Dalteparin

薬力学

ダルテパリンは血漿タンパク質のアンチトロンビン（ATIII）と高親和性の結合に必須であるアンチトロンビンの結合部位を有しています。 血漿中の抗Xa活性は、血液凝固活性の推定値として、また投与量の決定基準として使用されます。 クレアチニンクリアランスが20mL/min未満の患者には使用を避けるべきである。 これらの患者では、未分画ヘパリンのみを使用する必要があります。 モニタリングに関しては、活性化部分トロンボプラスチン時間（aPTT）は低分子量ヘパリン（LMWH）の高用量においてのみ増加します。 従って、aPTTのモニタリングは推奨されません。 しかし、抗Xa活性は、LMWHの有効性をモニターするために測定することができます。

作用機序

ダルテパリンはATIIIの活性を増強し、第Xa因子とトロンビンの両方の生成を阻害する。 ダルテパリンと未分画ヘパリン（UH）の主な違いは、ダルテパリンが第Xa因子を優先的に不活性化することである。 その結果、UHと比較して、凝固時間の増加はわずかです。 これと同じ理由で、APTTは過剰投与の指標として以外には、ダルテパリンの効果をモニターするために使用されることはありません。

吸収性

皮下投与後ほぼ完全に吸収されます。 生物学的利用能は約87％である。

分布容積

3リットル

タンパク質結合率

未分画ヘパリンより低く、90%以上。

代謝

肝臓と網状内皮系が生変換部位である。 脱硫や解重合で一部代謝される。

排泄経路

4時間後、約20％が尿中に見られる。 残りの大部分は肝臓、消化管、腎臓に見られる。 腎臓はダルテパリンの主な排泄部位である（動物実験に基づくと約70％）。

半減期

終末半減期：静脈内投与-2時間。 皮下投与-3～5時間

消化

腎臓から排泄される。 血漿クリアランスは33mL/minです。

副作用

Toxicity

Overdosage: Hemorrhagic complications.副作用：（頻度不明）長期使用による骨減少、軽度で可逆的な非免疫性血小板減少、一過性の肝トランスアミナーゼ上昇、脱毛症。(まれ):重度の免疫学的媒介性ヘパリン誘発血小板減少症、アナフィラキシー反応、皮疹、皮膚壊死、後腹膜出血、血管浮腫

影響を受ける生物 未確認 経路 未確認 薬理ゲノム効果/ADR 未確認

相互作用

薬物相互作用

• 承認
• 獣医承認
• 栄養補助食品
• 禁止
• 中止
• 試験実施中
• 臨床試験中実験
• すべての薬物

薬	相互作用
統合された薬剤-薬物
Abciximab	アブシキシマブとダルテパリンを併用すると出血のリスクまたは重症度が増加する可能性があること。
アセブトロール	アセブトロールとダルテパリンの併用により、高カリウム血症のリスク又は重症度が増加することがあります。
アセクロフェナク	アセクロフェナクとダルテパリンの併用により出血・出血のリスク又は重症度が増加することがあります。
アセメタシン	アセメタシンとダルテパリンを併用した場合、出血及び出血のリスク又は重症度が増加する可能性があります。
アセノクマロール	アセノクマロールはダルテパリンと併用すると出血の危険性や重症度が増すことがあります。
アセチルサリチル酸	アセチルサリチル酸はダルテパリンの抗凝固作用を増強することがあります。
Albutrepenonacog alfa	アルブトレペノナコグアルファはダルテパリンと併用すると治療効果が低下することがあります。
アルコフェナク	アルコフェナクはダルテパリンと併用すると出血・血尿のリスクや重症度が上昇することがあります。
アルデスロイキン	ダルテパリンとアルデスロイキンの併用により、出血のリスクまたは重症度が増加することがあります。
アレンツズマブ	ダルテパリンとアレムツズマブ併用により、出血のリスクまたは重症度が増加することがあります。

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製品成分

。

国際/他国籍 ブランド ボクソール（ファルマシア）／ユーロダル（グランド）／リゴフラミン（ファイザー）／ローリケミン（ロシュ） ブランド名 処方薬

2500単位

ファイザーラボラトリーズ Div ファイザー株式会社

10000 /1mL

エーザイ株式会社

Solution

5000 /0.2mL

Solution

ファイザーラボラトリーズ Div ファイザー株式会社

10000 /1mL

エーザイ株式会社

Solution

名称	用量	強さ	ルートラベラー	販売開始	販売終了	地域	画像
フラグミン	溶液	静脈内注射． 皮下	Pfizer Canada Ulc	2012-07-25	2018-02-22	カナダ
Fragmin	Injection	15000 /0.6mL	皮下	2015-04-.01	非該当	米国
フラグミン	注射	皮下	1994〜	Fragmin	皮下	Fragmin409912-22	2016-09-30	US
Fragmin	18000 unit	静注…続きを読む 皮下	Pfizer Canada Ulc	2011-02-01	適用外	カナダ
Fragmin	Injection	皮下	エーザイ株式会社	1994-12-22	2016-09-…30	US
Fragmin	10000 unit	Intravenous; 皮下	Pfizer Canada Ulc	2011-02-01	適用外	カナダ
Fragmin	注射	70000 /0.0.3mL	皮下	2015-04-.01	非該当	米国
フラグミン	注射	皮下	1994〜	Fragmin	皮下	Eisai Limited	199412-22	2016-09-30	US
Fragmin	2500 unit	静注…続きを読む 皮下	Pfizer Canada Ulc	1995-12-31	該当なし	カナダ
Fragmin	注射	15000 /0.6mL	皮下	エーザイ株式会社	1994-12-22	2016-09-…30	US

カテゴリー

ATCコード B01AB04 – Dalteparin

• B01AB – Heparin group
• B01A – AntitHROMBOTIC AGENTS

。

• B01 – 抗HROMBOTIC AGENTS
• B – BLOOD AND BLOOD FORMING ORGANS

Drug Categories 分類なし

Chemical Identifiers

UNII S79O08V79F CAS番号9005-。49-6 InChI Key Not Available InChI Not Available IUPAC Name Not Available SMILES Not Available General References

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12. Samama MM, Gerotziafas GT: Comparative pharmacokinetics of LMWHs. Semin Thromb Hemost. 2000;26 Suppl 1:31-8.
13. Rey E, Rivard GE: Prophylaxis and treatment of thromboembolic diseases during pregnancy with dalteparin.「妊娠中の血栓塞栓症に対するダルテパリンによる予防と治療」. Int J Gynaecol Obstet. 2000年10月;71（1）：19から24まで。

外部リンク KEGG Drug D03353 PubChem Substance 347910371 RxNav 67109 Wikipedia Dalteparin_sodium AHFS Codes

• 20:12.04.16 – Heparins

臨床試験

臨床試験

完了

深部静脈血栓症

。

肺がん

完成

膵臓の悪性腫瘍／静脈血栓塞栓症

未完走。 募集中

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Packagers

Dosage Forms

/0.5mL

12600 /0.5mL

/0.75mL

皮下 18000 /0.75mL

/1mL

5000 /1mL皮下皮下

。 皮下

; 皮下

価格 非公開 特許 非公開

物性

状態固体 実験物性 非公開 予測物性 非公開 ADMET特性 非公開

Spectra

状態固体 Mass Spec (NIST) Not Available Spectra Not Available

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Potentiator

General Function Serine- Function

Potentiator

Function

Potentiator

Potentiator

1. Frydman A: Low-molecular-weight heparins: an overview of their pharmacodynamics, pharmacokinetics and metabolism in humans.A: The Low-molecular-weight heparins: an overview of their pharmacodynamics, pharmacokinetics and metabolism in human. Haemostasis. 1996;26 Suppl 2:24-38.
2. Rey E, Rivard GE: Prophylaxis and treatment of thromboembolic diseases during pregnancy with dalteparin. Int J Gynaecol Obstet. 2000 Oct;71(1):19-24.

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

Yes

作用

Inhibitor

一般機能 血管内皮増殖因子受容体結合特異機能 血管新生、血管新生、内皮細胞増殖に活性な増殖因子であり、血管内皮増殖因子受容体と結合する。 内皮細胞の増殖、細胞移動の促進、アポトーシスの抑制、血管内皮の透過性の誘導を行う。 遺伝子名 VEGFA Uniprot ID P15692 Uniprot Name Vascular endothelial growth factor A 分子量 27042.205 Da

1. Norrby K, Nordenhem A: Dalteparin, a low-molecular-weight heparin, promotes angiogenesis mediated by heparin-binding VEGF-A in vivo.A: 血管新生のための低分子ヘパリンの効果。 APMIS. 2010 Dec;118(12):949-57. doi: 10.1111/j.1600-0463.2010.02635.x. Epub 2010 Oct 12.
2. Marchetti M, Vignoli A, Russo L, Balducci D, Pagnoncelli M, Barbui T, Falanga A: Endothelial capillary tube formation and cell proliferation induced by tumor cells are affected by low molecular weight heparins and unfractionated heparin.腫瘍細胞によって誘発される内皮毛細血管形成と細胞増殖は、低分子量ヘパリンと未分画ヘパリンによって影響を受ける。 Thromb Res. 2008;121(5):637-45. Epub 2007 Aug 10.
3. 高橋秀樹、海老原慎一郎、岡崎俊之、浅田正樹、佐々木浩、山谷正夫：血管内皮増殖因子による腫瘍血管新生とヘパランゼ活性に対する未分画ヘパリン、ダルテパリン、ダナパロイドの効果の比較。 Br J Pharmacol. 2005 Oct;146(3):333-43.

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

Yes

作用

Inhibitor

一般機能 セリン型エンドペプチダーゼ阻害活性 特定機能 第1因子（X（a））を直接阻害する、および、。 Xa依存的に、Xa/LACI/VIIa/TFの4次複合体を形成することにより、VIIa/組織因子の活性を阻害すると推定される。 抗血栓作用を有し… 遺伝子名 TFPI Uniprot ID P10646 Uniprot Name 組織因子経路阻害剤 分子量 35014.835 Da

1. Mousa SA: Low-molecular-weight heparins in thrombosis and cancer: emerging links.No. Cardiovasc Drug Rev. 2004 Summer;22(2):121-34.
2. Naumnik B, Rydzewska-Rosolowska A, Mysliwiec M: Different effects of enoxaparin, nadroparin, and dalteparin on plasma TFPI during hemodialysis: a prospective crossover randomized study.血液透析中の血漿TFPIに対するエノキサパリン、ナドロパリン、ダルテパリンの効果の違い。 Clin Appl Thromb Hemost. 2011 Oct;17(5):480-6. doi: 10.1177/1076029610376936. Epub 2010年8月3日。
3. Bendz B, Andersen TO, Sandset PM: 異なる低分子量ヘパリンによる内因性組織因子経路阻害剤の用量依存的な放出。 Blood Coagul Fibrinolysis. 2000 Jun;11(4):343-8.

詳細4. P-セレクチン

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

阻害剤

一般機能 シアル酸結合特異機能 好中球、単球上の糖鎖に結合する骨髄系細胞のCa(2+)-依存性受容体であり、その作用は、好中球、単球上の糖鎖に結合する。 活性化された内皮細胞や血小板と白血球の相互作用を媒介する。 リガンは… 遺伝子名 SELP Uniprot ID P16109 Uniprot Name P-selectin 分子量 90833.105 Da

1. Rey E, Rivard GE: Prophylaxis and treatment of thromboembolic diseases during pregnancy with dalteparin. Int J Gynaecol Obstet. 2000 Oct;71(1):19-24.

酵素

詳細1． ヘパラナーゼ

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

基質

一般機能 シンデカン結合特異機能 ヘパラン硫酸プロテオグリカン（HSPGs）をヘパラン硫酸側鎖とコアプロテオグリカンに切断するエンドグリコシダーゼである。 細胞外マトリックス（ECM）の分解とリモデリングに関与する。 セ… 遺伝子名 HPSE Uniprot ID Q9Y251 Uniprot Name Heparanase 分子量 61148.17 Da

1. Takahashi H, Ebihara S, Okazaki T, Asada M, Sasaki H, Yamaya M: 血管内皮増殖因子誘発腫瘍血管新生とヘパラン酵素活性に対する未分画ヘパリン、ダルテパリン、ダナパロイドの作用の比較.According a difference of the transumour endothelial growth factor-induced angiogenesis and heteranase activity. Br J Pharmacol. 2005 Oct;146(3):333-43.

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Drug created on September 14, 2010 16:21 / Updated on March 23, 2021 14:29

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