Articles /

Dolasetron

Identification

Naam Dolasetron Accession Number DB00757 Omschrijving

Dolasetron is een antinauseant en anti-emetisch middel dat is geïndiceerd voor de preventie van misselijkheid en braken die gepaard gaan met matig-emetogene kankerchemotherapie en voor de preventie van postoperatieve misselijkheid en braken. Dolasetron is een zeer specifieke en selectieve serotonine 5-HT3-receptorantagonist. Van dit geneesmiddel is niet aangetoond dat het werkzaam is op andere bekende serotoninereceptoren, en het heeft een lage affiniteit voor dopaminereceptoren.

Type kleine molecule Goedgekeurde groepen, Onderzoeksstructuur

Thumb
Download

Vergelijkbare structuren

Structuur voor Dolasetron (DB00757)

×

Image
Close

Gewicht gemiddeld: 324.38
Monoisotopisch: 324.147392512 Chemische formule C19H20N2O3 Synoniemen

  • Dolasetron
  • Dolasétron
  • Dolasetronum

Externe ID’s

  • MDL 73147 EF

Pharmacology

Pharmacology

Versnel uw onderzoek naar geneesmiddelen met de enige volledig gekoppelde ADMET-dataset in de industrie, ideaal voor:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Versnel uw onderzoek naar geneesmiddelen met onze volledig ADMET-dataset
Lees meer

Indicatie

Voor de preventie van misselijkheid en braken die gepaard gaan met emetogene chemotherapie bij kanker, inclusief eerste en herhalingskuren van chemotherapie. Wordt ook gebruikt voor de preventie van postoperatieve misselijkheid en braken. Dit geneesmiddel kan intraveneus worden gebruikt voor de behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken.

Geassocieerde aandoeningen

  • Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting (CINV)
  • Post Operative Nausea and Vomiting (PONV)

Contra-indicaties & Blackbox WarningsContraindications

Contra-indicaties & Blackbox Warnings
Met onze commerciële gegevens, krijgt u toegang tot belangrijke informatie over gevaarlijke risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen.

Lees meer
Onze Blackbox-waarschuwingen hebben betrekking op risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen
Lees meer

Farmacodynamiek

Dolasetron is een zeer specifieke en selectieve serotonine 5-HT3-receptorantagonist, waarvan niet is aangetoond dat het werkzaam is op andere bekende serotoninereceptoren en met een lage affiniteit voor dopaminereceptoren. Het is structureel en farmacologisch verwant aan andere 5-HT3 receptor agonisten. De serontonine 5-HT3 receptoren bevinden zich op de zenuwuiteinden van de vagus in de periferie, en centraal in de chemoreceptor trigger zone van de area postrema. Er wordt gesuggereerd dat chemotherapeutische middelen serotonine vrijmaken uit de enterochromaffinecellen van de dunne darm door degeneratieve veranderingen in het maag-darmkanaal te veroorzaken. De serotonine stimuleert vervolgens de vagale en splanchnische zenuwreceptoren die naar het medullaire braakcentrum projecteren, evenals de 5-HT3-receptoren in het gebied postrema, waardoor de braakreflex wordt geïnitieerd, wat misselijkheid en braken veroorzaakt.

Werkingsmechanisme

Dolasetron is een selectieve serotonine 5-HT3-receptorantagonist. In vivo wordt het geneesmiddel snel omgezet in zijn belangrijkste actieve metaboliet, hydrodolasetron, dat grotendeels verantwoordelijk lijkt te zijn voor de farmacologische activiteit van het geneesmiddel. De antiemetische werking van het geneesmiddel wordt bewerkstelligd door remming van 5-HT3-receptoren die zowel centraal (medullaire chemoreceptorzone) als perifeer (maagdarmkanaal) aanwezig zijn. Deze remming van 5-HT3 receptoren remt op zijn beurt de viscerale afferente stimulatie van het braakcentrum, waarschijnlijk indirect op het niveau van de area postrema, alsmede door directe remming van serotonine activiteit binnen de area postrema en de chemoreceptor trigger zone.

Target Actions Organism
A5-hydroxytryptamine receptor 3A
antagonist
 Mensen

Absorptie

Oraal toegediend dolasetron wordt goed geabsorbeerd

Volume van distributie

  • 5.8 L/kg

Eiwitbinding

69-77%

Metabolisme

Hepatisch

Eliminatieroute

Hydrodolasetron wordt via meerdere routes geëlimineerd, waaronder renale excretie en, na metabolisme, voornamelijk glucuronidatie en hydroxylering.

Halfwaardetijd

8.1 uur

Klaring

  • Apparent cl=9,4 mL/min/kg

BijwerkingenMedicalerrors

Verminder medische fouten
en verbeter de behandelingsresultaten met onze uitgebreide & gestructureerde gegevens over bijwerkingen van geneesmiddelen.

Meer informatie
Minder medische fouten &en betere behandelingsresultaten met onze gegevens over bijwerkingen
Meer informatie

Toxiciteit niet beschikbaar Beïnvloede organismen

  • Mensen en andere zoogdieren

Trajecten Niet beschikbaar Farmacogenomische effecten/ADR’s Niet beschikbaar

Interacties

Geneesmiddelinteracties

Deze informatie mag niet worden geïnterpreteerd zonder de hulp van een zorgverlener. Als u denkt dat u een interactie ervaart, neem dan onmiddellijk contact op met een zorgverlener. De afwezigheid van een interactie betekent niet noodzakelijk dat er geen interacties bestaan.
  • Goedgekeurd
  • Vet goedgekeurd
  • Nutraceutisch
  • Illicit
  • Ingetrokken
  • Onderzoek
  • Experimenteel
  • Alle Drugs
Drug Interactie
Integreren van drug-drug
interacties in uw software
Abametapir De serumconcentratie van Dolasetron kan worden verhoogd wanneer het wordt gecombineerd met Abametapir.
Abatacept Het metabolisme van Dolasetron kan worden verhoogd wanneer het wordt gecombineerd met Abatacept.
Abiraterone Het metabolisme van Dolasetron kan worden verlaagd wanneer het wordt gecombineerd met Abiraterone.
Acebutolol Het risico of de ernst van QTc-verlenging kan verhoogd zijn wanneer Dolasetron wordt gecombineerd met Acebutolol.
Acenocoumarol Het risico of de ernst van bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Dolasetron wordt gecombineerd met Acenocoumarol.
Acetaminofen Het metabolisme van Dolasetron kan verminderd zijn wanneer het gecombineerd wordt met Acetaminofen.
Acetazolamide Het risico of de ernst van de bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Dolasetron gecombineerd wordt met Acetazolamide.
Acetofenazine Het risico of de ernst van de bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Dolasetron wordt gecombineerd met Acetofenazine.
Aclidinium Dolasetron kan de depressieve werking van Aclidinium op het centrale zenuwstelsel (CNS depressant) versterken.
Acrivastine Het risico of de ernst van QTc-verlenging kan worden verhoogd wanneer Acrivastine wordt gecombineerd met Dolasetron.
Interactions

Verbeter de resultaten voor de patiënt
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide interactieschecker voor geneesmiddelen in de sector.

Meer informatie

Voedselinteracties

  • Met of zonder voedsel innemen. De absorptie wordt niet beïnvloed door voedsel.

Producten

Products

Uitgebreide & gestructureerde informatie over geneesmiddelen
Van applicatienummers tot productcodes, verbind verschillende identifiers via onze commerciële datasets.

Lees meer
Verbind eenvoudig verschillende identifiers terug naar onze datasets
Lees meer

Productingrediënten

Ingrediënt UNII CAS InChI Sleutel
Dolasetron mesylate U3C8E5BWKR 878143-33-0 QTFFGPOXNNGTGZ-LIFGOUTFSA-N

Internationale/andere merken Anemet (Sanofi-Aventis) / Zamanon (Sanofi-Aventis) Merknaam receptplichtige producten

Naam Dosering Sterkte Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Anzemet Injectie 500 mg/25mL Intraveneus sanofi-aventis U.S. LLC 1997-09-11 2016-06-30 USUS flag
Anzemet Injectie 12.5 mg/0.625mL Intraveneus sanofi-aventis U.S. LLC 1997-09-11 2016-08-31 USUS flag
Anzemet Tablet, film coated 100 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 1997-09-11 2010-06-30 USUS flag
Anzemet Tablet, filmcoated 50 mg/1 Oral sanofi-aventis U.S. LLC 1997-09-11 2017-06-30 USUS vlag
Anzemet Injectie 100 mg/5mL Intraveneus sanofi-aventis U.S. LLC 1997-09-11 2017-09-30 USUS flag
Anzemet Tablet, film coated 100 mg/1 Oral Validus Pharmaceuticals LLC 1997-09-11 Niet van toepassing USUS flag
Anzemet tablet 100 mg Oral Sanofi Aventis 1997-08-26 2014-04-21 CanadaCanada flag
Anzemet Tablet, film coated 100 mg/1 Oral Avera McKennan Hospital 2016-07-26 2017-05-24 USUS vlag
Anzemet tablet 50 mg Oral Sanofi Aventis 1997-08-26 2010-01 CanadaCanada flag
Anzemet Tablet, film coated 50 mg/1 Oral Validus Pharmaceuticals LLC 1997-09-11 Niet van toepassing USUS vlag

Categorieën

ATC Codes A04AA04 – Dolasetron

  • A04AA – Serotonine (5HT3)-antagonisten
  • A04A – ANTIEMETISCHE EN ANTINAUSEANTEITEN
  • A04 – ANTIEMETICS AND ANTINAUSEANTS
  • A – ALIMENTARY TRACT AND METABOLISM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Beschrijving Deze verbinding behoort tot de klasse van organische verbindingen bekend als indoolcarboxylzuren en derivaten. Dit zijn verbindingen die een carboxylzuurgroep (of een derivaat daarvan) bevatten die gekoppeld is aan een indool. Koninkrijk Organische verbindingen Superklasse Organoheterocyclische verbindingen Klasse Indolen en derivaten Subklasse Indoolcarboxylzuren en derivaten Directe ouder Indoolcarboxylzuren en derivaten Alternatieve ouder Quinolizidinen / Indolen / Quinuclidonen / Pyrrolcarboxylzuren en derivaten / Piperidinonen / Benzeenoïden / Gesubstitueerde pyrrolen / Vinylogene amiden / Heteroaromatische verbindingen / Ketonen / Trialkylaminen / Carbonzuren esters / Aminozuren en derivaten / Monocarbonzuren en derivaten / Azacyclische verbindingen / Koolwaterstofderivaten / Organische oxiden / Organopnictogene verbindingen vertonen 8 meer Substituenten Amine / Aminozuur of derivaten / Aromatische heteropolyclische verbinding / Azacyclus / Benzenoïde / Carbonylgroep / Carbonzuurderivaat / Carbonzuurester / Heteroaromatische verbinding / Koolwaterstofderivaat / Indool / Indoolcarbonzuurderivaat / Keton / Monocarbonzuur of derivaten / Organische stikstofverbinding / Organisch oxide / Organische zuurstofverbinding / Organonitrogeenverbinding / Organooxygenverbinding / Organopnictogeenverbinding / Piperidine / Piperidinon / Pyrrol / Pyrrol-3-carbonzuur of derivaten / Quinolizidine / Quinuclidine / Quinuclidon / Gesubstitueerde pyrrol / Tertiair alifatisch amine / Tertiair amine / Vinylogaam amide Toon 21 meer Moleculair kader Aromatische heteropolycyclische verbindingen Externe descriptoren Niet beschikbaar

Chemical Identifiers

UNII 82WI2L7Q6E CAS-nummer 115956-12-2 InChI Key UKTAZPQNNNJVKR-KJGYPYNMSA-N InChI

InChI=1S/C19H20N2O3/c22-18-10-21-12-5-11(18)6-13(21)8-14(7-12)24-19(23)16-9-20-17-4-2-1-3-15(16)17/h1-4,9,11-14,20H,5-8,10H2/t11-,12-,13+,14+

IUPAC-naam

(1s,3R,5r,7S)-10-oxo-8-azatricycloundecan-5-yl 1H-indool-3-carboxylaat

SMILES

1(C2()C3()C()(C1)N2CC3=O)OC(=O)C1=CNC2=C1C=CC=C2

Syntheseverwijzing

Janos Hajko, Tivadar Tamas, Adrienne Kovacsne-Mezei, Erika Molnarne, Csaba Peto, Csaba Szabo, “Productie van dolasetron.” U.S. Patent US20070203219, uitgegeven 30 augustus 2007.

US20070203219 Algemene referenties

  1. Balfour JA, Goa KL: Dolasetron. A review of its pharmacology and therapeutic potential in the management of nausea and vomiting induced by chemotherapy, radiotherapy or surgery. Drugs. 1997 Aug;54(2):273-98.
  2. Gregory RE, Ettinger DS: 5-HT3 receptor antagonisten voor de preventie van chemotherapie-geïnduceerde misselijkheid en braken. A comparison of their pharmacology and clinical efficacy. Drugs. 1998 Feb;55(2):173-89.
  3. Gan TJ: Selective serotonin 5-HT3 receptor antagonists for postoperative nausea and vomiting: are they all the same? CNS Drugs. 2005;19(3):225-38.

Externe links KEGG Compound C07866 PubChem Compound 3033818 PubChem Substance 46505209 ChemSpider 30845229 BindingDB 50451546 RxNav 68091 ChEMBL CHEMBL2368925 ZINC ZINC000103105084 Therapeutic Targets Database DAP000368 PharmGKB PA449390 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Dolasetron AHFS Codes

  • 56:22.20 – 5-HT3 Receptor Antagonisten

FDA label

Download (93.3 KB)

Klinische proeven

Klinische proeven

Fase Status Doel Voorwaarden Telling
4 Voltooid Behandeling Misselijkheid / braken 1
3 Voltooid Ondersteunende zorg Misselijkheid en braken / Niet gespecificeerd Volwassen solide tumor, Protocol-specifiek 1
3 Voltooid Behandeling Fibromyalgie 1
2 Voltooid Ondersteunende zorg Nausea and vomiting / Unspecified Adult Solid Tumor, Protocol-specifiek 1
1 Afgerond Behandeling Chemotherapie-Induced Nausea and Vomiting (CINV) 1
Not Available Completed Prevention Post Operatieve Misselijkheid en Braken (PONV) 1
Niet beschikbaar Geëindigd Ondersteunende Zorg Kwaadaardig spijsverteringsstelselgezwel / Misselijkheid en braken 1

Pharmacoeconomie

Fabrikanten

  • Sanofi aventis us llc

Verpakkers

  • Cardinal Health
  • Gruppo Lepetit SPA
  • Hospira Inc.
  • Merrell Pharmaceuticals Inc.
  • Patheon Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Sanofi-Aventis Inc.

Doseringsvormen

Vorm Route Sterkte
Injectie Intraveneus 100 mg/5mL
Injectie Intraveneus 12.5 mg/0.625mL
Injectie Intraveneus 500 mg/25mL
Tablet Oraal
Tablet Oral 100 mg
Tablet Oral 50 mg
Tablet, film coated Oral 100 mg/1
Tablet, filmomhuld Oraal 50 mg/1
Solutie Intraveneus

Prijzen

Prijs Kosten Eenheid
Anzemet 100 mg tablet 77.77USD tablet
Anzemet 50 mg tablet 58.67USD tablet
Anzemet 100 mg tablet 32.16USD tablet
Anzemet 12.5 mg carpuject 18.74USD syringe
Anzemet 20 mg/ml 2.66USD ml
DrugBank verkoopt of koopt geen geneesmiddelen. Prijsinformatie wordt alleen voor informatieve doeleinden verstrekt.

Octrooien

Patentnummer Pediatrische uitbreiding Goedgekeurd Verloopt (geschat) Regio
US4906755 Nr 1990-03-06 2011-07-02 USUS vlag
CA1329203 Nee 1994-05-03 2011-05-03 CanadaCanada vlag

Properties

State Solid Experimental Properties

Property Value Source
smeltpunt (°C) 278 °C Niet beschikbaar
oplosbaarheid in water Vlot oplosbaar in water Niet beschikbaar
logP 2.1 Niet beschikbaar

Voorspelde eigenschappen

Eigenschap Waarde Bron
Wateroplosbaarheid 0.261 mg/ml ALOGPS
logP 2.41 ALOGPS
logP 2.33 ChemAxon
logS -3.1 ALOGPS
pKa (Sterkste zuur) 12.18 ChemAxon
pKa (Sterkste basisch) 5.68 ChemAxon
Physiologische Lading 0 ChemAxon
Hydrogeen Acceptor Aantal 3 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
Polar Surface Area 62.4 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 3 ChemAxon
Refractiviteit 89.34 m3-mol-1 ChemAxon
Polariseerbaarheid 35.02 Å3 ChemAxon
Aantal Ringen 5 ChemAxon
Biobeschikbaarheid 1 ChemAxon
Regel van Vijf Ja ChemAxon
Ghose Filter Ja ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-zoals regel Nee ChemAxon

Voorspelde ADMET-eigenschappen

Eigenschap Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.9956
Bloed Hersen Barrière + 0.9403
Caco-2 doorlaatbaar + 0.9403
0.9403 .5119
P-glycoproteïne substraat Niet-substraat 0.5833
P-glycoproteïne inhibitor I Inhibitor 0.5344
P-glycoproteïne inhibitor II Non-inhibitor 0.5344
P-glycoproteïne inhibitor II Non-inhibitor 0.5225
Renaal organische kation transporter Inhibitor 0.5
CYP450 2C9 substraat Non-substraat 0.8569
CYP450 2D6 substraat Substraat 0.8569
CYP450 2D6 substraat 0.8919 0.8919
CYP450 3A4-substraat Niet-substraat 0.5387
CYP450 1A2-substraat Niet-remmer 0.5293
CYP450 2C9-remmer Niet-remmer 0.6846
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.9093
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.7741
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.7741
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.7741
0.8272
CYP450 remmende promiscuïteit hoge CYP remmende promiscuïteit 0.5698
Ames-test Niet AMES toxisch 0.6931
Carcinogeniciteit Niet-carcinogeen 0.9407 0.9407 .9407
Biologische afbraak Niet biologisch afbreekbaar 0,9963
Aute toxiciteit bij ratten 2.5853 LD50, mol/kg Niet van toepassing
hERG-remming (voorspeller I) Weak inhibitor 0.8902
hERG-remming (predictor II) niet-inhibitor 0.7459

ADMET-gegevens zijn voorspeld met behulp van admetSAR, een gratis hulpmiddel voor de evaluatie van chemische ADMET-eigenschappen. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Niet beschikbaar Spectra

Spectrum Spectrumtype Splash Key
Voorspelde GC-MS Spectrum – GC-MS Voorspeld GC-MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 10V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 20V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 40V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 10V, Negatief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 20V, Negatief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 40V, Negatief (geannoteerd) Voorspelde LC-MS/MS Niet beschikbaar

Targets

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Ja

Acties

Antagonist

Algemene functie Spanning-gated potassium channel activity Specifieke functie Dit is een van de verschillende receptoren voor 5-hydroxytryptamine (serotonine), een biogeen hormoon dat functioneert als een neurotransmitter, een hormoon en een mitogeen. Deze receptor is een ligand-gate… Gennaam HTR3A Uniprot ID P46098 Uniprot Naam 5-hydroxytryptamine receptor 3A Molecuulgewicht 55279.835 Da
  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Conroy T, Cappelaere P, Fabbro M, Fauser AA, Splinter TA, Spielmann M, Schneider M, Chevallier B, Goupil A, Chauvergne J, et al.: Acute anti-emetische werkzaamheid en veiligheid van dolasetron mesylaat, een 5-HT3 antagonist, bij kankerpatiënten behandeld met cisplatine. Europese Dolasetron Studie Groep. Am J Clin Oncol. 1994 Apr;17(2):97-102.
  3. Reith MK, Sproles GD, Cheng LK: Humaan metabolisme van dolasetron mesylate, een 5-HT3 receptor antagonist. Drug Metab Dispos. 1995 Aug;23(8):806-12.
  4. Eisenberg P, Figueroa-Vadillo J, Zamora R, Charu V, Hajdenberg J, Cartmell A, Macciocchi A, Grunberg S: Improved prevention of moderately emetogenic chemotherapy-induced nausea and vomiting with palonosetron, a pharmacologically novel 5-HT3 receptor antagonist: results of a phase III, single-dose trial versus dolasetron. Cancer. 2003 Dec 1;98(11):2473-82.
  5. Monaca-Charley C, Stojkovic T, Duhamel A, De Seze J, Ferriby D, Vermersch P: Dubbelblind cross-over onderzoek met dolasetron mesilaat, een 5-HT3 receptor antagonist bij cerebellair syndroom secundair aan multiple sclerose. J Neurol. 2003 Oct;250(10):1190-4.
  6. Boeijinga PH, Galvan M, Baron BM, Dudley MW, Siegel BW, Slone AL: Characterization of the novel 5-HT3 antagonists MDL 73147EF (dolasetron mesilate) and MDL 74156 in NG108-15 neuroblastoma x glioma cells. Eur J Pharmacol. 1992 Aug 14;219(1):9-13.
  7. Balfour JA, Goa KL: Dolasetron. A review of its pharmacology and therapeutic potential in the management of nausea and vomiting induced by chemotherapy, radiotherapy or surgery. Drugs. 1997 Aug;54(2):273-98.
  8. Hui YF, Ignoffo RJ: Dolasetron. A new 5-hydroxytryptamine3 receptor antagonist. Cancer Pract. 1997 Sep-Oct;5(5):324-8.
  9. Gregory RE, Ettinger DS: 5-HT3 receptor antagonisten voor de preventie van chemotherapie-geïnduceerde misselijkheid en braken. A comparison of their pharmacology and clinical efficacy. Drugs. 1998 Feb;55(2):173-89.
  10. Gan TJ: Selective serotonin 5-HT3 receptor antagonists for postoperative nausea and vomiting: are they all the same? CNS Drugs. 2005;19(3):225-38.

Enzymen

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Substraat

Algemene functie Vitamine d3 25-hydroxylase activiteit Specifieke functie Cytochromen P450 zijn een groep van heem-thiolaat mono-oxygenasen. In levermicrosomen is dit enzym betrokken bij een NADPH-afhankelijke elektronentransportroute. Het voert een verscheidenheid aan oxidatiereacties uit… Gennaam CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecuulgewicht 57342.67 Da

  1. Sanwald P, David M, Dow J: Characterization of the cytochrome P450 enzymes involved in the in vitro metabolism of dolasetron. Vergelijking met andere indool-bevattende 5-HT3-antagonisten. Drug Metab Dispos. 1996 May;24(5):602-9.
Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Substraat

Algemene functie Steroïde hydroxylase activiteit Specifieke functie Verantwoordelijk voor het metabolisme van vele geneesmiddelen en milieuchemicaliën die het oxideert. Het is betrokken bij het metabolisme van geneesmiddelen zoals antiaritmica, adrenoceptorantagonisten, en tricyclische… Gennaam CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Naam Cytochroom P450 2D6 Molecuulgewicht 55768.94 Da
  1. Janicki PK: Cytochroom P450 2D6 metabolisme en 5-hydroxytryptamine type 3 receptor antagonisten voor postoperatieve misselijkheid en braken. Med Sci Monit. 2005 Oct;11(10):RA322-8. Epub 2005 Sep 26.
  2. Sanwald P, David M, Dow J: Karakterisering van de cytochroom P450 enzymen betrokken bij het in vitro metabolisme van dolasetron. Vergelijking met andere indool-bevattende 5-HT3 antagonisten. Drug Metab Dispos. 1996 May;24(5):602-9.
  3. Roberts SM, Bezinover DS, Janicki PK: Reappraisal of the role of dolasetron in prevention and treatment of nausea and vomiting associated with surgery or chemotherapy. Cancer Manag Res. 2012;4:67-73. doi: 10.2147/JEP.S23105. Epub 2012 Feb 24.
Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Substraat

Algemene functie Steroïde hydroxylase activiteit Specifieke functie Cytochromen P450 zijn een groep van heem-thiolaat mono-oxygenasen. In levermicrosomen is dit enzym betrokken bij een NADPH-afhankelijke elektronentransportroute. Het oxideert een verscheidenheid van structureel on… Gennaam CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 Molecuulgewicht 55627.365 Da

  1. Rendic S: Samenvatting van informatie over menselijke CYP-enzymen: menselijke P450-metabolismegegevens. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

×

Interactions

Verbeter de resultaten voor de patiënt
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker van de industrie.

Meer informatie

Drug aangemaakt op 13 juni 2005 13:24 / Bijgewerkt op 23 maart 2021 14:29

Leave a Reply