Articles /

Gilteritinib

Identification

Name Gilteritinib Accession Number DB12141 Description

ASP2215としても知られているGilteritinibは、FLT3チロシンキナーゼ阻害剤の低分子で、このグループの他の薬剤と比較するとより高い選択性と効力を示しています1。 これはピラジンカルボキサミド誘導体で、FLT3に対して高い選択性を示し、他の治療薬で観察されるc-Kit駆動の骨髄抑制を防ぐ5 GilteritinibはAstellas Pharmaが開発し、2018年11月28日にFDAが承認したものです。 本剤は、オーファンドラッグとしてファストトラックおよび優先審査に指定され、設計された後に承認されたものです7。

タイプ Small Molecule Groups Approved, 調査中の構造

Thumb
3D

ダウンロード

類似構造

ギルテリチニブ（DB12141）の構造 ×
画像
Close

重量平均値。 552.724
Monoisotopic: 552.353637309 化学式 C29H44N8O3 類義語

  • Gilteritinib

外部ID

  • ASP-2215

Pharmacology

Pharmacology

業界唯一の完全接続ADMETデータセットで創薬研究を加速、最適な方法とは。
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery
Accelerate your drug discovery researchers with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Indication

ギルテリチニブは、FDAによりFLT3変異が検出された再発または難治性の急性骨髄性白血病の成人患者の治療に適応されます。承認された検査法です。 この適応は、LeukoStrat CDx FLT3 Mutation Assayなどのギルテリチニブとともに使用するコンパニオン診断薬に拡大されました7

急性骨髄性白血病は、血液と骨髄に影響を与え、急速に進行するがんです。 この疾患では、正常な血液細胞の数が減少し、継続的に輸血を行う必要があります8。

関連疾患

  • FLT3活性化変異を有する再発又は難治性の急性骨髄性白血病

禁忌 & Blackbox Warning Contraindications

禁忌 & Blackbox Warning
当社の市販データを用いて、危険有害性および禁忌、副作用に関する重要情報にアクセスすることが可能です。

詳細はこちら
リスク、禁忌、副作用に関するブラックボックス警告
詳細はこちら

薬力学

前臨床試験において、gilteritinibは野生型受容体のIC50が5nM、0.ITD変異型では0.7-1.8nM、TKD変異型では他の治療薬と同等の阻害効果を示した。 また、急性骨髄性白血病の FLT3 の活性を調節することが知られている受容体チロシンキナーゼ AXL をギルテリチニブが阻害することを示すデータも得られました。

第1/2相臨床試験において、ギルテリチニブは複合完全奏効率41％、全奏効率52％、奏効期間中央値20週間、全生存期間中央値31週間であることが示された1。

第3相臨床試験において、ギルテリチニブは21%の患者で完全寛解または部分的な血液学的回復を伴う完全寛解を報告した7

作用機序

ギルテリチニブはFLT3受容体の変異である内部タンデム重複（ITD）とチロシンキナーゼ領域（TKD）を強力に阻害する選択性のある薬剤である2。 FLT3 と AXL は、癌細胞の増殖に関与する分子です。4 ギルテリチニブの活性は、FLT3 のリン酸化とその下流の STAT5、ERK、AKT などの標的を阻害します6。

FLT3膜貫通型チロシンキナーゼへの関心は、急性骨髄性白血病患者の約30％が変異により活性化したアイソフォームを有するという研究報告から高まりました1。同様に、変異ITDは患者の予後不良と関連し、変異TKDはFLT3チロシンキナーゼ阻害剤に対する耐性メカニズムを生じ、AXLチロシンキナーゼは化学療法に対して耐性メカニズムを生じがちでした4。

AT チロシン –

標的 作用 組織
AReceptor-type tyrosine-?プロテインキナーゼ FLT3
阻害剤
 ヒト
NS セロトニン受容体
阻害剤
 ヒト
阻害剤
 ヒト
AALKチロシンキナーゼ受容体
阻害剤
 ヒト

吸収

前臨床試験で、。 ギルテリチニブの最大血漿濃度は経口投与2時間後に観察され、その後4〜8時間後に最大腫瘍内濃度が観察された。 最大濃度およびAUCは投与量に応じて変化し、それぞれ374 ng/ml および6943 ng.h/ml と報告された6。定常血漿中濃度は投与後15日以内に到達し、約10倍の生物濃縮が認められる9

ヒトでの空腹時では、tmaxは4-6時間であると報告されている。 高脂肪食の摂取により、Cmax及びAUCはそれぞれ26％及び10％減少し、tmaxは2時間遅延した。10 分布容積

見かけの中心及び末梢分布容積はそれぞれ1092 L及び1100 Lと推定された。 10

タンパク質結合性

ギルテリチニブは血漿タンパク質と結合しやすく、投与量の94％を占めると報告されている。 この比率から、主な結合蛋白は血清アルブミンである。10 代謝

ギルテリチニブは、主に肝臓でCYP3A4の活性により代謝される。 代謝はN-脱アルキル化反応と酸化反応によって行われ、代謝物M17、M16、M10が形成される。 血漿中濃度から、主要な形態は未変化体である11。

Hover over products below to view reaction partners

  • Gilteritinib
    • Gilteritinib M10 + Gilteritinib M16
      • Gilteritinib M17

      排泄経路

      投与量から主に糞中に排泄されて64.5％であり、排泄された後の体積は1.5％である。16.4%は未変化体または代謝物として尿中に回収される11。

      半減期

      ギルテリチニブの半減期（中央値）は約45～159時間と報告されています9

      クリアランス

      ギルテリチニブの推定クリアランスは14.85 L/h です10

      副作用 メディカルエラー

      &体系的な副作用データで医療過誤を削減し治療成果を改善します。
      Learn more
      Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
      Learn more

      Toxicity

      Gilteritinib is not reported to mutagenic bacterial mutagenesis assays and clastogenic in aberration test assays in Chinese hamster lung cells.This is the toxicity is not reported by a bacterial Mutation Assays in Chinese hamster lung cells. しかし、マウス骨髄における小核の誘発、精巣における生殖細胞の変性・壊死、精巣巨細胞形成、副睾丸管上皮の単細胞壊死は陽性であった。Label

      影響を受ける生物

      • Humans

      Pathways Not Available Pharmacogenomic Effects/ADRs Not Available

      Interactions

      Drug Interactions

      This information should not be interpreted without a help of healthcare provider. 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
      • Approved
      • Vet approved
      • Nutraceutical
      • Illicit
      • Withdrawn
      • Investigational

        • （調査中

      • 実験
      • すべての薬物
      薬 相互作用
      Integrated drug- Drugs医薬品
      相互作用
      Abaloparatide Gilteritinib と併用すると治療効果が減少する可能性があります。
      Abametapir GilteritinibとAbametapirを併用すると血清濃度が上昇する可能性がある。
      アバタセプト アバタセプトとの併用により、ギルテリチニブの代謝が増加することがある。
      アベマキシクリブ ギルテリチニブと併用すると、アセラマキシクリブの排泄量が減少することがある。
      アビラテロン アビラテロンとの併用により、ギルテリチニブの代謝が低下することがある。
      アカラブルチニブ アカラブルチニブとの併用により、ギルテリチニブの代謝が低下することがある。
      アセブトロール アセブトロールとギルテリチニブを併用するとQTc延長のリスク又は重症度が増加する可能性があります。
      アセノクマロール アセノクマロールはギルテリチニブを併用するとその代謝が減少する可能性があります。
      Acetaminophen Acetaminophen との併用により Gilteritinib の代謝が増加することがある。
      Acetazolamide Acetazolamide との併用により Gilteritinib の代謝が減少することがある。
      Interactions

      Improve patient outcomes
      Build effective decision support tools with the most comprehensive drug-drug interaction checker with the industry’s in the industry.

      詳細はこちら

      食品との相互作用

      • グレープフルーツ製品は避ける。 グレープフルーツはCYP3A代謝を阻害するため、ギルテリチニブの血清濃度を上昇させる可能性があります。
      • セントジョーンズワートは避けてください。 このハーブはCYP3A4とp-糖蛋白を誘導し、ギルテリチニブの血清濃度を低下させる可能性があります。
      • 毎日同じ時刻に服用してください。
      • 食事の有無に関係なく服用してください。

      Products

      Products

      Comprehensive & structured drug product info
      Application numberからproduct codeまで、弊社の商用データセットで異なるIDを接続します。
      詳細
      様々な識別子を当社のデータセットに簡単に接続
      詳細

      製品成分

      成分 UNII CAS InChI Key
      Gilteritinib fumarate 5RZZ0Z1GJT1254053-」は、「Gilteritinib fumarate」を意味します。84-3 UJOUWHLYTQFUCU-WXXKFALUSA-N

      Brand Name Prescription Products

      40mg

      Astellas Pharma Inc 20->

      Name Dosage Strength Route Labeller Marketing 開始 マーケティング終了 地域 画像
      Xospata Tablet 40mg/1 Oral Astellas Pharma US, Inc. 2018-11-29 該当なし USUS flag
      Xospata Tablet Oral 2002-03 非該当 カナダカナダ国旗
      Xospata 錠剤.T錠, フィルムコーティング 40 mg 経口 Astellas Pharma Europe Bv 2021-01-…12 非該当 EUEU flag

      カテゴリー

      ATCコード L01XE54 – Gilteritinib

      • L01XE – Protein kinase inhibitors
      • L01X – Other AntineOPLASTIC AGENTS
      • L01 – AntineOPLASTIC AGENTS
      • L – AntineOPLASTIC AND IMMUNOMODULATING AGENTS

      Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description フェニルピペリジンと呼ばれる有機化合物のクラスに属する化合物である。 ピペリジンとフェニル基が結合したフェニルピペリジン骨格を有する化合物である。 王国 有機化合物 Super Class Organoheterocyclic compounds Class Piperidines Sub Class Phenylpiperidines Direct Parent Phenylpiperidines Alternative Parent Pyrazinecarboxamides / Aminophenyl ethers / Methoxyanilines / 2-heteroaryl carboxamides / Phenoxy compounds / Anisoles / Methoxybenzenes / Dialkylarylamines / Alkyl aril ethers / Secondary alkylarylamines / Aminopiperidines / Aminopyrazines / N- …メチルピペラジン / オキサン / イミドラクタム / ビニルアミド / ヘテロ芳香族化合物 / トリアルキルアミン / カルボン酸一級アミド / アミノ酸及びその誘導体 / ジアルキルエーテル / アザシクロ化合物 / オキサシクロ化合物 / 有機酸化物 / 炭化水素誘導体 show 15 more 置換基1,4-ジアジナン / 2-ヘテロアリールカルボキサミド / 4-ヘテロアリールカルボキサミドアミノピペリジン / アルキルアリールエーテル / アミン / アミノ酸またはその誘導体 / アミノフェニルエーテル / アミノピラジン / アニリンまたは置換アニリン / アニソール / 芳香族複素単環化合物 /アザシクル / ベンゾイド カルボキサミド基 / カルボン酸誘導体 / ジアルキルエーテル / ジアルキルアリールアミン / エーテル / ヘテロ芳香族化合物 / 炭化水素誘導体 / イミドラクタム / メトキシアニリン / メトキシベンゼン / 単環ベンゼン部位 / N-.アルキルピペラジン / N-メチルピペラジン / 有機窒素化合物 / 有機酸化物 / 有機酸素化合物 / 有機窒素化合物 / 有機酸素化合物 / オキササイクル / オキサン / フェノールエーテル / フェノキシ化合物 / フェニルピペリジン / ピペラジン / カルボン酸一級アミド / ピラジン / ピラジンカルボン酸またはその誘導体 / ピラジン / フェニルピペリジン / ピラジン / カルボン酸二級アミド / ピラジン / フェニルピペラジン / フェニルピペラジン / ピペラジン / フェニルピペリジン / フェニルピペラジン / フェニルニトロピン / フェニルニトロピン ピラジンカルボキサミド / 2級脂肪族・芳香族アミン / 2級アミン / 3級脂肪族アミン / 3級アミン / ビニロガスアミド show 36 more Molecular Framework Aromatic heteromonoclic compounds External Descriptors Not Available

      Chemical Identifiers

      UNII 66D92MGC8M CAS number 1254053-43-4 InChI Key GYQYAJJFPNQOOW-UHFFFAOYSA-N InChI

      InChI=1S/C29H44N8O3/c1-4-23-28(31-20-9-17-40-18-10-20)34-29(26(33-23)27(30)38)32-21-5-6-24(25(19-21)39-3)37-11-7-22(8-12-37)36-15-13-35(2)14-16-36/h5-6,19-20,22H,4,7-18H2,1-3H3,(H2,30,38)(H2,31,32,34）＜8362＞IUPAC名＜1834＞6-エチル-3-（｛3-メトキシ-4-フェニル｝アミノ）-5-ピラジン-2-．carboxamide

      SMILES

      CCC1=C(NC2CCOCC2)N=C(NC2=CC=C(N3CCC(CC3)N3CCN(C)CC3)C(OC)=C2)C(=N1)C(N)=O

      一般文献

      1. ストーンRM: どのFLT3阻害剤が最も有望か？ Best Pract Res Clin Haematol. 2018 Dec;31(4):401-404. doi: 10.1016/j.beha.2018.09.008. Epub 2018 Sep 20.
      2. Fathi AT, Chen YB: The role of FLT3 inhibitors in the treatment of FLT3-mutated acute myeloid leukemia.（FLT3変異急性骨髄性白血病治療におけるFLT3阻害剤の役割）. Eur J Haematol. 2017 Apr;98(4):330-336. doi: 10.1111/ejh.12841. Epub 2017 Jan 19.
      3. Antar A, Otrock ZK, El-Cheikh J, Kharfan-Dabaja MA, Battipaglia G, Mahfouz R, Mohty M, Bazarbachi A: Inhibition of FLT3 in AML: a focus on sorafenib. Bone Marrow Transplant. 2017 Mar;52(3):344-351. doi: 10.1038/bmt.2016.251. Epub 2016 Oct 24.
      4. Thom C：ASP2215の予備データ：急性骨髄性白血病患者における忍容性と有効性。 Future Oncol. 2015 Sep;11(18):2499-501. doi: 10.2217/fon.15.188. Epub 2015 Aug 17.
      5. Lee LY, Hernandez D, Rajkhowa T, Smith SC, Raman JR, Nguyen B, Small D, Levis M: Preclinical studies of gilteritinib, a next-generation FLT3 inhibitor. Blood. 2017 Jan 12;129(2):257-260. doi: 10.1182/blood-2016-10-745133. Epub 2016 Dec 1.
      6. Mori M, Kaneko N, Ueno Y, Yamada M, Tanaka R, Saito R, Shimada I, Mori K, Kuromitsu S: Gilteritinib, a FLT3/AXL inhibitor, shows antileukemic activity in mouse model of FLT3 mutated acute myeloid leukemia. Invest New Drugs. 2017 Oct;35(5):556-565. doi: 10.1007/s10637-017-0470-z. Epub 2017 May 17.
      7. FDAニュース
      8. NIHニュース
      9. 米国臨床腫瘍学会
      10. 臨床試験

      外部リンク PubChem 化合物 49803313 PubChem Substance 347828438 ChemSpider 32055842 BindingDB 144315 RxNav 2105806 ChEBI 145372 ChEMBL CHEMBL3301622 ZINC ZINC000113476229 PDBe Ligand C6F Wikipedia AXL_receptor_tyrosine_kinase AHFS Codes

      • 10:00.00 – Antineoplastic Agents

      PDB Entries 6jqr / 7ab1

      臨床試験

      臨床試験

      急性骨髄性白血病（AML）

      治療

      ＜6631> Acute Myeloid Leukemia (AML) / Acute Myeloid Leukemia With FMS- ＜6631>急性骨髄性白血病の治療法。チロシンキナーゼ（FLT3）変異体

      Active Not Recruiting

      Acute Myeloid Leukemia With FMS-

      Activate Not Recruiting

      急性骨髄性白血病（AML）

      急性骨髄性白血病（AML）／骨髄異形成症候群（芽球過多型）-

      治療中

      Acute Biphenotypic Leukemia (ABL) / Acute Myeloid Leukemia (AML) / Acute.Blue（急性灰白髄炎）の治療法。 再発性骨髄性白血病 / 芽球期慢性骨髄性白血病、BCR-ABL1陽性 / 骨髄有核細胞の芽球10％以上 / 末梢血白血球の芽球10％以上 / De Novo Myelodysplastic Syndrome / 骨髄異形成症候群 / 前治療骨髄異形成症候群 / 再発性慢性骨髄性白血病, BCR-ABL1陽性／難治性急性骨髄性白血病（AML）／難治性慢性骨髄性白血病（BCR-ABL1陽性）／二次性急性骨髄性白血病（二次性AML, sAML) / 未治療成人急性骨髄性白血病

      の項を参照。

      急性骨髄性白血病（AML）

      Phase Status Purpose Conditions Count
      3Active Not Recruiting Treatment 2
      3 Active Not Recruiting FMS-を有する急性骨髄性白血病（AML）／急性骨髄性白血病チロシンキナーゼ（FLT3）／内部タンデム重複（ITD）変異 ＜8829＞ 1＜8829＞
      3＜8829＞ Act Not Recruiting Treatment 1
      3 Treatment Acute Myeloid Leukemia With FMS- Treatment Treatment 治療法チロシンキナーゼ（FLT3）変異 1
      3 募集中 治療中 治療中 11
      3 募集中 治療中 募集中 3 募集中2 1
      2 Recruiting Treatment 1
      2 募集中 治療 急性骨髄性白血病（AML） 1
      1 Active Not Recruiting Treatment 1
      完成 Basic Science Healthy Volunteer（ボランティア / 肝機能障害 1

      Pharmacoeconomics

      メーカー

      Not Available

      Packagers

      Not Available

      Dosage Form

      40 mg/1

      Tablet

      40 mg Tablt.Of.Inc, フィルムコート

      40 mg

      Form Route Strength
      Tablet Oral
      Oral 経口
      錠剤。 フィルムコーティング 経口

      価格 不明 特許

      No

      2015-03->

      特許番号 小児用延長 承認 期限（推定） 地域
      US9487491 2016-11-08 2030-07-28 USUS flag
      US8969336 No 2031-01-27 USUS flag
      US10786500 No 2016-07-01 2036-07->01 USUS flag

      Properties

      State Solid Experimental Properties

      の項参照。

      水溶性

      Property 値 ソース
      沸点（℃） 760mmHgで696℃ 「MSDS」
      <1 mg/mL ‘MSDS’
      logP 99 ‘MSDS’

      予測特性

      0.0223 mg/mL

      2.79

      159.084 m3-mol-1

      Simplism

      。

      特性 値 ソース
      水溶性 ALOGPS
      logP 3.51 ALOGPS
      logP ChemAxon
      logS -4.4 ALOGPS
      pKa (最強酸性) 14.21 ChemAxon
      pKa (最強塩基) 8.1 8.0 ChemAxon LogS -4.47 ChemAxon
      Physiological Charge 1 ChemAxon
      Hydrogen Acceptor Count 10 ChemAxon
      Hydrogen Donor Count 3 ChemAxon
      Polar Surface Area 121.11 Å2 ChemAxon
      Rotatable Bond Count 9 ChemAxon
      Refractivity 159.0 Refractivity ChemAxon
      分極率 62.0 Simplism ChemAxon ChemAxon
      環の数 5 ChemAxon
      生体利用率 1 ChemAxon
      ルールオブライフサイクル ファイブ なし ChemAxon
      ゴースフィルター あり ChemAxon
      Veber’s Rule No ChemAxon
      MDDR-。Like Rule Yes ChemAxon

      Predicted ADMET Features Not Available

      Spectra

      Mass Spec (NIST) Not Available スペクトル

      スペクトルタイプ

      Not Available

      Not Available

      スペクトル スプラッシュキー
      予測MS/MSスペクトル-…続きを読む 10V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
      Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS
      PredictedMS/MSスペクトル – 40V, ポジティブ（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
      Predicted MS/MS Spectrum – 10V, ネガティブ（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
      Predicted MS/MS Spectrum – 20V, 陰性（注釈付き） 予測されるLC-…MS/MS
      PredictedMS/MSスペクトラム – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

      Targets

      Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

      Yes

      Actions

      Inhibitor
      General Function Vascular endothelial growth factor-> (VEGE)・・・・・。活性化受容体活性 特異的機能 サイトカインFLT3LGの細胞表面受容体として働き、分化を制御するチロシン-プロテインキナーゼ。 造血前駆細胞や樹状細胞の増殖・生存に関与する。.. 遺伝子名 FLT3 Uniprot ID P36888 Uniprot Name Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3 分子量 112902.51 Da
      1. Antar A, Otrock ZK, El-Cheikh J, Kharfan-Dabaja MA, Battipaglia G, Mahfouz R, Mohty M, Bazarbachi A: Inhibition of FLT3 in AML: a focus on sorafenib.A: Inhibited by the FLT3 in AML. Bone Marrow Transplant. 2017 Mar;52(3):344-351. doi: 10.1038/bmt.2016.251. Epub 2016 Oct 24.
      2. Thom C：ASP2215の予備データ：急性骨髄性白血病患者における忍容性と有効性。 Future Oncol. 2015 Sep;11(18):2499-501. doi: 10.2217/fon.15.188. Epub 2015 Aug 17.
      3. Mori M, Kaneko N, Ueno Y, Yamada M, Tanaka R, Saito R, Shimada I, Mori K, Kuromitsu S: Gilteritinib, a FLT3/AXL inhibitor, shows antileukemic activity in mouse models of FLT3 mutated acute myeloid leukemia. Invest New Drugs. 2017 Oct;35(5):556-565. doi: 10.1007/s10637-017-0470-z. Epub 2017 May 17.
      種類 タンパク質群 生体 ヒト 薬理作用

      無

      作用

      阻害剤
      一般機能 セロトニン受容体活性 特定機能 Gタンパク質共役型の5-ヒドロキシトリプタミン（セロトニン）の受容体である。 また、様々な薬物や精神作用物質の受容体としても機能する。 リガンドが結合すると立体構造変化を起こし、その結果…
      成分です。

      種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

      Yes

      作用

      Inhibitor
      一般機能 成長因子GAS6と結合して細胞外マトリックスから細胞質へ信号を伝達し、細胞の生存などの多くの生理学的プロセスを制御している受容体チロシンキナーゼである。 細胞増殖、遊走、分化など。 細胞表面でリガンドが結合すると、AXLの二量体化と自己リン酸化が誘導される。 リガンドによる活性化後、ALXはPI3キナーゼサブユニットPIK3R1、PIK3R2、PIK3R3、さらにはGRB2、PLCG1、LCK、PTPN11に結合してチロシンリン酸化を誘導する。 AXLの他の下流基質候補は、CBL、NCK2、SOCS1およびTNS2である。 AXLによるGRB2およびホスファチジルイノシトール3キナーゼ制御サブユニットのリクルートメントが、下流のAKTキナーゼの活性化につながる。 GAS6/AXLシグナルは、アポトーシスを防ぐことによる酸性化時の内皮細胞の生存、ヒトナチュラルキラー細胞発生時の最適なサイトカインシグナル、肝臓再生、ゴナドトロピン放出ホルモンニューロンの生存と移動、血小板活性化、または血栓反応の調節など様々なプロセスに関与している。 また、Toll-like receptor (TLR) を介した自然免疫反応の抑制にも重要な役割を担っている。 特異機能 Atp結合 遺伝子名 AXL Uniprot ID P30530 Uniprot Name チロシン-プロテインキナーゼ受容体 UFO 分子量 98335.965 Da
      1. Antar A, Otrock ZK, El-Cheikh J, Kharfan-Dabaja MA, Battipaglia G, Mahfouz R, Mohty M, Bazarbachi A: Inhibition of FLT3 in AML: a focus on sorafenib. Bone Marrow Transplant. 2017 Mar;52(3):344-351. doi: 10.1038/bmt.2016.251. Epub 2016 Oct 24.
      2. Thom C：ASP2215の予備データ：急性骨髄性白血病患者における忍容性と有効性。 Future Oncol. 2015 Sep;11(18):2499-501. doi: 10.2217/fon.15.188. Epub 2015 Aug 17.
      3. Mori M, Kaneko N, Ueno Y, Yamada M, Tanaka R, Saito R, Shimada I, Mori K, Kuromitsu S: Gilteritinib, a FLT3/AXL inhibitor, shows antileukemic activity in mouse models of FLT3 mutated acute myeloid leukemia. Invest New Drugs. 2017 Oct;35(5):556-565. doi: 10.1007/s10637-017-0470-z. Epub 2017 May 17.
      種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

      Yes

      作用

      Inhibitor
      General Function Transmembrane receptor protein tyrosine キナーゼ活性 特異的機能 中枢及び末梢神経系の特定部位に本質的に一過性に発現し、神経系の発生に重要な役割を果たす神経系オーファン受容体チロシンキナーゼである。.. 遺伝子名 ALK Uniprot ID Q9UM73 Uniprot Name ALK tyrosine kinase receptor 分子量 176440.535 Da
      1. Antar A, Otrock ZK, El-Cheikh J, Kharfan-Dabaja MA, Battipaglia G, Mahfouz R, Mohty M, Bazarbachi A: Inhibition of FLT3 in AML: a focus on sorafenib.A., Bizardbaichi A: Antar A, Otrock ZK, El-Cheikh J, Kharfan-Dabaja MA, Batipaglia G, Mahfouz R, Mohty M, Bazarbaichi A: Antar A, OTrotrock ZK, AlK, AlK, AlK, AlK, AlK Bone Marrow Transplant. 2017 Mar;52(3):344-351. doi: 10.1038/bmt.2016.251. Epub 2016 Oct 24.
      2. Thom C：ASP2215の予備データ：急性骨髄性白血病患者における忍容性と有効性。 Future Oncol. 2015 Sep;11(18):2499-501. doi: 10.2217/fon.15.188. Epub 2015 Aug 17.
      3. Mori M, Kaneko N, Ueno Y, Yamada M, Tanaka R, Saito R, Shimada I, Mori K, Kuromitsu S: Gilteritinib, a FLT3/AXL inhibitor, shows antileukemic activity in mouse model of FLT3 mutated acute myeloid leukemia. Invest New Drugs. 2017 Oct;35(5):556-565. doi: 10.1007/s10637-017-0470-z. Epub 2017 May 17.

      Enzymes

      Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

      No

      Actions

      Substrate
      General Function Vitamin d3 25-> Substrate
      General Function Vitamin d3 25->

      Substrate

      Substrate

      Substrate

      Substration

      Substration

      Substrate

      Substration

      Substration

      1. James AJ, Smith CC, Litzow M, Perl AE, Altman JK, Shepard D, Kadokura T, Souda K, Patton M, Lu Z, Liu C, Moy S, Levis MJ, Bahceci E: Pharmacokinetic Profile of Gilteritinib.Dol: 新規の FLT-3 チロシンキナーゼ阻害剤であるギルテリチニブの薬物動態プロファイル。 Clin Pharmacokinet. 2020 Oct;59(10):1273-1290. doi: 10.1007/s40262-020-00888-w.
      2. 臨床試験

      キャリア

      詳細1. 血清アルブミン
      種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

      無

      作用

      結合体
      一般機能 有害物質結合特異機能 血漿中の主要タンパク質である血清アルブミンは水、Ca（2+）、Na（+）、K（+）、脂肪酸、ホルモン、ビリルビン、薬剤に対して優れた結合能を持っている。 主な機能はコロイドの調節である… 遺伝子名 ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin 分子量 69365.94 Da
      1. 臨床試験

      トランスポーター

      種 類 タンパク質 生 物 ヒト 薬理作用

      無

      作用

      基質
      一般機能 ゼノバイオティクス-…特異機能 エネルギー依存性排出ポンプで、多剤耐性細胞における薬物蓄積の減少に関与する。 遺伝子名 ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 分子量 141477.255 Da

      種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

      無

      作用

      阻害剤
      一般機能 1価のカチオン．プロトンアンチポーター活性 特異的機能 テトラエチルアンモニウム（TEA）、1-methyl-4-phenylpyridinium（MPP）、シメチジン、N-methylnicotinamide（NMN）、メトフォルミン、クレアチニン、グアニジン、プロカインアミド、トポテカン、エストロン・サルファットに対する溶質のトランスポーターであり、その機能は以下の通り。.. 遺伝子名 SLC47A1 Uniprot ID Q96FL8 Uniprot Name Multidrug and toxin extrusion protein 1 分子量 61921.585 Da

      種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

      無

      作用

      阻害剤
      一般機能 ゼノバイオティクス輸送アトパーゼ活性 特定機能 腎および腎外尿酸排泄に働く高容量の尿酸排出器であり、腎の尿酸排出に関与。 プロトポルフィリンIX(PPIX)の腎臓と腎臓外への輸送を仲介し、ポルフィリンのホメオスタシスに関与する。 遺伝子名 ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molecular Weight 72313.47 Da

      種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

      無

      作用

      抑制剤
      一般機能 2次活性有機カチオン膜輸送体活性 特定機能 モデル化合物を含む種々の構造および分子量を有する幅広い有機カチオンを輸送する 1-> 1-…メチル-4-フェニルピリジニウム（MPP）。 テトラエチルアンモニウム(TEA)、N-1-メチルニコ… 遺伝子名 SLC22A1 Uniprot ID O15245 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 1 分子量 61153.345 Da

      ×

      Interactions

      Improve patient outcomes
      Build effective decision support tools with the most comprehensive drug-drug interaction checker.The industry of the most powerful drug-adaptor…

      詳細はこちら

      Drug created on October 20, 2016 21:26 / Updated on March 23, 2021 14:28

      詳細はこちら

Leave a Reply