Droperidol

Identificatie

Naam Droperidol Nummer DB00450 Beschrijving

Een butyrofenon met algemene eigenschappen die lijken op die van haloperidol. Het wordt gebruikt in combinatie met een opioïd analgeticum zoals fentanyl om de patiënt in een kalme toestand van neuroleptanalgesie te houden met onverschilligheid voor de omgeving maar nog steeds in staat om mee te werken met de chirurg. Het wordt ook gebruikt als voorbehoedmiddel, als anti-emeticum, en voor de controle van agitatie bij acute psychosen. (Uit Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29th ed, p593)

Type Kleine molecule Groepen Goedgekeurd, Dierenarts Goedgekeurde structuur

Duim
3D

Download

Vergelijkbare structuren

Structuur voor Droperidol (DB00450)

×

Afbeelding
Sluiten

Gewichtsgem: 379.4274
Monoisotopisch: 379.169605168 Chemische formule C22H22FN3O2 Synoniemen

  • 1-(1-(3-(p-fluorbenzoyl)propyl)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-2-benzimidazolinon
  • 1-(1-(4-(p-fluorfenyl)-4-oxobutyl)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-2-benzimidazolinone
  • 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-pyridin-4-yl}-1,3-dihydro-benzoimidazol-2-one
  • 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl}-2,3-dihydro-1H-benzoimidazol-2-one
  • Droperidol
  • Dropéridol
  • Droperidolo
  • Droperidolum

Externe ID’s

  • McN-JR 4749
  • MCN-JR-4749
  • R 4749
  • R-4749

Farmacologie

Pharmacology

Versnel uw onderzoek naar geneesmiddelen met de enige volledig gekoppelde ADMET-dataset in de sector, ideaal voor:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Versnel uw drug discovery onderzoek met onze volledig gekoppelde ADMET dataset
Lees meer

Indicatie

Droperidol wordt gebruikt om te kalmeren en om het optreden van misselijkheid en braken bij chirurgische en diagnostische procedures te verminderen.

Bijbehorende aandoeningen

  • Agitatie
  • Chemotherapie-Induced Nausea and Vomiting (CINV)
  • Delirium
  • Nausea and vomiting

Associated Therapies

  • Sedation

Contra-indications & Blackbox WarningsContraindications

Contra-indications & Blackbox Warnings
Met onze commerciële gegevens, krijgt u toegang tot belangrijke informatie over gevaarlijke risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen.
Lees meer
Onze Blackbox-waarschuwingen hebben betrekking op risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen
Lees meer

Farmacodynamiek

Droperidol veroorzaakt een duidelijke tranquilisatie en sedatie. Het vermindert de angst en zorgt voor een toestand van geestelijke onthechting en onverschilligheid, terwijl een toestand van reflexmatige alertheid gehandhaafd blijft. Droperidol heeft een anti-emetisch effect zoals blijkt uit het antagonisme van apomorfine bij honden. Het verlaagt de incidentie van misselijkheid en braken tijdens chirurgische ingrepen en biedt anti-emetische bescherming in de postoperatieve periode. Droperidol versterkt andere CNS-depressiva. Het veroorzaakt een milde alfa-adrenerge blokkade, perifere vasculaire dilatatie en vermindering van het pressore effect van epinefrine. Het kan hypotensie en verlaagde perifere vasculaire weerstand veroorzaken en kan de pulmonale arteriële druk verlagen (vooral als deze abnormaal hoog is). Het kan de incidentie van door epinefrine veroorzaakte aritmieën verminderen, maar het voorkomt geen andere hartaritmieën.

Werkingsmechanisme

Het exacte werkingsmechanisme is onbekend, maar droperidol veroorzaakt een CZS-depressie op subcorticale niveaus van de hersenen, middenhersenen en hersenstam reticulaire formatie. Het kan de werking van glutaminezuur in het extrapyramidale systeem tegengaan. Het kan ook cathecolaminereceptoren en de heropname van neurotransmitters remmen en heeft een sterke centrale antidopaminerge werking en een zwakke centrale anticholinerge werking. Het kan ook ganglionblokkade en een verminderde affectieve respons teweegbrengen. De belangrijkste effecten lijken voort te komen uit zijn krachtige Dopamine(2)-receptorantagonisme, met ook geringe antagonistische effecten op alfa-1-adrenerge receptoren.

Target Actions Organism
ADopamine D2-receptor antagonist Humans
AAlpha-1A adrenerge receptor
antagonist
Humans

Absorptie

Volledig geabsorbeerd na intramusculaire toediening.

Volume van distributie Niet beschikbaar Eiwitbinding Niet beschikbaar Metabolisme

Extensief gemetaboliseerd.

Eliminatieroute Niet beschikbaar Halfwaardetijd

Bifasische distributie. De snelle distributiefase is 1,4 ± 0,5 minuten en de langzamere distributiefase is 14,3 ± 6,5 minuten. De eliminatiehalfwaardetijd bij volwassenen is 134 ± 13 minuten en kan bij geriatrische patiënten verhoogd zijn. Bij kinderen is deze 101,5 ± 26,4 minuten.

Klaring niet beschikbaar BijwerkingenMedicalerrors

Verminder medische fouten
en verbeter de behandelingsresultaten met onze uitgebreide & gestructureerde gegevens over bijwerkingen van geneesmiddelen.

Lees meer
Medische fouten beperken &en behandeluitkomsten verbeteren met onze gegevens over bijwerkingen
Lees meer

Toxiciteit

De intraveneuze LD50 van droperidol is 20-43 mg/kg bij muizen; 30 mg/kg bij ratten; 25 mg/kg bij honden en 11-13 mg/kg bij konijnen. De intramusculaire LD50 van droperidol is 195 mg/kg bij muizen, 104-110 mg/kg bij ratten; 97 mg/kg bij konijnen en 200 mg/kg bij cavia’s. De verschijnselen van overdosering met droperidol liggen in het verlengde van de farmacologische werking.

Betrokken organismen

  • Mensen en andere zoogdieren

Trajecten Niet beschikbaar Farmacogenomische effecten/ADR’s Niet beschikbaar

Interacties

Geneesmiddelinteracties

Deze informatie mag niet worden geïnterpreteerd zonder de hulp van een arts of geneeskundige. Als u denkt dat u een interactie ervaart, neem dan onmiddellijk contact op met een zorgverlener. De afwezigheid van een interactie betekent niet noodzakelijk dat er geen interacties bestaan.
  • Goedgekeurd
  • Vet goedgekeurd
  • Nutraceutisch
  • Illicit
  • Ingetrokken
  • Onderzoek
  • Experimenteel
  • Alle Drugs

Drug Interactie
Integreren van drug-geneesmiddel
interacties in uw software
Acebutolol Het risico of de ernst van QTc-verlenging kan toenemen wanneer Droperidol wordt gecombineerd met Acebutolol.
Aceclofenac Het risico op of de ernst van hypertensie kan verhoogd zijn wanneer Droperidol wordt gecombineerd met Aceclofenac.
Acemetacine Het risico op of de ernst van hypertensie kan verhoogd zijn wanneer Droperidol wordt gecombineerd met Acemetacine.
Acetazolamide Droperidol kan de depressieve werking van Acetazolamide op het centrale zenuwstelsel (CZS-depressivum) verhogen.
Acetofenazine Droperidol kan de depressieve activiteiten van het centrale zenuwstelsel (CNS depressant) van Acetofenazine verhogen.
Acetylsalicylzuur Het risico op of de ernst van hypertensie kan worden verhoogd wanneer Droperidol wordt gecombineerd met Acetylsalicylzuur.
Aclidinium Droperidol kan de depressieve werking van Aclidinium op het centrale zenuwstelsel (CZS) versterken.
Acrivastine Het risico op of de ernst van QTc-verlenging kan verhoogd zijn wanneer Acrivastine wordt gecombineerd met Droperidol.
Adenosine Het risico op of de ernst van QTc-verlenging kan verhoogd zijn wanneer Droperidol wordt gecombineerd met Adenosine.
Agomelatine Droperidol kan de depressieve werking van Agomelatine op het centrale zenuwstelsel (CZS-depressief) verhogen.
Interactions

Verbeter de resultaten voor de patiënt
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de sector.

Meer informatie

Voedselinteracties Geen interacties gevonden.

Producten

Products

Uitgebreide & gestructureerde informatie over geneesmiddelen
Van applicatienummers tot productcodes, verbind verschillende identifiers via onze commerciële datasets.

Lees meer
Eenvoudig verschillende identifiers aan onze datasets koppelen
Lees meer

Internationale/andere merken Dehydrobenzperidol (Janssen) / Dridol (Prostrakan) / Droleptan (Daiichi Sankyo) / Dropedol (Excelsior) / Dropel (Siu Guan) / Droperdal (Cristália) / Droperidols (Grindeks) / Xomolix (Arzneimittel ProStrakan) Merknaam receptplichtige geneesmiddelen

Naam Dosering Sterkte Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Droperidol Injection Liquid Intramusculair; Intraveneus Novopharm Limited 1998-04-20 2002-03-14 CanadaCanada flag
Droperidol Injection USP 2.0mg/ml Droperidol Injection USP 2.0 mg/ml Droperidol Injection USP 2.0 mg/ml Droperidol Injection USP5mg/ml Solution Intramusculair; Intraveneus Sandoz Canada Incorporated 1995-12-31 2019-08-01 CanadaCanada flag
Inapsine Injectie 2.5 mg/1mL Intramusculair; Intraveneus Akorn 1996-07-01 2012-01 USUS vlag
Inapsine Injectie 2.5 mg/1mL Intramusculair; Intraveneus Taylor Pharmaceuticals 2007-08-09 Niet van toepassing USUS flag
Inapsine Injectie 2.5 mg/1mL Intramusculair; Intraveneus Akorn 1996-07-01 2012-01 USUS vlag
Inapsine Injectie 2.5 mg/1mL Intramusculair; Intraveneus Taylor Pharmaceuticals 2007-08-09 Niet van toepassing USUS flag
Inapsine Inj 2.5mg/ml Liquid Intramusculair; Intraveneus Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc. 1982-12-31 1998-08-10 CanadaCanada flag

Generic Prescription Products

Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Droperidol Injectie, oplossing 2.5 mg/1mL Intramusculair; Intraveneus Cardinal Health 1990-09-30 2014-08-31 USUS flag
Droperidol Injectie, oplossing 2.5 mg/1mL Intramusculair; Intraveneus Hospira, Inc. 2005-08-23 Niet van toepassing USUS flag
Droperidol Injectie, oplossing 2.5 mg/1mL Intramusculair; Intraveneus Algemene injectables & Vaccins 2012-10-18 2014-07-01 USUS vlag
Droperidol Injectie, oplossing 2.5 mg/1mL Intramusculair; Intraveneus AMERICAN REGENT, INC. 1990-09-30 Niet van toepassing USUS vlag
Droperidol Injectie, oplossing 2.5 mg/1mL Intramusculair; Intraveneus Physicians Total Care, Inc. 1988-02-29 2002-06-30 USUS vlag

Mengproducten

Naam Ingrediënten Dosering Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Innovar Inj Droperidol (2.5 mg) + Fentanyl-citraat (,05 mg) Liquid Intramusculair; Intraveneus Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc. 1982-12-31 1996-09-10 CanadaCanada flag

Categorieën

ATC-codes N05AD08 – Droperidol

  • N05AD – Butyrofenone derivatives
  • N05A – ANTIPSYCHOTICS
  • N05 – PSYCHOLEPTICS
  • N – NERVOUS SYSTEM

Drug Categorieën Chemische taxonomieGeleverd door Classyfire Beschrijving Deze verbinding behoort tot de klasse van organische verbindingen die bekend staan als alkyl-fenylketonen. Dit zijn aromatische verbindingen die een keton bevatten gesubstitueerd door een alkylgroep en een fenylgroep. Koninkrijk Organische verbindingen Superklasse Organische zuurstofverbindingen Subklasse Carbonylverbindingen Directe ouder Alkyl-fenylketonen Alternatieve ouders Fenylbutylaminen / Butyrofenonen / Benzimidazolen / Arylalkylketonen / Benzoylderivaten / Fluorbenzenen / Arylfluoriden / N-gesubstitueerde imidazolen / Hydropyridines / Gamma-amino ketonen / Heteroaromatische verbindingen / Ureas / Trialkylamines / Azacyclische verbindingen / Koolwaterstofderivaten / Organische oxiden / Organofluoriden / Organopnictogene verbindingen Toon 8 meer Substituenten Alkyl-fenylketon / Amine / Aromatische heteropolycyclische verbinding / Arylalkylketon / Arylfluoride / Arylhalogenide / Azacyclus / Azool / Benzenoid / Benzimidazool / Benzoyl / Butyrofenon / Fluorbenzeen / Gamma-aminoketon / Halobenzeen / Heteroaromatische verbinding / Koolwaterstofderivaat / Hydropyridine / Imidazool / Monocyclisch benzeengroepje / N-gesubstitueerde imidazool / Organische stikstofverbinding / Organisch oxide / Organofluoride / Organohalogeenverbinding / Organoheterocyclische verbinding / Organonitrogeenverbinding / Organopnictogeenverbinding / Fenylbutylamine / Tertiair alifatisch amine / Tertiair amine / Ureum Toon 22 meer Moleculair kader Aromatische heteropolycyclische verbindingen Externe omschrijvingen organofluorineverbinding, aromatische keton, benzimidazolen (CHEBI:4717)

Chemical Identifiers

UNII O9U0F09D5X CAS-nummer 548-73-2 InChI-sleutel RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C22H22FN3O2/c23-17-9-7-16(8-10-17)21(27)6-3-13-25-14-11-18(12-15-25)26-20-5-2-1-4-19(20)24-22(26)28/h1-2,4-5,7-11H,3,6,12-15H2,(H,24,28)

IUPAC Name

1-{1–1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl}-2,3-dihydro-1H-1,3-benzodiazol-2-one

SMILES

FC1=CC=C(C=C1)C(=O)CCCN1CCC(=CC1)N1C(=O)NC2=CC=CC=C12

Syntheseverwijzing

Janssen, P.A.J. en Gardocki, J.F.; U.S. Patent 3,141,823; 21 juli 1964; toegewezen aan Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, België.Januen, P.A.J.; U.S. Patent 3,161,645; 15 december 1964: toegewezen aan Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, België.

US3161645 Algemene referenties Niet beschikbaar Externe links Human Metabolome Database HMDB0014593 KEGG Drug D00308 PubChem Compound 3168 PubChem Substance 46505291 ChemSpider 3056 BindingDB 50017705 RxNav 3648 ChEBI 4717 ChEMBL CHEMBL1108 ZINC ZINC000019796080 Therapeutic Targets Database DAP000412 PharmGKB PA449422 RxList RxList Drugs Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Droperidol AHFS Codes

  • 28:24.92 – Diversen Anxiolytica Sedativa en Hypnotica

MSDS

Download (74 KB)

Clinical Trials

Clinical Trials

Phase Status Doel Voorwaarden Telling
4 Voltooid Preventie Cardiale Repolarisatie 1
4 Voltooid Preventie Post Operatieve Misselijkheid en Braken (PONV) 1
4 Verzorgd Preventie Misselijkheid en Braken 1
4 Verzorgd Behandeling Borstkanker 1
4 Beëindigd Preventie Misselijkheid / Braken 1
4 Onbekende status Behandeling Cholecystolithiasis 1
4 Onbekende status Behandeling Tandverzorging voor gehandicapten 1
4 onbekende status Behandeling Hallux Valgus 1
3 Voltooid Preventie Akathisia 1
3 Voltooid Preventie Nausea, Postoperatieve / Postoperatieve Emesis / Braken, Postoperatief 1

Pharmacoeconomics

Fabrikanten

  • Abraxis pharmaceutical products
  • Astrazeneca lp
  • Hospira inc
  • Luitpold pharmaceuticals inc
  • Smith and nephew solopak div smith and nephew
  • Solopak laboratories inc
  • Watson laboratories inc
  • Akorn inc

Packagers

  • Akorn Inc.
  • American Regent
  • Cardinal Health
  • Hospira Inc.
  • Luitpold Pharmaceuticals Inc.
  • Neuman Distributors Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Taylor Pharmaceuticals

Doseringsvormen

Vorm Route Sterkte
Injectie, oplossing Intramusculair; Intraveneus 2.5 mg/1mL
Oplossing Intramusculair; Intraveneus
Injectie Intramusculair; Intraveneus 2.5 mg/1mL
Liquid Intramusculair; Intraveneus
Liquid Intramusculair; Intraveneus
Injectie, oplossing Parenteraal
Pil
Injectie, oplossing

Prijzen

Gebruiksomschrijving Kosten Eenheid
Inapsine 2.5 mg/ml ampul 4.59USD ml
Droperidol 2.5 mg/ml vial 2.04USD ml
Droperidol 2.5 mg/ml ampul 0.7USD ml
DrugBank verkoopt of koopt geen geneesmiddelen. Prijsinformatie wordt alleen voor informatieve doeleinden verstrekt.

Patenten niet beschikbaar

Eigenschappen

Staat vast Experimentele eigenschappen

Eigenschap Waarde Bron
smeltpunt (°C) 145-146.5 Janssen, P.A.J. en Gardocki, J.F.; U.S. Patent 3,141,823; 21 juli 1964; toegewezen aan Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, België.Januen, P.A.J.; U.S. Patent 3,161,645; 15 december 1964: toegewezen aan Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, Belgium.
wateroplosbaarheid 4,21 mg/L Not Available
logP 3.50 SANGSTER (1993)
pKa 7.46 SANGSTER (1994)

Voorspelde eigenschappen

Eigenschap Waarde Bron
Wateroplosbaarheid 0.0966 mg/ml ALOGPS
logP 3.93 ALOGPS
logP 3.01 ChemAxon
logS -3.6 ALOGPS
pKa (Sterkste zuur) 12,72 ChemAxon
pKa (Sterkste basisch) 6.75 ChemAxon
Physiologische lading 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 3 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
Polar Surface 52.65 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 6 ChemAxon
Refractiviteit 109.52 m3-mol-1 ChemAxon
Polariseerbaarheid 40.31 Å3 ChemAxon
Aantal ringen 4 ChemAxon
Biobeschikbaarheid 1 ChemAxon
Regel van Vijf Ja ChemAxon
Ghose Filter Ja ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-zoals regel Ja ChemAxon

Voorspelde ADMET-eigenschappen

0.8756

0.6751

Eigenschap Value Probability
Human Intestinal Absorption + 1.0
Bloed-hersen barrière + 0.9602
Caco-2 doorlaatbaar 0.9602
0.9602 0.9602 .7521
P-glycoproteïne substraat Substraat 0.7471
P-glycoproteïne inhibitor I Inhibitor 0.9128
P-glycoproteïne inhibitor II Inhibitor 0.9128
0.9128 0.7451
Renale organische kation transporter Inhibitor 0.67
CYP450 2C9-substraat Non-substraat 0.7884
CYP450 2D6 substraat Niet-substraat 0.8756
CYP450 3A4 substraat Substraat 0.8756
0.8756 0.8756
CYP450 1A2-substraat Non-remmer 0.9045
CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6 inhibitor Inhibitor 0.8932
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.9026
0.9026 0.9026 CYP450 3A4 inhibitor 0.796
CYP450 remmende promiscuïteit Hoge CYP remmende promiscuïteit 0.9279
Ames-test Niet AMES-toxisch 0,6353
Carcinogeniteit Niet-carcinogeen 0,6353
0,6353 0,7 .9104
Biologische afbraak Niet biologisch afbreekbaar 1,0
Aute toxiciteit voor ratten 2.5820 LD50, mol/kg Niet van toepassing
hERG-remming (predictor I) Sterke remmer 0.8955
hERG-remming (predictor II) Inhibitor 0.835

ADMET-gegevens worden voorspeld met admetSAR, een gratis hulpmiddel voor de evaluatie van chemische ADMET-eigenschappen. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Niet beschikbaar Spectra

Spectrum Spectrumtype Splash Key
Voorspeld GC-MS Spectrum – GC-MS Voorspeld GC-MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 10V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 20V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 40V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 10V, Negatief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 20V, Negatief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 40V, Negatief (geannoteerd) Geprognosticeerd LC-MS/MS Niet beschikbaar
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positief LC-MS/MS splash10-001i-02090000-83800a9c755f8223f328
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positief LC-MS/MS splash10-0006-0900000000-418e20f120e395aac71a
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positief LC-MS/MS splash10-014i-0900000000-2888306b46b834e3dd3b
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positief LC-MS/MS splash10-014i-0900000000-0cff909ec834cc05a2d3
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positief LC-MS/MS splash10-00xr-0900000000-f910b21f009854002b17
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positief LC-MS/MS splash10-001l-0609000000-b071b906d4d1f94ae833
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positief LC-MS/MS splash10-00kf-0900000000-ac3d815681b1b57a53b5
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positief LC-MS/MS splash10-014i-0900000000-b2c3fb5ea6889dbf960c
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positief LC-MS/MS splash10-00xr-09000000-01bdbb9758cd0acb8864
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positief LC-MS/MS splash10-00di-0900000000-09ecdeee9f023e5ac679
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positief LC-MS/MS splash10-00di-0900000000-be69940105e80f5ab869
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positief LC-MS/MS splash10-00di-2900000000-9a55a536e908d6236924
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positief LC-MS/MS splash10-00fr-9800000000-4462513b0f99ffd6ce93
LC-MS/MS-spectrum – LC-ESI-QFT , positief LC-MS/MS splash10-00b9-9200000000-b61d87593ee28d4b283e
MS/MS Spectrum – , positief LC-MS/MS splash10-001i-09180000-1efb9a7c97db08bb65d2
MS/MS Spectrum – , positive LC-MS/MS splash10-014i-2900000000-dd5f00934e38a7c6ddbb

Targets

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Ja

Acties

Antagonist

Algemene functie Kaliumkanaalregulatoractiviteit Specifieke functie Dopaminereceptor waarvan de activiteit wordt gemedieerd door G-eiwitten die adenylyl cyclase remmen. Gennaam DRD2 Uniprot ID P14416 Uniprot Name D(2) dopamine receptor Molecuulgewicht 50618,91 Da

  1. Grip G, Svensson BA, Gordh T Jr, Post C, Hartvig P: Histopathology and evaluation of potentiation of morphine-induced antinociception by intrathecal droperidol in the rat. Acta Anaesthesiol Scand. 1992 Feb;36(2):145-52.
  2. Hamik A, Peroutka SJ: Differential interactions of traditional and novel antiemetics with dopamine D2 and 5-hydroxytryptamine3 receptors. Cancer Chemother Pharmacol. 1989;24(5):307-10.
  3. Larson MD: The effect of antiemetics on pupillary reflex dilation during epidural/general anesthesia. Anesth Analg. 2003 Dec;97(6):1652-6.
  4. Gao HR, Shi TF, Yang CX, Zhang D, Zhang GW, Zhang Y, Jiao RS, Zhang H, Xu MY: The effect of dopamine on pain-related neurons in the parafascicular nucleus of rats. J Neural Transm (Wenen). 2010 May;117(5):585-91. doi: 10.1007/s00702-010-0398-3. Epub 2010 Apr 1.

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Ja

Acties

Antagonist

Algemene functie Eiwit heterodimerisatie activiteit Specifieke functie Deze alfa-adrenerge receptor medieert zijn werking door associatie met G-eiwitten die een fosfatidylinositol-calcium second messenger systeem activeren. Het effect wordt gemedieerd door G(q) en G(11) prot… Gennaam ADRA1A Uniprot ID P35348 Uniprot Name Alpha-1A adrenerge receptor Molecuulgewicht 51486.005 Da

  1. Zupko I, Janossy K, Maul K, Marki A, Falkay G: Alpha-adrenergic blockade: a possible mechanism of tocolytic action of certain benzodiazepines in a postpartum rat model in vivo. Life Sci. 2003 Jan 24;72(10):1093-102.

×

Interactions

Verbeter de resultaten voor de patiënt
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

Meer informatie

Gemaakt op 13 juni 2005 13:24 / Bijgewerkt op 23 maart 2021 14:29

Leave a Reply