Fluoroquinolone antibiotics. Microbiology, pharmacokinetics and clinical use

新しいフルオロキノロン系抗生物質は、抗菌化学療法における大きな進歩である。 DNAジャイレース酵素のスーパーコイル活性を阻害することにより、DNAおよびRNA合成に抗菌作用を発揮し、二相性反応をもたらし、感受性菌を死滅させるものである。 新しいフルオロキノロン系抗菌薬は、旧来のものと比較して抗菌スペクトルが拡大し、腸内細菌科や緑膿菌を含むほとんどのグラム陰性菌に対して高い抗菌活性を有している。 黄色ブドウ球菌とコアグラーゼ陰性ブドウ球菌は通常フルオロキノロン系抗菌薬に感受性がありますが、連鎖球菌は一般的に耐性が強く、腸球菌は耐性があります。 新しいフルオロキノロン系抗菌薬はすべて経口投与が可能で、そのほとんどは非経口投与されてきました。 体内には広く分布し、ほとんどの組織で治療濃度を獲得する。 すべてのフルオロキノロン系抗菌薬は半減期が長く、1日1回または2回の投与が可能である。 フルオロキノロン系抗菌薬は、グラム陰性菌による合併症のないあるいは合併症のある尿路感染症、呼吸器感染症、淋菌、細菌性胃腸炎、軟部組織感染症など多くの感染症に有効であることが証明されている。 一般に、グラム陰性菌による感染症の管理には大きな成功が見られますが、グラム陽性菌による感染症ではそれほどではありません。 緑膿菌については、一部の嚢胞性線維症患者において耐性菌が発生し問題となっているが、現在のところプラスミドを介した耐性菌は発生していない。 キノロン系抗菌薬の間で交差耐性が生じることはあるが、他のクラスの抗菌薬と交差耐性を示すことはまれである。 フルオロキノロン系抗菌薬の安全性は高く、過敏症、めまい、頭痛、胃腸障害、軽度の血液異常などの副作用は、通常、軽度かつ一過性である。 しかし、フルオロキノロン系抗菌薬は、動物の幼弱な体重負荷関節を損傷することが分かっており、小児への使用には注意が必要です。シプロフロキサシンを長期投与した嚢胞性線維性10代の患者において、一過性の関節痛が報告されています。 オフロキサシンを除くすべてのフルオロキノロン系抗菌薬は、テオフィリン、ワルファリン、カフェインの血清濃度を変動的に上昇させる。 したがって，フルオロキノロン系抗菌薬は，多くの感染症の治療において魅力的な選択肢である。 しかし、コストと耐性の可能性から、その使用には注意が必要であり、同等の効果を持つ安価な抗菌薬がない場合に限定される可能性がある。