Bosentan (Tracleer®)

Behandelingen voor Pulmonale Hypertensie

Uitgegeven door de Wetenschappelijke Leiderschapsraad van PHA. De informatie is gebaseerd op de etikettering van het geneesmiddel door de Amerikaanse Food and Drug Administration.
Laatst bijgewerkt in november 2013

Download & Print PDF

Wat is bosentan?

Bosentan is een oraal geneesmiddel dat is geclassificeerd als een endotheline-receptorantagonist (ERA) die is goedgekeurd voor de behandeling van pulmonale arteriële hypertensie (PAH) bij patiënten van groep 1 van de Wereldgezondheidsorganisatie (WHO). Het doel van deze therapie is het inspanningsvermogen te verbeteren en de progressie van de ziekte te vertragen. Onderzoeksstudies die de doeltreffendheid van het geneesmiddel aantoonden, omvatten meestal patiënten met symptomen die werden beoordeeld als WHO functionele klasse II-III. Bosentan werd in 2001 door de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) goedgekeurd voor PAH.

Hoe werkt bosentan?

Bosentan werkt door endotheline te blokkeren, een stof die door het lichaam wordt gemaakt. Endotheline zorgt ervoor dat de bloedvaten zich vernauwen (vernauwen). Het veroorzaakt ook een abnormale groei van de spieren in de wanden van de bloedvaten in de longen. Deze vernauwing verhoogt de druk die nodig is om het bloed door de longen te persen om zuurstof te krijgen. Door de werking van endotheline te blokkeren, waardoor de bloedvaten zich ontspannen, verlaagt bosentan de pulmonale bloeddruk naar het hart en verbetert de werking ervan. Dit resulteert over het algemeen in de mogelijkheid om actiever te zijn. Onderzoeksstudies hebben deze verbetering geverifieerd.

Hoe wordt bosentan gegeven?

Bosentan wordt oraal ingenomen, met of zonder voedsel. Er zijn twee door de FDA goedgekeurde doses; 62,5 mg (oranje-wit en rond) of 125 mg (oranje-wit en ovaal). De artsen van de patiënten zullen beslissen welke sterkte voor hen geschikt is.

Hoe krijgen patiënten bosentan?

Bosentan is een medicijn met beperkte distributie, wat betekent dat het niet bij een lokale apotheek kan worden gekocht. Het moet worden voorgeschreven door een arts via het Tracleer® Access Program (TAP) en de goedkeuring van de verzekering moet worden verkregen voordat de therapie wordt gestart. TAP stuurt de aanvraag door naar een gespecialiseerde apotheek. Bosentan wordt vervolgens maandelijks naar de patiënten gestuurd door een van de volgende gespecialiseerde apotheken: Accredo Health Group Inc, Aetna Specialty Pharmacy, AllianceRx Walgreens Prime, CVS Caremark, Cigna Tel-Drug, CuraScript, Kaiser Permanente Specialty Pharmacy.

Wil de verzekering bosentan betalen?

De verwachting is dat de meeste ziektekostenverzekeringsplannen een deel van de kosten van deze medicatie zullen betalen. Afhankelijk van uw soort verzekering, kunt u in aanmerking komen voor hulp van het bedrijf dat uw therapie produceert of van een non-profit liefdadigheidsinstelling. Ga voor meer informatie naar www.PHAssociation.org/Help of bel 301-565-3004.

Wat zijn de vaak voorkomende bijwerkingen van bosentan?

Bosentan wordt over het algemeen goed verdragen. De meest voorkomende bijwerkingen zijn:

  • Zwellen van benen of buik (vochtretentie)
  • Infecties van de luchtwegen

Vochtretentie is een bekende bijwerking van ERA’s. Dit werd voor het eerst waargenomen in de klinische proefstudies met bosentan. De zwelling was over het algemeen mild en kwam vaker voor bij oudere volwassen patiënten. Het is belangrijk dat u uw arts op de hoogte stelt als u zwelling of andere bijwerkingen ervaart. Behandeling kan nodig zijn, waaronder het verminderen van zout en vocht in uw dieet, evenals een waterpil (diureticum) om een verhoogde vochtafvoer via de nieren te bevorderen.

Het aantal rode bloedcellen kan bij sommige patiënten dalen, maar zelden is een bloedtransfusie nodig.

De ontwikkeling van verhoogde leverfunctietesten (LFT’s) worden uitgevoerd, gemeten in bloedmonsters tot meer dan driemaal de bovengrens van normaal kan worden waargenomen bij maximaal 10% van de patiënten die deze medicatie krijgen.

Daling van de hoeveelheid sperma is waargenomen bij mannen die bosentan gebruiken.

Hoe worden de bijwerkingen van bosentan gecontroleerd?

Omwille van de mogelijke schade aan de lever moeten leverfunctietests (LFT’s) worden afgenomen vóór het begin van de therapie en elke maand zolang een patiënt bosentan krijgt. Een arts zal een patiënt begeleiden bij het beheren van zijn leverenzymen als deze verhoogd worden. Dit kan betekenen dat een patiënt moet stoppen met de medicatie.

Bosentan moet worden gestopt als het bloedonderzoek naar leverenzymen (LFT’s) gepaard gaat met tekenen en symptomen van een abnormale leverfunctie of letsel, of met een verhoogd totaal bilirubine (een andere bloedtest voor de leverfunctie) tot meer dan 2 maal normaal.

Omwille van de mogelijke schade voor de foetus moeten vrouwen ook een zwangerschapstest ondergaan vóór het begin van de therapie en op maandelijkse basis terwijl ze bosentan krijgen.

Het aantal rode bloedcellen moet één en drie maanden na het begin van de bosentan-therapie worden gecontroleerd. Dit moet vervolgens eenmaal per drie maanden worden gecontroleerd zolang een patiënt bosentan krijgt.

Wat zijn overwegingen voor het gebruik van bosentan bij speciale populaties?

Bosentan mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap. In onderzoek bij ratten en konijnen is aangetoond dat bosentan schadelijk is voor de foetus. Patiënten mogen niet zwanger worden terwijl zij bosentan gebruiken. In onderzoek bij ratten en konijnen is aangetoond dat bosentan schadelijk is voor de foetus. Daarom worden bij het gebruik van bosentan twee vormen van anticonceptie aanbevolen om zwangerschap te voorkomen: Chirurgische behandeling om zwangerschap te voorkomen, zoals een eileiderligatie en; een Copper T380A of LNg 20 intra-uterien apparaat (IUD). Bovendien wordt een zwangerschapstest geadviseerd vóór het begin van bosentan en daarna maandelijks. Als een patiënte tijdens het gebruik van bosentan zwanger wordt, moet zij stoppen met bosentan en onmiddellijk haar arts op de hoogte stellen. Het is niet bekend of bosentan overgaat in de moedermelk; daarom mogen zogende moeders geen bosentan innemen.

Er is geen onderzoek geweest om vast te stellen of bosentan veilig of werkzaam is voor kinderen.

Bosentan wordt niet aanbevolen bij patiënten met een significante leverziekte.

Voor patiënten met een significante nierziekte hoeft de dosis bosentan niet te worden gewijzigd.

Kan een patiënt allergisch zijn voor bosentan?

Dit is mogelijk, maar niet waarschijnlijk.

Wat zijn belangrijke geneesmiddeleninteracties met bosentan?

Bosentan wordt door het lichaam afgebroken op een manier die kan leiden tot belangrijke interacties met andere geneesmiddelen die de patiënt mogelijk tegelijkertijd gebruikt.

Bosentan kan het vermogen van anticonceptiepillen om zwangerschap te voorkomen verminderen.

Bosentan mag niet worden gebruikt met cyclosporine A of glyburide.

Ritonavir of ritonavir-bevattende combinatiemedicijnen vereisen een speciale aanpak en dosiswijzigingen als ze met bosentan worden gebruikt. De dosering moet door de arts worden aangepast.

Bij patiënten die cholesterolverlagende medicijnen krijgen, moeten de cholesterolspiegels zorgvuldig worden gecontroleerd om te bepalen of de dosis van de cholesterolmedicatie moet worden gewijzigd.

Bij patiënten die rifampine en bosentan gebruiken, kunnen de medicijnspiegels worden gewijzigd. De LFT’s moeten ook zorgvuldig worden gecontroleerd.

Op basis van dierstudies moet voorzichtigheid worden betracht als tacrolimus en bosentan samen worden gebruikt. Dit is niet bij mensen onderzocht.

De bloedspiegels van bosentan kunnen worden verhoogd bij gebruik met ketoconazol.

Weliswaar zijn er veranderingen in de geneesmiddelspiegels in het bloed bij gecombineerd gebruik van sildenafil en bosentan, maar de verschillen lijken klinisch niet van belang te zijn.

Patiënten moeten de medicijnen (inclusief vrij verkrijgbare en kruidenpreparaten) die zij momenteel gebruiken met hun arts bespreken, zodat mogelijke of bekende interacties tussen geneesmiddelen kunnen worden vermeden.

Om belangenverstrengelingen voor leden van de SLC te bekijken, bezoek: Mededelingen

Leave a Reply