Coluracetam

Samenvattingsblad: Coluracetam

1 mg

3 – 5 mg

5 – 10 mg

10 – 20 mg

20 mg +

3 – 6 uur

15 – 30 minuten

1 mg

2 – 5 mg

5 – 10 mg

10 – 20 mg

20 mg +

3 – 6 uur

1 – 2 minuten

1 – 5 minuten

2 5 minuten

DISCLAIMER: De doseringsinformatie van PW is uitsluitend voor educatieve doeleinden verzameld van gebruikers en bronnen. Het is geen aanbeveling en moet bij andere bronnen worden geverifieerd op nauwkeurigheid.

Coluracetam
Chemical Nomenclatuur
Gemeenschappelijke namen	Coluracetam
Systematische naam	N-(2,3-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamide
Klasse
Psychoactieve klasse	Nootropisch
Chemische klasse	Racetam
Wijze van toediening
WAARSCHUWING: Begin altijd met lagere doses in verband met verschillen in individueel lichaamsgewicht, tolerantie, metabolisme en persoonlijke gevoeligheid. Zie de sectie Verantwoord gebruik.		⇣ Oraal		Dosering		Drempel	Licht	Gewoon	Zwaar	Zwaar	Duur		Totaal	Ontstaan	⇣ Geïsoleerd		Dosering		Drempel	Licht	Gewoon	Sterk	Zwaar	Duur		Totaal	Ontstaan	Ontstaan	Totaal
Interacties

Coluracetam (BCI-540; voorheen MKC-231) is een nootropicum dat tot de racetamfamilie van geneesmiddelen behoort. Het werd oorspronkelijk ontwikkeld en getest door de Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation voor de ziekte van Alzheimer. Nadat het geneesmiddel de eindpunten in de klinische proeven niet had bereikt, werd het in licentie gegeven door BrainCells Inc voor onderzoek naar depressieve stoornis (MDD), wat werd voorafgegaan door een “Qualifying Therapeutic Discovery Program Grant” van de staat Californië. Bevindingen van fase IIa klinische proeven hebben gesuggereerd dat het een mogelijk medicijn zou zijn voor een comorbide depressieve stoornis (MDD) met gegeneraliseerde angststoornis (GAD).

Colouracetam is gemakkelijk verkrijgbaar en verkocht via online verkopers als een voedingssupplement in de Verenigde Staten. Dosis voor dosis is de potentie van colouracetam bijna twee keer die van noopept, waardoor het lagere hoeveelheden nodig heeft, terwijl het veel vergelijkbare effecten biedt. Vanwege zijn kortwerkende en acute aard, zijn de aangewezen ROA’s over het algemeen insufflatie, sublinguaal, of verdamping, hoewel het nog steeds oraal actief is.

Het actieve dosisbereik van deze verbinding ligt tussen 5 en 20 mg. Dit is veel kleiner dan vergelijkbare doses van de racetam klasse van drugs (piracetam, oxiracetam, fenylpiracetam, enz.). Doseringen hoger dan 20mg lijken geen extra voordeel te bieden.

Chemie

Coluracetam, of N-(2,3-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamide, is een synthetische verbinding van de racetam-familie. Racetams hebben een pyrrolidinekern gemeen, een vijfdelige stikstofhoudende ring met een ketongebonden zuurstof op R2. Deze 2-pyrrolidonring is gebonden aan het eindkoolstof van een acetamidegroep, een ethylamideketen met een ketonbinding (C=O) aan de alfakoolstof.

Coluracetam heeft een extra drie-rings gesubstitueerde fluoroquinoloncomponent gebonden aan RN van de acetamidegroep. De fluoroquinolongroep bestaat uit een centrale stikstofhoudende pyridinering versmolten met een benzyl- en een furaanring aan weerszijden. Twee methylgroepen zijn gebonden aan R2 en R3 van de structuur aan de furaanring. Coluracetam is structureel analoog aan piracetam met een toegevoegde fluoroquinolongroep.

Farmacologie

Coluracetam verbetert de hoge-affiniteit choline-opname (HACU), die de snelheidslimiterende stap is van acetylcholine (ACh) synthese. Dit proces maakt het in wezen mogelijk dat acetylcholine zich ophoopt tot hogere niveaus dan normaal. Aangezien acetylcholine betrokken is bij de werking van het geheugen, zou dit mogelijk de nootropische effecten kunnen verklaren.

Subjectieve effecten

In vergelijking met de effecten van andere nootropica zoals noopept, kan deze verbinding worden beschreven als voornamelijk gericht op fysieke stimulatie boven die van cognitieve stimulatie.Disclaimer: De hieronder genoemde effecten citeren de Subjective Effect Index (SEI), een onderzoeksliteratuur gebaseerd op anekdotische rapporten en de persoonlijke ervaringen van PsychonautWiki bijdragers. Als gevolg hiervan, moeten ze worden beschouwd met een gezonde mate van scepsis. Het is de moeite waard om op te merken dat deze effecten niet noodzakelijkerwijs op een voorspelbare of betrouwbare manier optreden, hoewel hogere doses meer kans hebben om het volledige spectrum van effecten te induceren. Ook bijwerkingen worden veel waarschijnlijker bij hogere doses en kunnen verslaving, ernstig letsel of de dood tot gevolg hebben.

Ervaringsverslagen

Er zijn momenteel geen anekdotische verslagen die de effecten van deze verbinding beschrijven binnen onze ervaringsindex. Aanvullende ervaringsverslagen vindt u hier:

• Erowid ervaringskluizen: Coluracetam

Toxiciteit en schadelijk potentieel

De toxiciteit en gezondheidseffecten op lange termijn van recreatief gebruik van coluracetam lijken niet in wetenschappelijk verband te zijn bestudeerd en de exacte toxische dosis is onbekend. Dit komt omdat coluracetam zeer weinig geschiedenis van menselijk gebruik heeft. Anekdotisch bewijs van mensen die coluracetam hebben geprobeerd binnen de gemeenschap suggereert dat er geen negatieve gezondheidseffecten lijken te zijn die worden toegeschreven aan het eenvoudigweg proberen van deze drug in lage tot matige doses door zichzelf en het spaarzaam te gebruiken (maar niets kan volledig worden gegarandeerd).

Het wordt sterk aanbevolen dat men harm reduction-praktijken gebruikt bij het gebruik van deze stof.

Tolerantie en verslavingspotentieel

Het chronische gebruik van Coluracetam kan worden beschouwd als niet verslavend met een laag potentieel voor misbruik. Het lijkt niet in staat te zijn om psychologische afhankelijkheid te veroorzaken bij bepaalde gebruikers.

Tolerantie voor veel van de effecten van Coluracetam ontwikkelt zich bij langdurig en herhaald gebruik. Dit resulteert in gebruikers die steeds grotere doses moeten toedienen om dezelfde effecten te bereiken. Daarna duurt het ongeveer 3 – 7 dagen voordat de tolerantie tot de helft is teruggebracht en 1 – 2 weken om weer terug te zijn bij de uitgangswaarde (bij afwezigheid van verder gebruik). Coluracetam kan kruistolerantie veroorzaken met alle racetam nootropica, wat betekent dat na de consumptie van Coluracetam bepaalde nootropica zoals aniracetam en piracetam een verminderd effect kunnen hebben.

Gevaarlijke interacties

Hoewel veel psychoactieve stoffen redelijk veilig zijn om op zichzelf te gebruiken, kunnen ze plotseling gevaarlijk of zelfs levensbedreigend worden wanneer ze met andere stoffen worden gecombineerd. De volgende lijst bevat enkele bekende gevaarlijke combinaties (hoewel niet gegarandeerd alle combinaties zijn opgenomen). Onafhankelijk onderzoek (bijv. Google, DuckDuckGo) moet altijd worden uitgevoerd om er zeker van te zijn dat een combinatie van twee of meer stoffen veilig is om te consumeren. Sommige van de vermelde interacties zijn afkomstig van TripSit.

• Depressiva (1,4-butaandiol, 2M2B, alcohol, benzodiazepinen, barbituraten, GHB/GBL, methaqualon, opioïden) – Deze combinatie versterkt de spierverslapping, het geheugenverlies, de sedatie en de ademhalingsdepressie die door elkaar worden veroorzaakt. Bij hogere doses kan dit leiden tot een plotseling, onverwacht verlies van bewustzijn, samen met een gevaarlijke hoeveelheid depressieve ademhaling. Er is ook een verhoogd risico op stikken in het braaksel terwijl men bewusteloos is. Als misselijkheid of braken optreedt vóór het bewustzijnsverlies, moeten gebruikers proberen in slaap te vallen in de herstelhouding of een vriend vragen hen daarin te brengen.

• Stimulerende middelen – Het kan gevaarlijk zijn om depressiva te combineren met stimulerende middelen vanwege het risico op een onbedoelde overmatige intoxicatie. Stimulerende middelen maskeren het kalmerende effect van depressiva, dat de belangrijkste factor is die de meeste mensen gebruiken om hun bedwelmingsniveau te meten. Zodra de stimulerende effecten zijn uitgewerkt, zullen de effecten van de depressiva aanzienlijk toenemen, wat leidt tot een versterkte ontremming, verlies van motorische controle, en gevaarlijke black-out toestanden. Deze combinatie kan ook leiden tot ernstige uitdroging als de vochtinname niet goed in de gaten wordt gehouden. Als men ervoor kiest deze stoffen te combineren, moet men zich strikt houden aan een vooraf ingesteld schema waarbij slechts een bepaalde hoeveelheid per uur wordt gedoseerd totdat een maximumdrempel is bereikt.

• Dissociativa – Deze combinatie kan op onvoorspelbare wijze het geheugenverlies, de sedatie, het verlies van de motorische controle en de waanideeën versterken die door elkaar kunnen worden veroorzaakt. Het kan ook leiden tot een plotseling bewustzijnsverlies dat gepaard gaat met een gevaarlijke mate van ademhalingsdepressie. Als misselijkheid of braken optreedt voordat het bewustzijn wordt verloren, moeten gebruikers proberen in slaap te vallen in de herstelhouding of een vriend hen daarin laten brengen.

Wettelijke status

Dit gedeelte over de wettelijke status is een stub. Dusdanig kan het onvolledige of verkeerde informatie bevatten. U kunt helpen door het uit te breiden.

Coluracetam, een lid van de racetamfamilie, is momenteel legaal te koop en te verkopen in de meeste landen, maar kan nog per regio verschillen.

• Verenigd Koninkrijk – Coluracetam en andere racetams zijn receptplichtige geneesmiddelen; er staat echter geen straf op het bezit of de invoer ervan.

Literatuur

• Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). MKC-231, een choline opname versterker, verbetert werkgeheugen tekorten en verminderde hippocampale acetylcholine geïnduceerd door ethylcholine aziridinium ion bij muizen. Journal of Neural Transmission, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
• Akaike, A., Maeda, T., Kaneko, S., & Tamura, Y. (1998). Protective Effect of MKC-231, a Novel High Affinity Choline Uptake Enhancer, on Glutamate Cytotoxicity in Cultured Cortical Neurons. Het Japanse Tijdschrift voor Farmacologie, 76(2), 219-222. https://doi.org/10.1254/jjp.76.219
• Shirayama, Y., Yamamoto, A., Nishimura, T., Katayama, S., & Kawahara, R. (2007). Latere blootstelling aan de choline uptake enhancer MKC-231 antagoniseert fencyclidine-geïnduceerde gedragsstoornissen en vermindering van septale cholinerge neuronen bij ratten. European Neuropsychopharmacology, 17(9), 616-626. https://doi.org/10.1016/j.euroneuro.2007.02.011
• Bessho, T., Takashina, K., Eguchi, J., Komatsu, T., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, een choline-uptake enhancer: (1) Langdurige cognitieve verbetering na herhaalde toediening bij met AF64A behandelde ratten. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1019-1025. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0053-4
• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, een choline-opnameversterker: (2) Effect op synthese en afgifte van acetylcholine bij met AF64A behandelde ratten. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1027-1035. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0048-1
• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Kawai, K., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, een choline-opnameversterker: (3) Mode of action of MKC-231 in the enhancement of high-affinity choline uptake. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1037-1046. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0049-0
• Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Piracetam en Piracetam-achtige Drugs. Drugs, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000

Zie ook

• Verantwoord gebruik
• Noopept
• Nootropic
• Stimulant
• Modafinil

• Coluracetam (Wikipedia)
• Coluracetam (TiHKAL / Isomer Design)
• Coluracetam (Examine)