FK506

カルシニューリン阻害剤

FK506（Tacrolimus） は、一般に免疫抑制剤として、臓器移植の拒絶反応の抑制に使用されます。

シクロスポリンA（CsA）と同様に、FK506はイムノフィリンと複合体を形成することによりカルシニューリンの活性化を阻害する。 FK506は、FK506結合タンパク質（FKBP）と呼ばれるCsAとは異なるイムノフィリンに結合する12 .

さらに、FK506-FKBP複合体は、カルシニューリン依存性のNFAT経路およびJNKとp38に対するカルシニューリン非依存の活性化経路の活性化を抑制することが証明されている1 .

1. パウエルJD & 鄭義信, 2006. イムノフィリンリガンドによるT細胞アレルギーのメカニズムの解明。 Curr Opin Investig Drugs. 7(11):1002-7.
2. 松田聡ほか, 2000. イムノフィリン-リガンド複合体の2つの異なる作用機序によるT細胞活性化の阻害。 EMBO Rep. 1(5):428-34.
3. Vafadari R.ら, 2012. Inhibitory Effect of Tacrolimus on p38 Mitogen-Activated Protein Kinase Signaling in Kidney Transplant Recipients Measured by Whole-Blood Phosphospecific Flow Cytometry（腎移植患者におけるタクロリムスのp38ミトゲン活性化プロテインキナーゼシグナルに対する阻害効果。 Transplantation. 93(12):1245-51.

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