

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

UNII

KEGG

ChEMBL

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100..059.039

Chemische en fysische gegevens Samenstelling

C6H8N2O2

Molaire massa

140.142 g-mol-1

3D-model (JSmol)

(wat is dit?) (verifieer)

In 2015 verkocht Lundbeck zijn rechten op het molecuul aan Ovid Therapeutics, dat van plan is het te ontwikkelen voor FXS en het Angelman-syndroom. Het staat intern bij Ovid bekend als OV101.