Sytisine

Identification

Name Cytisine Accession Number DB09028 Description

Cytisineは、マメ科のラバーナム属およびCytisus属から得られる天然アルカロイドで、その作用機序は以下のように考えられています。 最近の研究により、ニコチン置換療法に比べ、より効果的で、より手頃な価格の禁煙治療薬であることが示されています。 シチシンは、バプティトキシンまたはソフォリンとも呼ばれ、1964年から禁煙補助剤として使用されていますが、中央・東ヨーロッパ以外の地域では、比較的知られていません。 シチシンは、半減期が4.8時間のニコチン性アセチルコリン部分作動薬である。 タベックス（ソファーマ・AD社が販売するシチシンのブランド名）を用いた最近の第III相臨床試験では、バレニクリンと同様の効果が、数分の一のコストで確認されています。

Type Small Molecule Groups Experimental Structure

シチシン（DB09028）の構造

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重量平均値です。 190.2417
Monoisotopic: 190.11061308 化学式 C11H14N2O 類義語

• (1R,5S)-1,2,3,4,5,6-Hexahydro-1,5-methano-8H-pyridodiazocin-8-one
• Baptitoxine
• Sophorine
• Ulexin

Pharmacology

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効能

禁煙に使用可能

Toxicity

The therapeutic index of cytisine is wide.- （シチシンの治療指標は広い）。大量に服用すると呼吸を妨げ、死に至ることもある。MSDSより：orl-mus LD50:101 mg/kg ipr-mus LD50:8550 ug/kg ivn-mus LD50:1730 ug/kg scu-rat LD50:8750 ug/kg

影響を受ける生物 不明 経路 不明 Pharmacogenomic Effects/ADRs 不明

Interactions

Drug Interactions

Not Available Food Interactions Not Available

Products

International/Other Brands Tabex (Sopharma AD)

Categories

ATC Codes N07BA04 – Cytisine

• N07BA – Drugs used in nicotine dependence

（ニコチンの依存症に使用する医薬品

• N07B – DRUGS USED IN ADDICTIVE DISORDERS
• N07 – OTHER NERVOUS SYSTEM DRUGS
• N – NERVOUS SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description この化合物はチシンおよび誘導体と呼ばれる有機化合物のクラスに属している。 ピリジン環とピペリジン環が縮合した四環式ケトンであるシチシン骨格に基づく構造を持つルピンのアルカロイドであり、ピリダジアゾシン-8-オンを形成する。 王国 有機化合物 Super Class Alkaloids and derivatives Class Lupin alkaloids Sub Class Cytisine and derivatives Direct Parent Cytisine and derivatives Alternative Parents Pyridinones / Aralkylamines / Piperidines / Heteroaromatic compounds / Lactams / Dialkylamines / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Organooxygen compounds / Organic Oxide / Hydrocarbon derivatives show 1 more Substituents Amine / Aralkylamine / Aromatic heteropolycyclic 化合物 / アザサイクル / シチシン / ヘテロ芳香族化合物 / 炭化水素誘導体 / ラクタム / 有機窒素化合物 / 有機酸化物 / 有機酸素化合物 / 有機ヘテロ環化合物 / 有機窒素化合物 / 有機酸素化合物 / 有機プニクトゲン化合物 / ピペリジン / ピリジン / 第二脂肪族アミン / 第二アミン もっと見る 10分子構造芳香族複素多環化合物 外部記述子 有機複素三環式化合物。 アルカロイド、二級アミノ化合物、架橋化合物、ラクタム（CHEBI:4055）

Chemical Identifiers

UNII 53S5U404NU CAS番号 485-35-8 InChI Key ANJTVLIZGCUXLD-DTWKUNHWSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Synthesis Reference

ORGANIC SYNTHES, 2006, 83, 141.に記載されている。 “Synthesis of (+)-(1R,@S,9S)-11-Methyl-7,11-Diazatricyclotridecane, a (+)sparteine surrogate,” DOI: 10.15227/orgsyn.083.0141

General References

1. Walker N, Howe C, Glover M, McRobbie H, Barnes J, Nosa V, Parag V, Bassett B, Bullen C: 禁煙のためのCytisine対ニコチン。 N Engl J Med. 2014 Dec 18;371(25):2353-62. doi: 10.1056/NEJMoa1407764.
2. Houlihan LM, Slater Y, Guerra DL, Peng JH, Kuo YP, Lukas RJ, Cassels BK, Bermudez I.（英語）。 また、”acetylcholine “受容体であるα7、α4β2、α4β4に対するシチシンとその臭素化イソステアの活性を検討した。 J Neurochem. 2001 Sep;78(5):1029-43.
3. Tutka P, Zatonski W: Cytisine for the treatment of nicotine addiction: from a molecule to therapeutic efficacy. Pharmacol Rep. 2006 Nov-Dec;58(6):777-98.
4. Cooper JC, Gutbrod O, Witzemann V, Methfessel C: Xenopus oocytesで発現したラット胎児筋由来のニコチン性アセチルコリン受容体の薬理学的特性。 Eur J Pharmacol. 1996 Aug 15;309(3):287-98.

外部リンク KEGG Drug D07770 KEGG Compound C10763 PubChem Compound 10235 PubChem Substance 310264982 ChemSpider 9818 BindingDB 50143282 RxNav 1723152 ChEBI 4055 ChEMBL CHEMBL497939 ZINC ZINC000001599730 PDBe Ligand C5E Drugs.Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Cytisine PDB Entries 4bqt / 5syo MSDS

Clinical Trials

臨床試験

募集治療＜8043>禁煙中。 Smoking

終了

終了

Pharmacoeconomics

メーカー

包装業者

剤形

Prices Not Available Patents Not Available

Properties

State Solid Experimental 物性値

予想 物性値

1.06

LogS LogS

。

Predicted ADMET Features Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Not スペクトル

ターゲット

種類 タンパク質 生物 ヒト 薬理作用

不明

作用

Agonist

一般機能 Ligand->

リガンド->

Targets=Targets=Targets>

Unknown

Actions=Unknown

Agonist

1. Walker N, Howe C, Glover M, McRobbie H, Barnes J, Nosa V, Parag V, Bassett B, Bullen C: 禁煙のためのサイタイシンとニコチンの比較。 N Engl J Med. 2014 Dec 18;371(25):2353-62. doi: 10.1056/NEJMoa1407764.
2. Houlihan LM, Slater Y, Guerra DL, Peng JH, Kuo YP, Lukas RJ, Cassels BK, Bermudez I.（英語）。 また、”acetylcholine “受容体であるα7、α4β2、α4β4に対するシチシンとその臭素化イソステアの活性を検討した。 J Neurochem. 2001 Sep;78(5):1029-43.

種類 タンパク質 生物 ヒト 薬理作用

不明

作用

Agonist

一般機能 毒物結合特異機能 アセチルコリン結合後、AChRは全てのサブユニットに影響する広範囲の構造変化によって応答し、細胞膜上のイオン伝導チャンネルを開放に至らせる。 このチャネルは… 遺伝子名 CHRNA7 Uniprot ID P36544 Uniprot Name Neuronal acetylcholine receptor subunit alpha-7 分子量 56448.925 Da

1. Walker N, Howe C, Glover M, McRobbie H, Barnes J, Nosa V, Parag V, Bassett B, Bullen C: 禁煙のためのサイタイシンとニコチンの比較。 N Engl J Med. 2014 Dec 18;371(25):2353-62. doi: 10.1056/NEJMoa1407764.
2. Houlihan LM, Slater Y, Guerra DL, Peng JH, Kuo YP, Lukas RJ, Cassels BK, Bermudez I.（英語）。 また、”acetylcholine “受容体であるα7、α4β2、α4β4に対するシチシンとその臭素化イソステアの活性を検討した。 J Neurochem. 2001 Sep;78(5):1029-43.

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

Agonist

一般機能 リガンドゲートのイオンチャネル活性 特定機能 アセトルコリンを結合後、。 AChRは、すべてのサブユニットに影響を与える広範な構造変化によって反応し、細胞膜を横断するイオン伝導チャネルを開口する。 遺伝子名 CHRNA3 Uniprot ID P32297 Uniprot Name Neuronal acetylcholine receptor subunit alpha-3 分子量 57479.54 Da

1. Walker N, Howe C, Glover M, McRobbie H, Barnes J, Nosa V, Parag V, Bassett B, Bullen C: 禁煙のためのサイタイシンとニコチンの比較。 N Engl J Med. 2014 Dec 18;371(25):2353-62. doi: 10.1056/NEJMoa1407764.
2. Houlihan LM, Slater Y, Guerra DL, Peng JH, Kuo YP, Lukas RJ, Cassels BK, Bermudez I.（英語）。 また、”acetylcholine “受容体であるα7、α4β2、α4β4に対するシチシンとその臭素化イソステアの活性を検討した。 J Neurochem. 2001 Sep;78(5):1029-43.

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

Agonist

一般機能 アセチルコリン活性カチオン選択チャネル活性 特定機能アセチルコリン結合後、, AChRは、すべてのサブユニットに影響を与える広範な構造変化によって反応し、細胞膜を横断するイオン伝導性チャネルを開くことになる。 遺伝子名 CHRNA6 Uniprot ID Q15825 Uniprot Name Neuronal acetylcholine receptor subunit alpha-6 分子量 56897.745 Da

1. Walker N, Howe C, Glover M, McRobbie H, Barnes J, Nosa V, Parag V, Bassett B, Bullen C: 禁煙のためのサイタイシンとニコチンの比較。 N Engl J Med. 2014 Dec 18;371(25):2353-62. doi: 10.1056/NEJMoa1407764.
2. Houlihan LM, Slater Y, Guerra DL, Peng JH, Kuo YP, Lukas RJ, Cassels BK, Bermudez I.（英語）。 また、”acetylcholine “受容体であるα7、α4β2、α4β4に対するシチシンとその臭素化イソステアの活性を検討した。 J Neurochem. 2001 Sep;78(5):1029-43.

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

部分作動薬

一般機能 リガンドゲートイオンチャネル活性 特定機能 アセチルコリン結合後, AChRは、すべてのサブユニットに影響を与える広範な構造変化によって反応し、細胞膜透過性のイオン伝導チャネルを開口させる。.. 遺伝子名 CHRNB2 Uniprot ID P17787 Uniprot Name Neuronal acetylcholine receptor subunit beta-2 Molecular Weight 57018.575 Da

1. Rollema H, Shrikhande A, Ward KM, Tingley FD 3rd, Coe JW, O’Neill BT, Tseng E, Wang EQ, Mather RJ, Hurst RS, Williams KE, de Vries M, Cremers T, Bertrand S, Bertrand D: ニコチン性アセチルコリンα4β2受容体部分作動薬であるバレニクリン、シチシン、ダイアニクリンの前臨床試験の特性は、ニコチン依存症に対する臨床効果につながるものである。 Br J Pharmacol. 2010年5月;160（2）：334から45まで。

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Drug created on December 19, 2014 16:51 / Updated on January 07, 2021 03:13

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