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フォスアプレピタント

Identification

Name Fosaprepitant Accession Number DB06717 Description

Fosaprepitant は静脈内投与型の制吐薬です。 Aprepitantのプロドラッグです。 化学療法に伴う急性および遅発性の悪心・嘔吐を抑制します。

種類 低分子グループ 承認構造

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類似構造

フォスアプレピタント（DB06717）の構造

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重量平均。 614.4066
モノアイソトピック。 614.116518403 化学式 C23H22F7N4O6P 類義語

  • Fosaprépitant
  • Fosaprepitantum

外部ID

  • L-758,298
  • L-758298

Pharmacology

Pharmacology

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効能・効果

催吐性の高いがん化学療法に伴う吐き気・嘔吐予防に使用します。

関連疾患

  • 急性化学療法に伴う悪心・嘔吐
  • 遅発性化学療法に伴う悪心・嘔吐

禁忌 & Blackbox WarningsContraindications

禁忌& Blackbox Warning
弊社の市販データを用いて、危険有害性および禁忌・副作用について重要情報を入手してください。
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リスク、禁忌、副作用に関する警告
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薬力学

FosaprepitantはAprepitantのプロドラッグであり、その作用機序は以下の通りです。 サブスタンスP/ニューロキニン1（NK1）受容体拮抗薬として作用し、他の制吐剤との併用により、催吐性の高いがん化学療法の初回および反復投与に伴う急性および遅発性の悪心・嘔吐の予防を適応症とします。 Aprepitantは、サブスタンスP/ニューロキニン1（NK1）受容体に選択的に高親和性を有する拮抗剤です。 本剤は、化学療法に伴う悪心・嘔吐に対する既存の治療薬の標的であるセロトニン（5-HT3）、ドーパミンおよびコルチコステロイド受容体にはほとんど、あるいは全く親和性がありません。 アプレピタントの動物およびヒトでのPET（Positron Emission Tomography）研究により、血液脳関門を通過し、脳のNK1受容体を占有することが示されている。 アプレピタントは、5-HT3受容体拮抗薬オンダンセトロンおよびコルチコステロイドエタゾンの制吐活性を増強し、シスプラチンによる嘔吐の急性期および遅発期の両方を阻害することが、動物およびヒトでの研究により示されています。 8802> 吸収量 不明 分布量 不明 蛋白結合率 95% +

代謝

Aprepitant は主に CYP3A4 によって代謝され、CYP1A2 と CYP2C19 による代謝はわずかである。 8802＞排泄経路＜9824＞アプレピタントは主に代謝により排泄され、アプレピタントは腎臓から排泄されない。 アプレピタントはラットの乳汁中に排泄される。 半減期

9-13時間

クリアランス 該当なし 副作用Medicalerrors

医薬品の副作用に関する包括的&構造化データで医療過誤

と治療成果の向上を実現します。

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Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
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Toxicity Not Available Affected organisms Not Available Pathway Not Available Pharmacogenomic Effects/ADRs Not Available

相互作用

Drug Interactions

この情報は、医療従事者の協力なしに解釈すべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
  • 承認済み
  • 獣医承認済み
  • 栄養補助食品
  • 無効
  • 中止
  • 調査中
  • 医薬品開発中止実験
  • 全薬品

Drugdrug
interactions in your software

医薬品 相互作用
Integrate drug-
Abametapir Fosaprepitant と Abametapir を併用すると血清濃度が高くなる可能性があります。
アバタセプト フォサプレピタントはアバタセプトと併用すると代謝が亢進することがあります。
アビラテロン フォスアプレピタントはアビラテロンと併用すると代謝が低下することがある。
アカラブルチニブ フォスアプレピタントはアカラブルチニブと併用すると代謝が増加することがあります。
アセノクマロール アセノクマロールはフォスアプレピタントとの併用で代謝が増加することがあります。
アセトアミノフェン アセトアミノフェンと併用するとフォスアプレピタントの代謝が増加することがある。
アセタゾラミド アセタゾラミド併用でフォスアプレピタントの代謝が減少する場合がある。
アダリムマブ フォサプレピタントはアダリムマブと併用すると代謝が増加することがある。
アルベンダゾール アルベンダゾールはフォサプレピタントとの併用で代謝が増加する場合がある。
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食品との相互作用

  • グレープフルーツ製品に注意してください。 グレープフルーツはフォスアプレピタントのCYP3A4代謝を阻害し、血清濃度を上昇させることがある。
  • St.John’s Wortとの併用に注意する。

製品情報

Products

包括的な&構造化医薬品情報
アプリケーション番号から製品コードまで、当社の商業データセットを通じてさまざまな識別子を接続します。
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さまざまな識別子を当社のデータセットに簡単に接続
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製品成分

成分 UNII CAS InChI Key
Fosaprepitant dimeglumine D35FM8T64X 265121-> CAS VRQHBYGYXDWZDL-OOZCZQCLSA-N

アクティブモエティー

Name Kind UNII CAS InChI Key
Aprepitant prodrug 1NF15YR6UY 170729-> Aprepitant ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N

ブランド名処方薬

Injection, 粉末、凍結乾燥、溶液用

点滴用

MERK LLP.は、米国で設立された医薬品メーカーです。

Injection, 粉末、凍結乾燥、溶液用

点滴用

注射剤。 粉末、溶液用

Injection, 粉末、溶液用

名前 用法 強さ ルートラベラー 販売開始 販売終了 地域 画像
エメンド インジェクション, 粉末、凍結乾燥品。 溶液用 115mg/5mL 静脈注射 Merck Sharp & Dohme Limited 2008-01-…25 2012-07-31 USUS flag
Emend 150 mg/5mL 静脈注射 Merck Sharp & Dohme Corp. 2017-02-03 適用外 USUS flag
Emend Injection, powder, lyophilized, 溶液用 150mg/5mL 静脈注射 Merck Sharp & Dohme Limited 2010-11-…12 該当なし 米国米国旗
エメンド点滴 粉剤です。 溶液用 Merck Ltd. 2011-04-04 該当なし カナダカナダ国旗
Emend IV Powder, for solution Intravenous 2009-04-30 2010-10-28 カナダカナダ国旗
Fosaprepitant 150mg/1 点滴 Actavis Pharma、Inc. 2019-09-19 適用外 USUS flag
Fosaprepitant Powder(粉体)です。 溶液用 150 mg Apotex Corporation 該当なし 該当なし 該当なし カナダカナダ国旗
Ivemend 150 mg 静脈注射 Merck Sharp & Dohme B．V. 2016-09-08 該当なし EUEU flag
Ivemend 150 mg 静脈注射 Merck Sharp & Dohme B．V. 2016-09-08 該当なし EUEU flag

一般処方品

フレゼニウス・カビUSA． LLC

Injection.Of.Pirates

Injection, powder, lyophilized, 溶液用

注射剤。 粉末、凍結乾燥、溶液用

Injection, powder, lyophilized, 溶液用

注射剤。 粉末、凍結乾燥、溶液用

Injection, 粉末、凍結乾燥、溶液用

Dr.Dr. Reddy’s Laboratories Inc,

Injection, powder, lyophilized, 溶液用

注射剤。 粉末、凍結乾燥、溶液用

嘉泰天慶薬業集団有限公司

嘉泰天慶薬業有限公司

Injection, powder, lyophilized, 溶液用

Name Dosage Strengthルート ラベラー 販売開始 販売終了 地域 画像
Fosaprepitant 注射剤． 粉末、凍結乾燥、溶液用 150 mg/5mL 静注 2019-09-05 該当なし USUS flag
Fosaprepitant Notification.Injection.Of.Pirates Notification.Injection.Injection.Of.Pirates Notification.Of.Pirates 150mg/5mL 静脈注射 アコードヘルスケア株式会社 2020-10-22 適用外 USUS flag
Fosaprepitant 150mg/5mL 静脈内 Mylan Institutional LLC 2019-09-…05 非該当 米国米国旗
フォスファプレピタント 150mg/5mL 静脈注射 Cipla USA Inc. 2019-09-05 非該当 USUS flag
Fosaprepitant 150mg/5mL 点滴 Novadoz Pharmaceuticals Llc 2020-05-…12 非該当 米国米国旗
フォスファプレピタント 150mg/5mL 静脈注射 Athenex Pharmaceutical Division, Llc. 2020-11-30 適用外 USUS flag
Fosaprepitant 150mg/5mL 静注 2019-09-06 適用外 USUS flag
Fosaprepitant 150mg/5mL 静脈注射 Novadoz Pharmaceuticals Llc 2019-09-…05 非該当 米国米国旗
フォスファプレピタント 150mg/5mL 静注 嘉泰天慶薬業有限公司 嘉泰天慶薬業有限公司 2021-03-16 該当なし USUS flag
Fosaprepitant 150mg/5mL 点滴 Northstar RxLLC 2020-01-.16 該当なし 米国米国旗

医薬品カテゴリー化学分類Classyfire提供説明 この化合物はフェニルモルフォリンとして知られる有機化合物のクラスに属している。 この化合物は、モルホリン環とベンゼン環がCC結合またはCN結合で結合した芳香族化合物である。 王国 有機化合物 Super Class Organoheterocyclic compounds Class Oxazinanes Sub Class Morpholines Direct Parent Phenylmorpholines Alternative Parents トリフルオロメチルベンゼン / フルオロベンゼン / Aralkylamines / Aryl fluorides / Triazole / Heteroaromatic compounds / Trialkylamines / Oxacyclic compounds / Azacyclic compounds / Acetals / Organopnictogen compounds / Organofluorides / Organic Oxide / Hydrocarbon derivatives / Alkyl fluorides show 5 more Substituents 1,2,4-トリアゾール / アセタール / フッ化アルキル / ハロゲン化アルキル / アミン / アラルキルアミン / 芳香族複素単環化合物 / フッ化アリール / ハロゲン化アリール /アザシクル / アゾール / ベンゼノイド / フルオロベンゼン / ハロベンゼン / 異芳香族化合物 / 炭化水素誘導体 / 単環ベンゼン部位 / 有機窒素化合物 / 有機酸化物 / 有機物 酸素化合物 / 有機フッ化物 / 有機ハロゲン化合物 / 有機窒素化合物 / 有機酸素化合物 / 有機ニクトゲン化合物 / オキササイクル / フェニルモルホリン / 第3級脂肪族アミン / 第3級アミン / トリフルオロメチルベンゼン show 20 more Molecular Framework Aromatic heteromonoclic compounds External Descriptors Morpholines.Of Molecular Framework Aromatic heteromonocyclic compounds, トリアゾール、ホスホルアミド、（トリフルオロメチル）ベンゼン、環状アセタール（CHEBI:64321）

Chemical Identifiers

UNII 6L8OF9XRDC CAS番号 172673-20-0 InChI Key BARDROPHSZEBKC-OITMNORJSA-N InChI

InChI=1S/C23H22F7N4O6P/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)40-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)33(6-7-39-20)11-18-31-21(35)34(32-18)41(36,37)38/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H,31,32,35)(H2,36,37,38)/t12-,19+,20-/m1/s1

IUPAC Name

(3-{ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl}-5-oxo-2,5-ジヒドロ-1H-1，2，4-トリアゾール-1-イル）ホスホン酸

SMILES

C（O1OCCN（CC2=NC（=O）N（N2）P（O）=O）1C1=C（F）C=C1）C1=CC（=C1）C（F）（F）F

合成参考例

Navin Ganesh Bhatt, ニヒル・ラシクラル・トリヴェディ Mahesh Khedekar, Sukumar Sinha, Mubeen Ahmed Khan, Ramjilal Yadav, “FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE INTERMEDIATE, NEUTRAL FOSAPREPITANT, AND AMORPHOUS FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE AND PROCESSES FOR THE PREPARATIONS.DIGITAL DIAMEGLUMINE INTERMEDIATE, NEUTRAL FOSAPREPITANT, AND AMORPHOUS FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE AND PROCESSES FOR THREE PREPARATIONS.” 米国特許 US20110130366, 発行 2011年06月02日.

US20110130366 一般文献 利用不可 外部リンク Human Metabolome Database HMDB0015662 KEGG Drug D06597 PubChem Compound 219090 PubChem Substance 99443269 ChemSpider 189912 RxNav 1731071 ChEBI 64321 ChEMBL CHEMBL1199324 ZINC ZINC00039013 PharmGKB PA165958390 Wikipedia Fosaprepitant AHFSコード

  • 56:22.0.0.0.0.0.0.0.0 0.0.0.0.0.0.0.1.0.0.0.0.0.1.0.0.0.0.0.0.1.0 0.0.92 – その他の制吐剤
  • 56:22.32 – ニューロキニン1受容体拮抗薬

臨床試験

臨床試験

終了 治療

終了

化学療法 – 化学療法を実施する場合Induced Nausea and Vomiting (CINV)

完了

完了

終了

募集中

フェーズ ステータス 目的条件 回数
4 Active Not Recruiting 治療法 吐き気.Nausea。 術後 1
4 終了 予防 化学療法8738悪心・嘔吐（CINV） 1
4 卵巣癌 / 子宮悪性腫瘍 1
4 募集中 予防 術後悪心嘔吐（PONV） 1
3 Prevention 3
3 Supportive Care Genital Neoplasms。 女性 / 吐き気 / 嘔吐 1
3 Supportive Care Hematopoietic/Lymphoid Cancer / Nausea and vomiting / Unspecified Adult Solid Tumor.を対象とします。 プロトコル指定 1
3 治療 化学療法…誘発性吐き気および嘔吐（CINV） 1
3 募集していません 支持療法 高吐き気リスクのマルチ治療を受けている固体腫瘍の患者さん日間化学療法 1
3 Supportive Care 婦人科癌 1

医薬医療Not Available Packagers

Not Available

Dosage Form

115mg/5mL

150 mg/5mL

150mg

Form Route Strength
Injection.Of.Pirates Description: Injection, 粉末、凍結乾燥、溶液用 静注
注射剤、粉末、凍結乾燥、溶液用 静注
注射剤。 粉末、凍結乾燥品、溶液用 Intravenous
粉末、溶液用 Intravenous
Injection.Instrument.Instrument.Instrument.Instrument.Instrument.Instrument.Instrument.Instrument.Instrument.Instrument.Instrument.Instrument.Instrument.Instrument.Instrument.Instrument.Instrument.No, 溶液 静注 150mg/1
注射剤（粉末、凍結乾燥品）。 溶液用 静注 150mg
注射剤、粉末、溶液用 Parenteral
注入、溶液用。 濃縮液 静注
注射剤、粉末、溶液用 静注
Injection, powder, for the solution, 溶液用 静注用

価格 不明 特許

特許番号 小児用 承認 期限（推定） 地域
US5691336 はい 1997- (平成8年)11-25 2019-09-04 USUS flag

Properties

State Solid Experimental Properties Not Available Predicted… 物性値

2.89

2.89

2.4

水素ドナー数

138.63 m3-mol-1

物性値 ソース
水溶性 0.00632mg/mL ALOGPS
logP ALOGPS
logP LogP ChemAxon
logS -5 ALOGPS
pKa （強酸性） 1.02 ChemAxon
pKa (最強塩基性) 5.69 ChemAxon
Physiological Charge -.2 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 9 ChemAxon
3 ChemAxon
極表面積 123.0 123.93 Å2 ChemAxon
回転結合数 9 ChemAxon
屈折率 138.0.0 ChemAxon
分極率 49.92 Å3 ChemAxon
環の数 4 ChemAxon
バイオアベイラビリティ 1 ChemAxon
Rule of the Role of ファイブ No ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

のように。

0.81

0.986

0.8738

Non-Substrate

0.546

0.052。6705

Inhibitor 0.6258

High CYP Inhibitory Promiscuity

0.6305

0.6305

0.8359

0.6528

特性 値 確率
ヒト腸管吸収性 -. 0.5225
血液脳関門 –
Caco-2 permeable – 0.6534
P-glycoprotein substrate Substrate 0.0.8255
P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.6532
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.628 P-Glycoprotein Inhibition NonInhibitor
腎臓有機カチオントランスポーター 非阻害剤 0.8583
CYP450 2C9基質 非基質 0.7018
CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.8738
非基質
CYP450 0.8588
CYP450 3A4基質 基質
CYP450 1A2 substrate 非阻害 0.846
CYP450 3A4基質 基質 0.7539
CYP450 2C9阻害剤 非阻害剤 0.644
CYP450 2D6阻害剤 非阻害剤 0.8521
CYP450 2C19阻害剤 非阻害剤 0.052
CYP450 3A4 inhibitor
CYP450 inhibitory promiscuity 0.8305 0.6305 CYP3A4 inhibitor Inhibitory Inhibitory
Ames test Non AMES toxic 0.5349
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.8349 Ames testNon AMES toxic Non AMES toxic Non AMES toxic7701
生分解性 非生分解性 0.9899
ラット急性毒性 2.6064 LD50、mol/kg 非該当
hERG阻害（予測I） 弱い阻害 0.5
hERG inhibition (predictor II) Inhibitor
ADMETデータの予測にはadmetSAR（化学物質のADMET特性を評価するフリーツール）を使用しています。 (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Type

Spectrum Splash Key
Predicted GC- (予測される)GC-(GC-)MSスペクトル – GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V.S. Predicted MS/MS Spectrum – 20V.S. Not利用可能。 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
予測MS/MSスペクトル-10V.を表示します。 陰性（注釈付き） 予測されるLC-…MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20Vを表示します。 Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V.S. Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

Enzymes

Kind Protein Organism Humans（種類：タンパク質、生物、人間 薬理作用

不明

作用

基質
阻害剤
誘導剤
一般機能 ビタミンd3 25-．水酸化酵素活性 特異的機能 チトクロム P450 は、ヘムチオン酸モノオキシゲナーゼの一群である。 肝ミクロソームでは、NADPH依存性の電子輸送経路に関与する。 肝ミクロソームにおいて、NADPH依存性の電子輸送経路に関与し、様々な酸化反応… 遺伝子名 CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 分子量 57342.67 Da
  1. FDA Approved Drug Products（医薬品認可済）。 Emend (aprepitant)
種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

誘導体
一般機能 ステロイド水酸化酵素活性 特定機能 チトクロームP450はヘムチオン酸モノ酸素化酵素群であります。 肝ミクロソームでは、この酵素はNADPH依存性の電子輸送経路に関与している。 この酵素は、構造的に異なる様々な化合物を酸化する。 遺伝子名 CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 分子量 55627.365 Da
  1. Dushenkov A, Kalabalik J, Carbone A, Jungsuwadee P: Drug interactions with aprepitant or fosaprepitant.Drug interactions, Junsuwadee P. (日本語訳：アプレピタントとフォサプレピタントの薬物相互作用): 文献のレビューと臨床への影響。 J Oncol Pharm Pract. 2017 Jun;23(4):296-308. doi: 10.1177/1078155216631408. Epub 2016 Feb 25.
  2. FDA Approved Drug Products: エメンド（アプレピタント）
  3. Fosaprepitant FDA label
×

Interactions

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薬剤作成日：2010年5月17日 00:16 / 更新日：2021年3月23日 14:29

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