Articles / 9月 13, 2021

Droperidol

Identification

Name Droperidol Accession Number DB00450 Description

ハロペリドールと同様の一般特性を持つブチロフェノン系化合物。フェンタニルなどのオピオイド鎮痛剤と併用することで、患者を周囲に無関心な神経遮断鎮痛状態に保ちながら、外科医に協力できるようにします。また、前投薬として、制吐剤として、急性精神病の激越の抑制にも使用される。 (マーチンデール、エクストラ・ファーマコペア、29版、p593より）

種類低分子グループ承認済。獣医が承認した構造

ダウンロード

類似構造

ドロペリドール（DB00450）の構造 ×

重量平均値です。 379.4274
Monoisotopic: 379.169605168 化学式 C22H22FN3O2 類義語

1-(1-(3-(p-fluorobenzoyl)propyl)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-2-benzimidazolinone
1-(1-(4-(p-fluorophenyl)-4-oxobutyl)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-2-benzimidazolinone
1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-pyridin-4-yl}-1,3-dihydro-benzoimidazol-2-one
1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl}-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-オン
ドロペリドール
ドロペリドラム

外部ID

McN-JR 4749
MCN-」。JR-4749
R 4749
R-4749

Pharmacology

業界唯一の完全連結型ADMETデータセットで、創薬研究を加速。に最適です。

機械学習

データサイエンス

創薬

完全連結型ADMETで創薬研究を促進

Learn more

Indication

ドロペリドールは、精神安定剤、手術や診断の際の吐き気や嘔吐を抑えるために使用されます。

標的	作用	生体
ADopamine D2 receptor	antagonist	Human
Aα-受容体拮抗剤1Aアドレナリン受容体	antagonist	ヒト

相互作用

薬物相互作用

この情報は、医療従事者の協力なしに解釈してはならない。相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。

承認済み
獣医承認済み
栄養補助食品
無効
中止
試験中
試験終了Experimental
All Drugs

DroperidolとAcebutolを併用するとQTc延長のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。

Drug	Interaction
Integrated drug- （医薬品を組み入れる） Drugsinteractions in your software
Acebutol
アセクロフェナク	ドロペリドールとアセクロフェナクを併用すると高血圧のリスク又は重症度が増加することがある。
アセメタシン	ドロペリドールとアセメタシンを併用すると高血圧のリスク又は重症度が増加することがある。
アセタゾラミド	ドロペリドールはアセタゾラミドの中枢神経抑制作用（CNS depressant）を増強することがあります。
アセトフェナジン	ドロペリドールはアセトフェナジンの中枢神経抑制（CNS抑制）作用を増強することがあります。
アセチルサリチル酸	ドロペリドールとアセチルサリチル酸を併用すると高血圧のリスクまたは重症度が上昇する可能性があります。
アクリジニウム	ドロペリドールはアクリジニウムの中枢神経抑制作用（CNS depressant）を増強することがある。
アクリバスチン	ドロペリドールとアクリバスチン併用時にQTc延長のリスク又は重篤性を増加させることがある。
アデノシン	ドロペリドールとアデノシンの併用により、QTc延長のリスク又は重症度が増加する可能性があります。
アゴメラチン	ドロペリドールはアゴメラチンによる中枢神経抑制性（CNS抑制性）を増強する可能性があります。

患者の転帰を改善する

業界で最も包括的な薬剤間相互作用チェッカーで効果的な意思決定支援ツールを構築することが可能です。

詳細はこちら

食品との相互作用相互作用は見つかりませんでした。

Products

Comprehensive & structured drug product info

application number から product code まで、弊社の商用データセットで異なる ID を接続します。

詳細

さまざまな識別子を当社のデータセットに簡単に接続

詳細

国際/その他のブランド Dehydrobenzperidol（デヒドロベンズペリドール (ヤンセン）／ドリドール（プロストラカン）／ドロレプタン（第一三共）／ドロップドール（エクセルシオール）／ドロップル（シウグアン）／ドロペダール（クリスタリア）／ドロペリドール（グリンデクス）／ゾモリックス（アルツネイミッテル）。 ProStrakan）ブランド名処方薬

Canada Canada DravenousDravenous5mg/ml

筋肉内。静注

2.5mg/1mL

2.0 mg/1.5 mg

Injection Akorn

2.0

非該当

2.0mg/1.0mg

Injection 1996-07-01 2011-01-01 AkornAkorn

2007-08-09

Inappin Inj 2.1 mg/1m2 Taylor Pharmacs

名称	用法用量	強度	経路	ラベラー	販売方法開始	販売終了	地域	画像
ドロペリドール注	液体	Intramuscular.Of.Pirates		Liquid.OptionDropeilidol Injection Dropeilidol Injection	Novopharm Limited	1998-04-20	2002-03-14	カナダ
Droperidol Injection USP 2.0	Droperidol Injection USP 2.0	溶液		Sandoz Canada Incorporated	1995-12-31	2019-08-01	Canada
Inapsine	Injection	筋肉内。静注	Akorn	1996-07-01	2012-01-01	US
Inapsine	Injection	Intramuscular; 2.5 mg/1.5 mg	Inapsine	Akorn	2011-01-01	筋肉内。静注	Taylor Pharmaceuticals	2007-08-09	非該当	US
Inapsine	Injection	2.0	2錠	Taylor Pharmaceuticals> Taylor Pharmaceuticals	2007-08-09	US	筋肉内。静注	Akorn	1996-07-01	2012-01-01	US
Inapsine	Injection	Inapsine	Akorn	筋肉内注射；静脈注射	テーラー社	非該当	米国
Inapsine Inj 2.1 mg/1m2	Inappin Inj 2.1 mg/1m2 Taylor Pharmaceuticals	Taylor Pharmaceuticals	液体	筋肉内注射、静脈注射	ヤンセンファーマスーティカ、ヤンセンオーソ社の部門				ヤンセンファーマスーティカ、ヤンセンオーソ社の部門			筋肉内注射、静脈注射	1982-12-31	1998-08-10	カナダ

後発医薬品

2014-07-01

溶液

Solution(Solution:Solution:Select)

名称	用法用量	強さルート	ラベラー	販売開始	販売終了	地域	画像
Droperidol	注射薬．溶液	2.5mg/1mL	筋肉内。静注	Cardinal Health	1990-09-30	2014-08-31	US
Droperidol	Injection, solution	2.5mg/1mL	筋肉内注射；静脈内注射	ホスピーラ, Inc.	2005-08-23	該当なし	US
Droperidol	Injection, solution	2.5 mg/1.5 injection.5mg/1mL	筋肉内注射。静脈内注射	注射剤全般&ワクチン	2012-10-18	US
Droperidol	2.0	Droperidol	2.0Droperidol(Solution:Select)	Droperidol(Solution:Select)	2.5mg/1mL	筋肉内注射；静脈内注射	AMERICAN REGENT, INC.	1990-09-30	非該当	US
Droperidol	Injection, solution	2.5mg/1mL	筋肉内注射；静脈内注射	フィジシャンズトータルケア、Inc.	1988-02-29	2002-06-30	US

混合製品

名称	成分	用法	経路Labeller	販売開始	販売終了	地域	画像
Innovar Inj	Droperidol(2.)5 mg）＋クエン酸フェンタニル（0.05 mg）	液体	筋肉内投与；静脈内投与	Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc.	1982-12-31	1996-09-10	カナダ

カテゴリー

ATCコード N05AD08 – Droperidol

N05AD – ブチロフェノン誘導体
N05A – ANTIPSYCHOTICS
N05A – ANTIPSYCHOTICSN05 – PSYCHOLEPTICS
N – NERVOUS SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description この化合物はアルキル-アルキル化合物として知られている有機化合物のクラスに属しています。フェニルケトンアルキル基とフェニル基で置換されたケトンを含む芳香族化合物である。有機化合物上綱有機酸素化合物下綱カルボニル化合物直接親アルキルフェニルケトン代替親フェニルブチルアミン / ブチロフェノン / ベンズイミダゾール / アリールアルキルケトン / ベンゾイル誘導体 / フルオロベンゼン / アリールフルオリド / N- / フェニルケトン / アリールアルキルケトンジオール / アリールアルキルケトンジオール / アルキルフェニルケトン / フェニルブチロフェノン / フェニルフェノン / アルキルブチロフェノン / アルキルフェノン / アリールアルキルケトンジオン / アリールカルボニルケトン / アリールカルボニルケトン置換イミダゾール / ヒドロピリジン / γ-アミノケトン / ヘテロ芳香族化合物 / 尿素 / トリアルキルアミン / アザシクロ化合物 / 炭化水素誘導体 / 有機酸化物 / 有機フッ化物 / 有機ニクトゲン化合物あと8個の置換基を示すアルキル-ニクトゲン化合物フェニルケトン / アミン / 芳香族複素多環式化合物 / アリールアルキルケトン / フッ化アリール / ハロゲン化アリール / アザシクル / アゾール / ベンゼノイド / ベンズイミダゾール / ベンゾイル / ブチロフェノン / フルオロベンゼン / ガンマ-アミノケトン / ハロベンゼン / 異芳香族化合物 / 炭化水素誘導体 / ヒドロピリジン / イミダゾール / 単環ベンゼン部位 / N- / ベンゼン部位有機窒素化合物 / 有機酸化物 / 有機フッ化物 / 有機ハロゲン化合物 / 有機複素環化合物 / 有機窒素化合物 / 有機ニクトゲン化合物 / フェニルブチルアミン / 第3級脂肪族アミン / 第3級アミン / 尿素 show 22 more Molecular Framework Aromatic heteropolyclic compounds External Descriptors organofluorine compound.Phenyl butylamine, Tertiary Aliphatic Amine, Urea show 22 more分子フレームワーク芳香族複素環式化合物。芳香族ケトン、ベンズイミダゾール（CHEBI:4717)

化学的識別子

UNII O9U0F09D5X CAS番号 548-73-2 InChI Key RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C22H22FN3O2/c23-17-9-16(8-10-17)21(27)6-3-13-25-14-11-18(12-15-25)26-20-5-1-4-19(20)24-22(26)28/h1-2,4-5,7-11H,3,6,12-15H2,(H,24,28)

IUPAC Name

1-{1–1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl}-2,3-dihydro-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-オン

SMILES

FC1=CC=C(C=C1)C(=O)CCCN1CCC(=CC1)N1C(=O)NC2=CC=C12

Synthesis Reference

Janssen, P.A.J. and Gardocki, J.F.; U.S. Patent 3,141,823; July 21, 1964; assigned to Research Laboratorium Dr. J.F……All Rights Reserved. Jansen, P.A.J.; U.S. Patent 3,161,645; December 15,1964: assigned to Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, Belgium.Januen, P.A.J.; U.S. Patent 3,161,645; December 15,1964, Belgium.に譲渡された。

US3161645 一般文献 Not Available 外部リンク Human Metabolome Database HMDB0014593 KEGG Drug D00308 PubChem Compound 3168 PubChem Substance 46505291 ChemSpider 3056 BindingDB 50017705 RxNav 3648 ChEBI 4717 ChEMBL CHEMBL1108 ZINC ZINC000019796080 Therapeutic Targets Database DAP000412 PharmGKB PA449422 RxList Drug Page Drugs.Odyssey Drugs.Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia ドロペリドール AHFSコード

28:24.92 – その他の抗不安薬鎮静剤および催眠剤

MSDS

ダウンロード (74 KB)

臨床試験

Completed

完成

術後の吐き気と嘔吐（PONV）

完成

について

終了

状態不明

完成

吐き気, 術後／術後嘔吐／嘔吐。術後

フェーズ	Status	Purpose	Conditions
	Prevention	Cardiac 再分極	1
4	Prevention	1
4	予防	嘔吐	1
4	治療	乳癌	1
4	予防	吐き気・嘔吐	1
4	Treatment	Cholecystolithiasis	1
4	Treatment	Treatment障害者歯科医療	1
4	治療	Hallux Valgus	1
治療	3	完成	予防	アカシジア	1
3	予防	1

Pharmacoeconomics

メーカー

Abraxis pharmaceutical products
Astrazeneca lp
Hospira inc
Luitpold（ルイスポルド）、
Abraxis Pharmaceutical products
アストラゼネカ製薬

、

Luitpold（ルイスポルド）

、

Hospira inc pharmaceuticals inc
Smith and nephew solopak div smith and nephew
Solopak laboratories inc
Watson laboratories inc
Akorn inc

Packagers

Akorn Inc.
American Regent
Cardinal Health
Hospira Inc.
Luitpold Pharmaceuticals Inc.
Neuman Distributors Inc.
Physicians Total Care Inc.
Physicians Inc.
American Regent
American Health
Hospira Inc.
Taylor Pharmaceuticals

Dosage Forms

Route

Intramuscular; Intravenous2.1.2.5mg／1mL

溶液

(Pill), solution

Form	Strength
Injection, solution
溶液	筋肉内注射；静脈内注射
注射	筋肉内注射；静脈内注射	2.0mg／1mL	2.5mg/1mL
液体	筋肉内;静脈内
液体	筋肉内;静脈内。静脈内
注射、溶液	Parenteral
丸薬

Prices

Unit description

Unit

Droperidol 2.5 mg/ml vial

Cost
Inapsine 2.5 mg/ml ampul	4.59USD	ml
2.04USD	ml
Droperidol 2.5 mg/ml ampul	0.7USD	ml

DrugBankでは医薬品の販売、買取は行っておりません。価格情報は、情報提供のみを目的としています。

特許はありません

Properties

State Solid Experimental Properties

Value

Values

Source Source

Values (T℃)5

Non Soluble 水溶性

3.50

Property	Source
融点（℃）	145-146.1℃	145-146.1℃
Janssen, P.A.J. and Gardocki, J.F.; U.S.. Patent 3,141,823; July 21, 1964; assigned to Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, Belgium.Januen, P.A.J.; U.S. Patent 3,161,645; December 15, 1964: assigned to Research Laboratorium Dr. Janssen NV. C. Janssen NV, Belgium.
水溶性	4.21 mg/L	Not Available
logP	3.1 mg/L
logP	SANGSTER (1993)
pKa	7.46	SANGSTER (1994)

Predicted Properties

0.1mm

ChemAxon

(極表面積)

ChemAxon

。

MDDR-」。like Rule

Property	Value	Source
水溶性	Solubility40966mg/mL	ALOGPS
logP	3.93	ALOGPS
logP	3.01	ChemAxon
logS	-3.0	3.0	LogP
LogP	3.06	ALOGPS
pKa（最強酸性）	12.72	ChemAxon
pKa（最強塩性）	6.72	6.72	7.75	ChemAxon
生理的電荷	0	ChemAxon
水素アクセプター数3	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	1
Polar Surface Area	52.65 Å2	ChemAxon
回転結合数	6	ChemAxon
屈折率	109.1 108.152 m3-mol-1	ChemAxon
分極率	40.31 Å3	ChemAxon
リング数	4
生体利用率	1	ChemAxon
ルールオブライフサイクルファイブ	はい	ChemAxon
グースフィルター	はい	ChemAxon
ベベルの法則	いいえ	ChemAxon
Yes	ChemAxon

Predicted ADMET Features

（プロパティ）。

0.9602

0.1

0.7451

0.7709

0.9071

0.007

0.9026

0.091

High CYP Inhibitory Promiscuity

0.63539104

2.5820 LD50、mol/kg

0.835

Property	値	確率
ヒト腸管吸収率	+	1.0
血液脳関門	+
Caco-2 permeable	–		–	0.0-
P-糖タンパク質基質	-Substrate	0.7471
P-糖タンパク質阻害剤I	阻害剤	0.9128
P-糖タンパク質阻害剤II	阻害剤	0.8128
P-G-G-G-G-G-G-G-TM 阻害剤I	0.9128
腎臓有機カチオントランスポーター	インヒビター	0.67
CYP450 2C9基質	非基質	0.7884
CYP450 2D6 基質	非基質	0.8756
CYP450 3A4 基質	基質	非基質0.7756	基質6751
CYP450 1A2基質	非阻害	0.9045
CYP450 2C9阻害剤	非阻害剤
CYP450 2D6 inhibitor	Inhibitor	非阻害剤 0.8932
CYP450 2C19阻害剤	非阻害剤
CYP450 3A4阻害剤	阻害剤	0.091	非阻害剤	非阻害者	非阻害者	阻害剤796
CYP450 inhibitory promiscuity	0.9279
エームズ試験	非エームズ毒性	0.6353
発がん性	非発がん性	0.8353	0.6353
生分解性	未生分解性	1.0
ラット急性毒性	2.0
1.0	ラット急性毒性	Not applicable
hERG inhibition (predictor I)	Strong inhibitor	0.8955
hERG inhibition (predictor II)	Inhibitor

ADMETデータの予測はadmetSAR、化学物質のADMET特性を評価するフリーツールで行っています。 (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Type

Spectrum

Spectrum	Splash Key
Predicted GC- （英語） Spectrum Spectrum Type Spectrum Type Splash Key （英語） Spectrum	Spectrum	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, 正（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V.S.	Predicted MS/MS Spectrum – 20V, 正（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, 正（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
PredictedMS/MSスペクトラム – 10V.P, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, ネガティブ（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF ． positive	LC-MS/MS	splash10-001i-0209000000-83800a9c755f8223f328
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positive	LC-MS/MS	splash10-0006-0900000000-418e20f120e395aac71a
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positive	LC-MS/MS	splash10-014i-0900000000-2888306b46b834e3dd3b
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positive	LC-MS/MS	splash10-014i-0900000000-0cff909ec834cc05a2d3
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positive	LC-MS/MS	splash10-00xr-0900000000-f910b21f009854002b17
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positive	LC-MS/MS	splash10-001l-0609000000-b071b906d4d1f94ae833
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positive	LC-MS/MS	splash10-00kf-0900000000-ac3d815681b1b57a53b5
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positive	LC-MS/MS	splash10-014i-0900000000-b2c3fb5ea6889dbf960c
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positive	LC-MS/MS	splash10-00xr-0900000000-01bdbb9758cd0acb8864
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positive	LC-MS/MS	splash10-00di-0900000000-09ecdeee9f023e5ac679
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positive	LC-MS/MS	splash10-00di-0900000000-be69940105e80f5ab869
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positive	LC-MS/MS	splash10-00di-2900000000-9a55a536e908d6236924
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positive	LC-MS/MS	splash10-00fr-9800000000-4462513b0f99ffd6ce93
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positive	LC-MS/MS	splash10-00b9-9200000000-b61d87593ee28d4b283e
MS/MS Spectrum – , positive	LC-MS/MS	splash10-001i-0918000000-1efb9a7c97db08bb65d2
MS/MS Spectrum – , positive	LC-MS/MS	splash10-014i-2900000000-dd5f00934e38a7c6ddbb

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist

General Function Potassium channel regulator activity Specific Function ドーパミン受容体の活性はGタンパク質によってアデニル・サイクラーゼが抑制されることが介在する。遺伝子名 DRD2 Uniprot ID P14416 Uniprot Name D(2) dopamine receptor 分子量 50618.91 Da

Grip G, Svensson BA, Gordh T Jr, Post C, Hartvig P: Histopathology and evaluation of potentiation of morphine-induced antinociception by intrathecal droperidol in the rat.（ラットでドロペリドール髄腔内投与による抗侵害作用の組織学的評価）。を用いた。 1992 Feb;36(2):145-52.
Hamik A, Peroutka SJ: Traditional and novel antiemetics with dopamine D2 and 5-hydroxytryptamine3 receptors.Differential interactions of the traditional and novel antiemetics with dopamine D2 and 5-hydroxytryptamine3 receptors. Cancer Chemother Pharmacol. 1989;24(5):307-10.
Larson MD: The effect of antiemetics on pupillary reflex dilation during epidural/general anesthesia.The effect of antiemetics on pupillary reflex dilation during aptural/general anesthesia. Anesth Analg. 2003 Dec;97(6):1652-6.
Gao HR, Shi TF, Yang CX, Zhang D, Zhang GW, Zhang Y, Jiao RS, Zhang H, Xu MY: The effect of dopamine on pain-related neurons in the parafascicular nucleus of rats. J Neural Transm (Vienna). 2010年5月;117(5):585-91。 Epub 2010年4月1日。

種類タンパク質生物界ヒト薬理作用

有

作用

アンタゴニスト

一般機能タンパク質の異種二量化活性特性機能このアルファアドレナリンの受容体はGタンパク質と会合してその作用を仲介しホスファチジリノシトールとカルシムのセカンドメッセンジャーシステムを作動させる．その作用はG(q)およびG(11)プロテインによって媒介される。遺伝子名 ADRA1A Uniprot ID P35348 Uniprot Name α-1A adrenergic receptor 分子量 51486.005 Da

Zupko I, Janossy K, Maul K, Marki A, Falkay G: Alpha-adrenergic blockade: a possible mechanism of certain benzodiazepines action in a postpartum rat model in vivo… (産褥ラットのαアドレナリン遮断作用). 2003年1月24日;72(10):1093-102。