Bosentan (Tracleer®)
肺高血圧症の治療薬
PHA科学指導評議会が発行したもの。
最終更新 2013年11月
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ボセンタンとは
ボセンタンはエンドセリン受容体拮抗薬（ERA）として分類され、世界保健機関（WHO）グループ1における肺動脈性肺高血圧（PAH）治療に認可されている内服薬です。 本治療法の目的は、運動能力を向上させ、疾患の進行を遅らせることです。 本剤の有効性を示した研究報告では、ほとんどがWHO機能分類II-IIIの患者さんを対象としています。 ボセンタンは2001年に米国食品医薬品局（FDA）によりPAHに対して承認されました。
ボセンタンは、体内で作られる物質であるエンドセリンを阻害することにより作用します。 エンドセリンは、血管を狭く（収縮）させます。 また、肺の血管の壁の筋肉を異常に成長させます。 この狭窄は、酸素を得るために肺に血液を押し出すのに必要な圧力を増加させます。 ボセンタンは、エンドセリンの作用を阻害して血管を弛緩させることにより、心臓にかかる肺血圧を低下させ、心臓の機能を改善させます。 その結果、一般に、より活動的になることができるようになります。 この改善効果は、研究調査により確認されています。
ボセンタンの投与方法は？
ボセンタンは、食事の有無にかかわらず経口投与されます。 FDAが承認した用量は、62.5mg（オレンジ色の白色、丸形）または125mg（オレンジ色の白色、楕円形）の2種類です。
患者はどのようにしてボセンタンを入手するのですか？
ボセンタンは限定流通医薬品であり、地元の薬局で購入することはできません。 治療開始前に、Tracleer® Access Program（TAP）を通じて医師から処方され、保険の承認を受けていただく必要があります。 TAPは専門薬局にリクエストを転送します。 ボセンタンは、以下のいずれかの専門薬局から、毎月患者さんに送付されます。 アクレド・ヘルス・グループ、エトナ・スペシャルティ・ファーマシー、アライアンスレックス・ウォルグリーン・プライム、CVSケアマーク、シグナ・テル・ドラッグ、キュラスクリプト、カイザー・パーマネンテ・スペシャルティ・ファーマシー
ボセンタンは保険で支払われますか？
ほとんどの健康保険がこの薬の費用の一部を支払うと予想されます。
保険の種類によっては、治療薬を製造している会社や非営利の慈善団体から支援を受けられる可能性があります。 詳細については、www.PHAssociation.org/Help をご覧になるか、301-565-3004までお電話ください。
ボセンタンの頻度の高い副作用は何ですか？
ボセンタンは一般的によく耐えられます。 主な副作用は、
- 脚または腹部のむくみ（体液貯留）
- 呼吸器感染症
体液貯留はERAの副作用として知られています。 これはボセンタンの臨床試験研究で初めて確認された。 この腫れは一般に軽度で、高齢の患者さんでより頻繁に発生しました。 腫れやその他の副作用を経験した場合は、医師に報告することが重要です。 食事から塩分や水分を減らし、腎臓からの水分除去を促進するために水薬（利尿剤）などの治療が必要な場合があります。
赤血球数は一部の患者で減少することがありますが、輸血を必要とすることはまれです。
肝機能検査値（LFT）の上昇の発現は、血液サンプルで正常上限の3倍以上に測定され、この薬の投与を受けている患者の最大10％で観察されることがあります。
精子の数の減少は、ボセンタンを服用する男性で観察されています。
ボセンタンの副作用はどのように監視されますか？
肝臓への損傷の可能性があるため、肝機能検査（LFT）は治療開始前および患者がボセンタンを受けている間は毎月実施する必要があります。 肝酵素が上昇した場合、医師は患者を管理するように指導します。 肝酵素（LFT）の血液検査で、肝機能異常や傷害の徴候や症状を伴う場合、または総ビリルビン（肝機能のもう一つの血液検査）が正常値の2倍以上に上昇した場合は、ボセンタンを中止する必要があります。
胎児に害を及ぼす可能性があるため、女性は治療開始前とボセンタン投与中は毎月妊娠検査を受ける必要があります。
赤血球数はボセンタン治療開始後1ヶ月と3ヶ月で確認する必要があります。
特殊な集団におけるボセンタンの使用に関する考慮点は何ですか？
ボセンタンは妊娠中に使用すべきではありません。 ボセンタンはラットおよびウサギの研究において、胎児に有害であることが示されています。 患者はボセンタン服用中に妊娠してはならない。 ボセンタンはラットおよびウサギを用いた研究において、胎児に有害であることが示されています。 したがって、ボセンタンを服用する際には、妊娠を防ぐために2種類の避妊法が推奨されます。 卵管結紮などの妊娠を防ぐための外科的治療と、銅製T380AまたはLNg20子宮内避妊具（IUD）です。 また、ボセンタン投与開始前に妊娠検査を行い、その後は毎月検査を行うことが推奨されます。 ボセンタン服用中に妊娠した場合は、ボセンタンの服用を中止し、直ちに担当医に連絡してください。 ボセンタンが母乳に移行するかどうかは不明であるため、授乳中の母親はボセンタンを服用しないこと
ボセンタンが小児に対して安全かどうか、または有効かどうかを判断する研究は行われていない。
重大な肝疾患のある患者にはボセンタンは推奨されません。
重大な腎疾患のある患者には、ボセンタンの用量を変更する必要はありません。
患者がボセンタンにアレルギーがある可能性はありますか
可能性はありますが、可能性は低くありません。
ボセンタンの重要な薬物相互作用は何ですか？
ボセンタンは体内で分解されるため、患者が同時に服用している他の薬物と重要な相互作用を引き起こすことがあります。
ボセンタンは避妊薬の妊娠防止機能を低下させることがあります。
ボセンタンはシクロスポリンAまたはグリブリドと併用しないでください。
リトナビルまたはリトナビルを含む併用薬は、ボセンタンと併用する場合は、特別な方法と投与量の変更が必要です。
コレステロール低下薬の投与を受けている患者では、コレステロール値を注意深く観察し、コレステロール薬の投与量の変更が必要かどうかを判断する必要があります。
リファンピンおよびボセンタンを服用中の患者では、薬物レベルが変化する可能性があります。 また、LFTを注意深くモニターする必要があります。
動物実験に基づき、タクロリムスとボセンタンを併用する場合は注意が必要です。
ボセンタンはケトコナゾールと併用すると血中濃度が上昇することがある。
シルデナフィルとボセンタンの併用で血中薬物濃度の変化があるが、その違いは臨床的に重要ではないようである。
患者は現在服用している薬物（市販薬や漢方薬を含む）について医師に相談し、薬物間の相互作用の可能性や既知のものを回避できるようにしてください。
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